Vitamin D receptor (VDR) ligands are therapeutic agents for the treatment of psoriasis, osteoporosis, and secondary hyperparathyroidism. VDR ligands also show immense potential as therapeutic agents for autoimmune diseases and cancers of the skin, prostate, colon, and breast as well as leukemia. LG190178 is a novel non-secosteroidal ligand for VDR. We synthesized and evaluated stereoisomers of LG190178 and found that only an (2S,2'R)-analogue of LG190178 (YR301) had strong activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intestinal ischemia-reperfusion (IR) injury is a major clinical challenge due to its high morbidity and mortality rates. This study aims to demonstrate the effect of honokiol, a natural antioxidant compound, on intestinal IR injury in rats using histochemical and biochemical methods. The protein-protein interaction (PPI) network construction and the honokiol-target network-reactome pathway analysis were performed using Cytoscape v3.10.1 software to validate inclusion of focused proteins in the study. 1 hour/2 hours of IR was applied on intestinal (jejunum) tissues. The tissues were further pro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The compound Honokiol, derived from the bark of Magnolia officinalis, possesses the ability to induce apoptosis and inhibit cellular damage caused by reactive oxygen species. The objective of this study was to investigate the toxicological and histopathological effects of Honokiol on zebrafish (Danio rerio) through conducting a semistatic acute toxicity test involving immersion in an Honokiol-containing solution. The results showed that the toxic effects of Honokiol on zebrafish were primarily manifested in the liver and gills. When exposed to 0.6 mg/L of Honokiol, it could lead to liver hemor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Exploring and synthesizing the compounds with stronger antioxidant activity have always been the goal of researchers. Herein, the substitution effects of the amino (NH2-) group with the excellent electron-donating ability in different positions on the antioxidant activity of Honokiol (Hon) were systematically explored by using the quantum chemistry calculation based on the density functional theory method. The three possible antioxidant mechanisms of Hon and its four NH2-substituted derivatives (Hon1-Hon4), containing the hydrogen atom transfer (HAT), single electron transfer followed by proto
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of 21 Schiff bases of spiro-isatin was synthesized, and their DPPH, CUPRAC and ABTS cation radical scavenging abilities were investigated for antioxidant activity. The results showed that all the synthesized compounds exhibited antioxidant activity for each assay. 5̍-(2,3-Dihydroxybenzylideneamino)spiro[[1,3] dioxolane-2,3̍-indoline]-2̍-on (5c) (IC50 = 4.49 µM, for DPPH; IC50 = 0.39 µM, for ABTS.+; and A0.50 = 0.42 µM, for CUPRAC) showed significantly better ABTS, CUPRAC and DPPH radical scavenging ability than quercetin (IC50 = 8.69 µM, for DPPH; IC50 = 15.49 µM, for ABTS.+; and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One pot cyclocondensation reaction of barbituric/thiobarbituric acid with aromatic aldehydes and p-phenylenediamine/2,6-diaminopyridine by refluxing in glacial acetic acid afforded novel bis(pyrimido[5,4-c]quinoline-2,4(1H,3H)-diones)/pyrido bis(pyrimido[5,4-c]quinoline-2,4(1H,3H)-diones. All the synthesized compounds were screened for their antioxidant activities using FRAP and DPPH methods. Compounds with chloro substituents showed relatively good antioxidant properties.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A range of organohalogen compounds (10 polychlorinated biphenyl [PCB] congeners, DDT and metabolites, chlordane-related compounds, the potential natural organochlorine compound Q1, toxaphene, hexachlorobenzene, hexachlorocyclohexanes, dieldrin, and several yet unidentified brominated compounds) were detected in the blubber of four bottlenose dolphins (Tursiops truncatus), one common dolphin (Delphinus delphis), and seven dugongs (Dugong dugon), as well as in adipose tissue of a green turtle (Chelonia mydas) and a python (Morelia spilota) from northeast Queensland (Australia). The green turtle
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Under the 1987 Great Lakes Water Quality Agreement, the lower Green Bay and Fox River estuary have been labeled as areas of concern due to the contamination of mercury and polychlorinated biphenyls (PCBs) from industrialization. These pollutants pose substantial health and environmental hazards for the Green Bay region. The PCBs reported in this region, including Aroclor 1242, are known to trigger carcinogenic responses in animals and mercury targets the central nervous system and vital organs. Furthermore, these compounds are extremely difficult to remove from the environment once introduced.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty-seven derivatives (40-66) were generated by pharmacophore fusing of sulfonylacetanilide-diarylpyrimidine (1) with rilpivirine or biphenyl-diarylpyrimidines. They displayed up to single-digit nanomolar activity against wild-type (WT) virus and various drug-resistant mutant strains in HIV-1-infected MT-4 cells, thereby targeting the reverse transcriptase (RT) enzyme. Compound 51 displayed exceptionally potent activity against WT virus (EC50 = 6 nM) and several mutant strains (L100I, EC50 = 8 nM, K103N, EC50 = 6 nM, Y181C, EC50 = 26 nM, Y188L, EC50 = 122 nM, E138K, EC50 = 26 nM). The struc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The botulinum neurotoxin (BoNT) is the most lethal protein known to man causing the deadly disease botulinum. The neurotoxin, composed of a heavy (HC) and light (LC) chain, work in concert to cause muscle paralysis. A therapeutic strategy to treat individuals infected with the neurotoxin is inhibiting the catalytic activity of the BoNT LC. We report the synthesis, inhibition study and computational docking analysis of novel small molecule BoNT/A LC inhibitors. A structure activity relationship study resulted in the discovery of d-isoleucine functionalized with a hydroxamic acid on the C-termin
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
O,O'-3,3'-Di-tert-butyl-5,5'-dimethoxy-1,1'-biphenyl-2,2'-diyl phosphonate (1) is the hydrolysis product of several mono- and bis-phosphites used as ligands in industrial hydroformylation and other catalytic reactions. As a result of a tautomeric equilibrium, this pentavalent heteroatom-substituted phosphine oxide (HASPO) can rearrange to the corresponding trivalent phosphorus compound. The latter is able to react with typical rhodium-containing precursors frequently used for the generation of catalysts. The resulting species were characterised by NMR spectroscopy and X-ray structure analysis.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To assess the long-term anthropogenic load of the Bílina River (Czech Republic), the concentrations of heavy metals and specific organic compounds in different river ecosystem matrices (water, biofilms, and sediments) were determined. Although the current concentrations of pollutants in surface water are low, frequently below the limits of the quantitative analytical methods used, the river ecosystem is still heavily loaded by anthropogenic pollution, mainly from the chemical and mining industries. This was demonstrated by analyzing biofilms and sediments. These matrices are more accurate repr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dependence of Quebec Inuit on their traditional diet, known as "country food," is complicated by the presence of toxins in the northern food chain. