BACKGROUND: The development and clinical translation of [68Ga] Pentixafor has substantially promoted the relevance of non-invasive PET imaging of CXCR4 expression in a broad spectrum of diseases, including cancer and inflammation. Its pronounced selectivity for the human receptor (hCXCR4), however, precludes the use of [68Ga] Pentixafor for imaging receptor expression and dynamics in CXCR4-related diseases in endogenous mouse models. To overcome this restriction, [125I]CPCR4.3, a structurally related pentapeptide ligand, has been evaluated as a preclinical tool for efficient in vitro and in vi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Combating triple-negative breast cancer (TNBC) is still a problem, despite the development of numerous drug delivery approaches. Mucin1 (MUC1), a glycoprotein linked to chemo-resistance and progressive malignancy, is unregulated in TNBC. GO-201, a MUC1 peptide inhibitor that impairs MUC1 activity, promotes necrotic cell death by binding to the MUC1-C unit. The current study deals with the synthesis and development of a novel nano-formulation (DM-PEG-PCL NPs) comprising of polyethylene glycol-polycaprolactone (PEG-PCL) polymer loaded with MUC1 inhibitor and an effective anticancer d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a new series of nimesulide-derived ureas (3a-j) was designed and synthesized to investigate structural modifications of nimesulide and to evaluate their biological activity. The compounds were obtained in high yields (68-88%) under organotin-catalyzed conditions, and their structures were unequivocally established using comprehensive spectroscopic techniques, including 1H NMR, 13C NMR, FTIR, and HRMS. Following structural confirmation, the antioxidant properties of the synthesized derivatives were evaluated using the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging assay,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Currently available chemotherapeutic treatments for blood cancers (leukemia) usually have strong side effects. More selective, efficient, and less toxic anticancer agents are needed. We synthesized seven, new, optically pure (12aS)-1,3,4,12a-tetrahydropyrazino[2,1-c][1,4],12(2H,11H)-dione derivatives and examined their cytotoxicity towards eight cancer cell lines, including urinary bladder (TCC-SUP, UM-UC-3, KU-19-9), colon (LoVo), and breast (MCF-7, MDA-MB-231) cancer representatives, as well as two leukemic cell lines (MV-4-11, CCRF-CEM) and normal murine fibroblasts (Balb/3T3) as reference
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because medicinal plants contain bioactive phenolic compounds with antibacterial, antioxidant, and other properties, they have been used in many parts of nutrition and healthcare. The atmosphere in which local meat products and vendors operate is still subpar. Every individual is impacted, either directly or indirectly, when food is contaminated by harmful germs and spoilage. In this study, the microbiological purity, preservation, and shelf life of beef meat were assessed. The study analyzed the bacterial count in beef burger and luncheon samples, with gram negative bacteria having the highes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: A substantial number of breast cancer patients with an overexpression of the human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) have residual disease after neoadjuvant therapy or become resistant to trastuzumab. Photodynamic therapy (PDT) using nanobodies targeted to HER2 is a promising treatment option for these patients. Here we investigate the in vitro and in vivo antitumor efficacy of HER2-targeted nanobody-photosensitizer (PS) conjugate PDT.
METHODS: Nanobodies targeting HER2 were obtained from phage display selections. Monovalent nanobodies were engineered into a biparatopic con
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aberrant expression of long noncoding RNAs (lncRNAs) is associated with various human cancers. However, the role of lncRNAs in Bcr-Abl-mediated chronic myeloid leukemia (CML) is unknown. In this study, we performed a comprehensive analysis of lncRNAs in human CML cells using an lncRNA cDNA microarray and identified an lncRNA termed lncRNA-BGL3 that acted as a key regulator of Bcr-Abl-mediated cellular transformation. Notably, we observed that lncRNA-BGL3 was highly induced in response to disruption of Bcr-Abl expression or by inhibiting Bcr-Abl kinase activity in K562 cells and leukemic cells
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work introduces a novel soft magnetic building block (GCM), based on reduced graphene oxide covalently functionalized with Congo red molecules and incorporated with barium ferrite nanoparticles, creating a promising multifunctional platform for future magnetically controlled nanorobotic systems for potential cancer therapy and diagnosis nanodevices. The sol-gel auto-combustion method was used for the synthesis of pure barium ferrite (M) and in situ synthesis of reduced graphene oxide-barium ferrite nanoconjugate (GM). Physicochemical characterization techniques were used for identificatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
VEGFR-2 is a key regulator of tumor angiogenesis and a validated target in anticancer drug discovery. In this study, a series of novel benzanilide derivatives (7a-7f and 9a-9b) were designed, synthesized, and evaluated as potential VEGFR-2 inhibitors. The design strategy was guided by key pharmacophoric requirements for VEGFR-2 inhibition. All compounds were synthesized successfully and characterized, then screened for in vitro cytotoxic activity against MCF-7, MDA-MB-231, HePG-2, and HCT-116 cancer cell lines, with WI-38 and WISH normal cells used for selectivity assessment. Among the tested
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Additional immunocytochemical staining is frequently required in routine cytodiagnosis to refine presumptive diagnoses. However, optimal conditions for preserving antigenicity in cytological specimens over time remain unclear. This study evaluated the effects of preparation method, storage temperature, and storage duration on antigen preservation in clinical cytology specimens and cultured malignant tumor cells.
METHODS: Residual sediments from 12 pleural or ascitic fluid cytology specimens were fixed in BD CytoRich Red for 1 h and processed using the SurePath liquid-based cytol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: This study aimed to generate antibodies against the whole-cell lysate of the AU-565 breast cancer cell line using hybridoma technology and to assess their immunogenic properties and preliminary immunoassay-oriented reactivity. Two adjuvants, Complete Freund's Adjuvant (CFA) and Polyoxidonium (PO), were compared for their ability to enhance immune responses. Cytokine profiling was also performed to evaluate the immunomodulatory effects of antigen-adjuvant formulations.
