A series of eighteen berberine derivatives were designed and synthesized via molecular hybridization, introducing boronic acid/ester pharmacophores at the C-9 position to improve the selectivity of the natural product against breast cancer. The in vitro antiproliferative activities against MDA-MB-468 and MCF-7 cell lines identified several promising leads. Notably, compounds 4c, 5d, 5f, and 8b demonstrated good activity coupled with high selectivity indices over the normal human embryonic kidney (HEK-293) cell line, outperforming berberine and 5-fluorouracil. Computational ADME profiling highl…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The escalating threat of antibiotic resistance, driven largely by the spread of β-lactamase enzymes, necessitates innovative therapeutic strategies. This work investigates the potential of a novel class of boronic acid-phosphonic acid anhydrides as β-lactamase inhibitors, as well as their oxidative stability and diol-binding ability. Evaluation of two lead compounds, 6 and 12, demonstrated potent inhibition of multiple classes of β-lactamases. Compound 12 was found to be particularly effective, potently inhibiting a broad panel of β-lactamases, including KPC-2 and GC-1, with sustained activity…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Degradation of estrogen receptor has been clinically proven effective in treating ER+ breast cancer. Proteolysis-Targeting Chimeras (PROTACs … as found to depend on the ER binding affinity, the linker structure, and the E3 ligand. Tamoxifen-4-boronic acid conjugated to lenalidomide through a rigid piperidine-methylene-piperazine linker was found to yield degraders that show nanomolar antiestrogenic potency and excellent oral bioavailability. The most active ER degrader with good pharmacokineti …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[This corrects the article DOI: 10.1002/fsn3.4218.].
Опубликованное исправлениеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied the effects of a single administration of two types of boron particles coated with silane-PEG and produced either by laser fragmentation of boron-10 micropowder or by laser ablation of a solid target of enriched boron on body weight, the weight and histological structure of organs (kidney, liver, spleen, heart, lungs, and brain) and on blood parameters in immunodeficient SCID mice. The particles were injected subcutaneously and intravenously at doses of 10, 30, and 100 mg/kg. We observed a dose-dependent effect of boron particles on the lung and spleen weights, with larger particles…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human glioblastoma (GBM) is the most malignant brain tumor. Boron neutron capture therapy (BNCT) is proved to be a new technology for the effective treatment of GBM. We previously reported that boronophenylalanine (BPA), the boron drug used in BNCT prefers to the tumor of a mouse subcutaneous tumor model injected U87 and GL261, two GBM cell lines. The present study was designed to investigate the distribution of BPA in the tumor of a mouse in situ brain tumor model injected U87 and GL261 in the brain. The tumor model was evaluated by using small animal magnetic resonance imaging (MRI) and conf…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current industrial methods for producing ammonia (NH3) are energy intensive and result in significant carbon dioxide emissions. To address this challenge, we propose the use of a boron nitride (BN) structure, B16N12, as an efficient electrocatalyst for synthesizing NH3. Our research involved density functional theory (DFT) calculations to investigate the interaction between N2 molecules and the B16N12 surface. We found that the catalyst's cationic state effectively captures and activates N2 molecules. This interaction is stabilized by specific bonding configurations and polarization effect…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gram-negative bacterial resistance to β-lactam antibiotics is a growing clinical problem, largely driven by the production of metallo-β-lactamases (MBLs) and serine-β-lactamases (SBLs). Developing dual inhibitors targeting both MBLs and SBLs has emerged as a focus in the fight against β-lactam resistance. We previously identified the bicyclic oxo-boronate CB1 as a dual MBL/SBL inhibitor through molecular generation based on the binding mode of carbapenem tetrahedral intermediates. Herein, we report the structural optimization of CB1, yielding new bicyclic oxo-boronates with potent dual MBL/SBL…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Employing 9-BBN and pinacol boronic ester as surrogate stoppers, pseudorotaxanes presenting terminal alkenes can be transformed into organoborane or organoboronate rotaxanes, respectively. Various boron-based reactions can then be used to replace these temporary stoppers with bulky derivatives of aromatic bromides, α-bromo ketones, or 1-bromo-1-alkynes, facilitating the selective formation of sp3-sp2, sp3-sp3, and sp3-sp carbon-carbon single bonds, respectively.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, a rising interest in boronic acids and their derivatives was recorded in the Medicinal Chemistry field due to their high versatility and broad applicability as bioactive compounds in several diseases, including cancer and microbial infections. The ability of boronic acid moieties to bind zinc ions was first hypothesized by the inhibitory activity of bortezomib, a boron-containing protease inhibitor, on different isoforms of the Carbonic Anhydrase (CA, EC: 4.2.1.1) enzyme family and then assessed through X-ray crystallographic studies on benzoxaboroles in complex with hCA II. These fi…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to improve the enrichment performance of parent covalent organic frameworks (COFs), boronic acid functionalized of COF (COF-B(OH)2) was obtained by a simple standing method for the first time. The obtained COF-B(OH)2 exhibited the new characteristics that were not possessed by pure COF and was employed as the solid phase microextraction (SPME) coating material for highly efficient enrichment of trace endocrine disruptors phthalates (PAEs). Compared to pure COF, the synergistic effect of the newly emerged unique pore structure and boric acid interaction sites, and the large specific su…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Rh-catalyzed [2+2+2] cycloaddition approach for the synthesis of BMIDA-functionalized arenes is reported. The developed method overcomes the long-standing reactivity problems associated with internal alkynes and allows access to highly functionalized borylated benzene scaffolds. The method is broadly functional group tolerant and generally high yielding. The utility of the products is demonstrated through elaboration of the BMIDA motif, and in the synthesis of fused heterocycles via intramolecular Chan-Lam etherification and amination. The dominance of sterically controlled reactivity is des
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This comprehensive review article discussed the reactivity of carbenes with boronic acid derivatives for the one-pot synthesis of diarylmethanes, difluoromethylated arenes, aryl and alkyl boron compounds, arylacetic acid derivatives, furan derivatives, and many other compounds. We have summarized the arylation, vinylation, and alkylation of carbenes utilizing various transition metals, viz. palladium, rhodium, copper, and platinum, for the construction of carbon-carbon bonds, carbon-boron bonds, and beyond through the cross-coupling strategy. The reason for the increasing popularity of these n…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient palladium-catalyzed intermolecular selective C-H silylation of boronic acids is described. The combination of palladium catalyst with copper oxidant enables ortho-selective C-H silylation by employing hexamethyldisilane as the trimethylsilyl source, which relies on the control of NBE derivatives as a switch, thus providing straightforward access to divergent organosilicon compounds.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The analysis of catecholamines, such as dopamine, epinephrine and norepinephrine in urine can be used in the diagnosis of certain pathologies, such as hormone-producing tumors. Here, a fast and simple quantitative boronate affinity paper spray tandem mass spectrometric (PS-MS/MS) method is established, which can improve selectivity and reduce ion suppression without needing any instrumental chromatography. We use here the property of boronic acids, which can selectively bind ortho-diol-containing compounds under alkaline conditions. Paper tip modification and catechol enrichment protocols were…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
While plastics are regarded as the most resourceful materials nowadays, ranging from countless utilities including protective or decorating … n used to prepare epoxy composites having a phosphorus content ranging from 1.5 to 4 wt%, while the boron content was 2 wt%. The structure, morphology, thermal stability and flammability of resulted epoxy composites were investigated by FTIR spectroscopy, scanning electron microscopy (SEM), thermogravimetric analysis, differential scanning calorimetry, …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Various boron-containing isocyanides have been efficiently synthesized from the corresponding enantiopure β-substituted β-amino boronic acid pinacol esters, without need for protecting group interconversion, through a two-step, purification-free procedure. They were employed in a variety of isocyanide-based multicomponent reactions, proving to be reliable components for all of them and allowing the efficient synthesis of unprecedented, boron-containing peptidomimetics and heteroatom-rich small molecules, including biologically relevant cyclic boronates. Jointing together the β-amido boronic ac…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Onychomycosis is a fungal infection of the nail primarily caused by the dermatophytes Trichophyton rubrum and Trichophyton mentagrophytes. The topical-based treatment of onychomycosis remains a challenge because of the difficulty associated with penetrating the dense, protective structure of the keratinized nail plate. Tavaborole is a novel small-molecule antifungal agent recently approved in the United States for the topical treatment of toenail onychomycosis. The low molecular weight, slight water solubility, and boron chemistry of tavaborole maximize nail penetration after topical applicati…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
β-Lactamases (BLs) able to hydrolyze β-lactam antibiotics and more importantly the last resort carbapenems, represent a major mechanism of resistance in Gram-negative bacteria showing multi-drug or extensively drug resistant phenotypes. The early detection of BLs responsible of resistant infections is challenging: approaches aiming at the identification of new BLs inhibitors (BLI) can thus serve as the basis for the development of highly needed diagnostic tools. Starting from benzo-[b]-thiophene-2-boronic acid (BZB), a nanomolar inhibitor of AmpC β-lactamase (K i = 27 nM), we have identified …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first multicomponent reaction (MCR) involving aryl boronic acids, elemental sulfur, and P(O)H compounds is presented. It proceeds with excellent yields and provides an attractive approach for the construction of valuable S-aryl phosphorothioates and S-aryl phosphorodithioates using a one-step strategy. Moreover, this method can be easily adapted to large-scale preparation.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования