Early efforts to broaden the spectrum and potency of cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor vaborbactam included a series of 7-membered ring boronates. Exploration of stereoisomers and incorporation of heteroatoms allowed identification of the all-carbon cyclic boronate with substituents trans as the preferred core structure, showing inhibition of Class A and C enzymes. Crystal structures of one analog bound to important β-lactamase enzymes were obtained. When isolated under acidic conditions, these compounds spontaneously formed a neutral cyclic anhydride (intramolecular prodrug) which was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gellan gum was chemically modified by the reaction with methacrylic anhydride to produce derivatives with 6, 14 and 49% methacrylation. The structure and substitution degrees of these derivatives were confirmed by 1H NMR- and FTIR-spectroscopy. These derivatives are more hydrophobic compared to pristine gellan and form turbid solutions in water. In vitro study performed with formulations of sodium fluorescein containing gellan gum and its methacrylated derivatives indicated that methacrylation enhances their retention on bovine conjunctival mucosa. In vivo experiments with the formulations of
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aminopentadienals resulting from the condensation of tryptamine or homoveratrylamine with glutaconaldehydes were treated with trifluoroacetic anhydride, allowing the formation of tetrahydro-beta-carbolines and tetrahydroisoquinolines bearing an enal function. In this N-acyl Pictet-Spengler reaction the electrophilicity of the aminopentadienals was dramatically increased by O,N-bistrifluoroacetylation. Recovery of the nitrogen nucleophilicity was achieved using a reductive process, and the heterocyclic amines were converted into aminonitriles by a Strecker reaction in the presence of butanal. C
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intramolecularly crosslinked hemoglobins do not dissociate into alpha 1 beta 1 dimers. As a result, they escape glomerular filtration and have plasma half times of 4 hours. This value is shorter than for albumin (5.2 hours) with similar molecular weight but higher negative charge. The present study was done to determine if increased negative charge on a hemoglobin covalently crosslinked with bis (3,5-dibromosalicyl) sebacate would lengthen its plasma half time. Negative charge was introduced by acylation with succinic anhydride. The product had a higher negative charge; however, plasma half ti
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel derivatives of barbiturates functionalized with free carboxylic acids were designed and synthesized. Coupling of 5-cyclopentyl-5-carboxycrotylbarbituric acid via its active ester to an aminofluorescein derivative produced a fluorescent tracer. Conjugation of the 5-cyclopentenyl-5-carboxyethylbarbituric acid via its mixed anhydride to thyroglobulin allowed for subsequent development of a polyclonal antibody which was evaluated for binding in a fluorescence polarization immunoassay format with various barbiturates. The binding studies showed good cross-reactivity of a variety of barbiturat
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of protein hydrogel sensors has attracted intensive attention because of their biocompatibility and biodegradability, and potential application in wearable electronics. However, natural protein hydrogel sensors commonly exhibited low conductivity, weak mechanical strength, and unsatisfactory self-recovery performance. Herein, a fully physical crosslinked conductive BSA-MA-PPy/P(AM-co-AA)/Fe3+ hydrogel based on methacrylic anhydride (MA)-modified and polypyrrole (PPy)-functionalized bovine serum albumin (BSA) introduced into poly(acrylamide-co-acrylic acid) (P(AM-co-AA)) matrix wa
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND AIM: Licogliflozin is a dual SGLT1/2 inhibitor acting on the intestine and kidney by reducing glycemic and calorie content. We aimed to determine the efficacy and safety of licogliflozin on Anthropometric measurements and cardiometabolic parameters in obese participants.
METHODS: We systematically searched the PubMed, Cochrane Library, Scopus, and Web of Science databases for randomized controlled trials (RCTs) relevant to our eligibility criteria. We performed a subgroup analysis based on licogliflozin doses and the diabetic state of participants. This meta-analysis was regist
МетаанализСистематический обзорСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Di(nucleosid-5'-yl) polyphosphates (NPnN) are involved in various biological processes, and constitute signaling molecules in the intermolecular purinergic systems. They exert tumor suppression function and are substrates for specific hydrolases (e.g., HIT proteins). Their structural analogs may serve as molecular probes and potential therapeutic agents. Three P1,P3-bis-thio-analogs of symmetrical di(nucleosid-5'-yl) triphosphates (NP3N) bearing adenosine, guanosine or ribavirin residues (6, 7 and 8, respectively), were obtained by direct condensation of corresponding base-protected nucleoside
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infections by Pseudomonas aeruginosa are a major cause of severe morbidity and mortality in immunocompromised patients and people with cystic fibrosis, largely due to the pathogen's ability to resist antibiotic treatment and to deploy multiple virulence strategies that promote persistence in the host. We have recently uncovered that the signaling molecule diadenosine tetraphosphate (Ap4A) acts as a crucial regulator of P. aeruginosa virulence. Specifically, deletion of the Ap4A-degrading enzyme, diadenosine tetraphosphatase (ApaH), dramatically reduces the expression of key virulence factors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Exosome therapy is a novel trend in regeneration medicine. However, identifying a suitable biomarker that can associate the therapeutic efficacy of exosomes with SCA3/MJD is essential. In this study, parental cells were preconditioned with butylidenephthalide (Bdph) for exosome preparation to evaluate the therapeutic effect of SCA3/MJD. The therapeutic agent hsa-miRNA-6780-5p was enriched up to 98-fold in exosomes derived from butylidenephthalide (Bdph)-preconditioned human olfactory ensheathing cells (hOECs) compared with that in naïve hOECs exosomes. The particle sizes of exosomes derived fr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyphosphates have occurred in living cells early in evolution and microalgae contain these important polymers in their cells. Progress in research of polyphosphate metabolism of these ecologically as well as biotechnologically important microorganisms is hampered by the lack of rapid quantification methods. Experiments with the green alga Chlorella vulgaris presented here compared polyphosphate extraction in water, methanol-chloroform, and phenol-chloroform followed by polyphosphate purification by binding to silica columns or ethanol precipitation. The phenol-chloroform extraction of C. vul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-1-Tritylsulfenyl histamine was synthesized by reaction of histamine (Hst) with tetrabromophthalic anhydride followed by protection of its imidazole moiety with tritylsulfenyl chloride. After hydrazinolysis, it afforded a key intermediate which was derivatized at the aminoethyl group in order to obtain new types of activators of the zinc enzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). Reaction of the key intermediate with 4-chlorophenylsulfonylureido amino acids (cpu-AA) in the presence of carbodiimides afforded, after deprotection of the imidazolic nitrogen atom, a series of compounds with the g
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we report a 2-step continuous flow synthesis of the antiviral drug tecovirimat, which is used for the treatment of monkeypox and smallpox. This work exploits a high-temperature pericyclic cascade process between cycloheptatriene and maleic anhydride generating a key sp3-rich scaffold, which affords the desired API after further condensation with an acyl hydrazide. Additional investigations of the key intermediate in reactions with different hydrazines revealed the accessibility of different heterocyclic chemotypes, depending on the substitution pattern of the hydrazine used. Ultimately,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of polycyclic imides was prepared by reaction of the benzenesulfonamide with an appropriate polycyclic acid anhydride in refluxing glacial acetic acid. The synthesized mono- and bis-sulfonamides were evaluated as a carbonic anhydrase inhibitors (CA, EC 4.2.1.1), more precisely against the human (h) isoforms hCA I, II, IX and XII, some of which are involved in various pathologies, such as glaucoma, epilepsy and cancer. Several low nanomolar and isoform-selective hCA II, IX and XII inhibitors were detected, and the structure-activity relationship for CA inhibition with this class of com
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Precipitated kraft lignin from black liquor was converted into green diesel in three steps. A mild Ni-catalyzed transfer hydrogenation/hydrogenolysis using 2-propanol generated a lignin residue in which the ethers, carbonyls, and olefins were reduced. An organocatalyzed esterification of the lignin residue with an in situ prepared tall oil fatty acid anhydride gave an esterified lignin residue that was soluble in light gas oil. The esterified lignin residue was coprocessed with light gas oil in a continous hydrotreater to produce a green diesel. This approach will enable the development of new
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Cd(C(8)H(8)O(5))(C(3)H(4)N(2))(2)](n), was synthesized by the reaction of 7-oxabicyclo-[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic anhydride, cadmium acetate and imidazole. The Cd(II) atom is seven-coordinated in a distorted penta-gonal-bipyramidal configuration by five O atoms from carboxyl-ate groups of three 7-oxabicyclo-[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylate ligands and two N atoms from two imidazole ligands. The crystal structure is stabilized by N-H⋯O and C-H⋯O hydrogen-bonding and C-H⋯π inter-actions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
126 enamellers and 64 decorators from 5 factories underwent dermatological and allergological examination using occupational test series in order to evaluate the prevalence of dermatitis and contact sensitization, and to identify the most important sensitizing substances. 48 workers (corresponding to 25.26% of the study population) were sensitized, with a total of 55 positive patch tests. Dermatitis was present in 22 workers, whereas 44 subjects claimed to have had skin lesions in the past. We found 17 positivities to specific substances: 7 to red iron oxide; 2 to antimony trioxide, manganese
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
5-Isothiocyanato-1,3-dioxo-2-p-tolyl-2,3-dihydro-1H-benz[de]isoquinoline (= 5-isothio-cyanato-1,8-naphthalenedicarbox-4-methylphenylimide, compd.5) was synthesized from 1H,3H-naphtho(1,8-cd)pyran-1,3-dione (= 1,8-naphtha-lenedicarboxylic anhydride, compd.1) through nitration, condensation with p-toluidine, reduction with tin(II)-chloride yielding 5-amino-1,3-dioxo-2-p-tolyl-2,3-dihydro-1H-benz(de)isoquino-line (4) as intermediate, and condensation with thiophosgene. Compd. 5 can be used for qualitative and quantitative analyses of compounds containing amino groups.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diels-Alder reaction between furan and maleic anhydride resulted in 5,6-dehydro norcantharidin, then norcantharidin was obtained by reduction. The substituted-carboxylic acid was condensed with N-aminothiourea in presence of phosphorus oxychloride, yielding 2-amino-1,3,4-thiadiazole derivatives. Novel norcantharidin derivatives were synthesized with acylation, then intramolecular condensation using norcantharidin (or 5,6-dehydro norcantharidin) and 2-amino- 1,3,4-thiadiazole derivatives. All the target compounds were confirmed by IR, (1)HNMR, ESI-MS and were reported for the first time. Norcan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The determination of the metabolites of histamine, 1-methylhistamine (MHIS) and 1-methylimidazoleacetic acid (MIIA), in human urine is a useful tool for the diagnosis of mastocytosis. MHIS was extracted under basic conditions with chloroform and derivatized with trifluoroacetic acid anhydride, MIIA was derivatized with pentafluorobenzylbromide prior to extraction under basic conditions and the derivative was extracted with chloroform. The samples were assayed by gas chromatography-mass spectrometry. Normal concentrations of MHIS (2.01 micromol l(-1)) and MIIA (21.3 micromol l(-1)) in healthy v
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.