METHODS: AU-565 cell lysates were prepared by sonication and combined with CFA or PO. Immunostimulatory activity w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
While recombinant human erythropoietin (rhEpo) has been widely used to treat anemia in cancer patients, concerns about its adverse effects on patient survival have emerged. A lack of correlation between expression of the canonical EpoR and rhEpo's effects on cancer cells prompted us to consider the existence of an alternative Epo receptor. Here, we identified EphB4 as an Epo receptor that triggers downstream signaling via STAT3 and promotes rhEpo-induced tumor growth and progression. In human ovarian and breast cancer samples, expression of EphB4 rather than the canonical EpoR correlated with
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ABCB1/P-glycoprotein (Pgp) and ABCG2/BCRP overexpression have been described as related to imatinib resistance in chronic myeloid leukemia (CML). We showed in CML cells from 55 patients that Pgp activity was more frequently detected than BCRP activity (p=0.0074). Imatinib-induced Crkl phosphorylated protein (pCrkl) reduction was more pronounced in K562 (Pgp-negative) than in K562-Lucena (Pgp-positive) CML cell line. Expressive pCrkl reduction levels after in vitro imatinib treatment was observed in samples from patients exhibiting lower Pgp activity levels compared with patients exhibiting hig
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of imidazothiazole derivatives bearing thiazolidinone moiety (4a-g and 5a-d) were designed, synthesized and evaluated for potential epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase inhibition, anticancer and anti-inflammatory activity, cardiomyopathy toxicity and hepatotoxicity. Compound 4c inhibited EGFR kinase at a concentration of 18.35 ± 1.25 µM, whereas standard drug erlotinib showed IC50 value of 06.12 ± 0.92 µM. The molecular docking, dynamics simulation and MM-GBSA binding energy calculations revealed strong interaction of compound 4c with binding site of EGFR. The synthesiz
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mononuclear Ru(II)Polypyridyl complexes of type [Ru(A)2MTZIP] (ClO4)2.2H2O, where MTZIP = (2-(4-methyl thiazol-5-yl)-1 H-imidazole [4,5-f] [1, 2] phenanthroline and A = phen = 1,10 Phenanthroline (1), bpy = 2, 2'- bipyridine (2), dmp = 4,4'-dimethyl-1,10 -Ortho Phenanthroline (3) & dmb = 4, 4' -dimethyl 2, 2'- bipyridine (4) were synthesized and their biological activity were examined. Biophysical techniques (absorption, emission methods, and viscosity) ascertains that intercalation is the primary mechanism by which Ru (II) polypyridyl complexes bind to DNA.The intrinsic binding constant (kobs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: The peptidyl-prolyl cis-trans isomerase PIN1 regulates multiple oncogenic and tumor-suppressive pathways and is frequently overexpressed in human cancers. Although pharmacological inhibition of PIN1 has shown antitumor potential, existing PIN1-targeting degraders lack systematic structure-activity relationship (SAR) analyses and display inconsistent cellular efficacy, leaving the therapeutic relevance of PIN1 degradation unclear. Methods: Two series of PIN1-targeting PROTACs were designed using the covalent inhibitor sulfopin as the PIN1 binder and ligands for either cereblon (CRBN
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medicinal chemistry research : an international journal for rapid communications on design and mechanisms of action of biologically active agents2026eng
Piperazine has become essential for designing anticancer drugs because of its basicity, conformational flexibility, and capacity to serve as a solubilizing agent and molecular linker between hybrid pharmacophores. Researchers have found piperazine to function as a medicinal chemistry component that helps develop bioactive scaffolds through its capacity to control solubility, linker design, and target binding properties. The review presents a comprehensive assessment of piperazine-based anticancer drug research published between 2015 and 2025 through its evaluation of clinically relevant medici
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rosa bracteata J.C.Wendl. is a thorny, clump-forming or trailing perennial evergreen shrub native to China. The current analysis was designed to explore the chemical constituents and determine the in vitro antimicrobial, cytotoxic, and antioxidant properties of the essential oils (EOs) of the stems, leaves, and flowers of Rosa bracteata for the first time. The chemical composition of the essential oils obtained through hydro-distillation was characterized by means of gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) and gas chromatography with a flame ionization detector (GC-FID). Thirty-seven, thi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alpinia galanga (L.) Willd. (A. galanga) is extremely significant and is utilized extensively in traditional medicine throughout many nations. This study aimed to determine the chemical composition of A. galanga rhizome extract (AgRE) and to evaluate its antioxidant, anticancer, and antibacterial activities. The total phenolic content (TPC) and total flavonoid content (TFC) of AgRE were determined. The antioxidant activity, cytotoxic capability, and antibacterial of were assessed, as well as anti-apoptotic genes. Molecular docking (MD) was used to assess the binding affinity of the most enrich
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of thiophene-2-carbohydrazide 1 or 5-bromothiophene-2-carbohydrazide 2 with various haloaryl isothiocyanates and subsequent cyclization by heating in aqueous sodium hydroxide yielded the corresponding 4-haloaryl-5-(thiophen-2-yl or 5-bromothiophen-2-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thione 5a-e. The triazole derivatives 5a and 5b were reacted with different secondary amines and formaldehyde solution to yield the corresponding 2-aminomethyl-4-haloaryl-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thiones 6a-e, 7a-e, 8, 9, 10a and 10b in good yields. The in vitro antimicrobial activity of compo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования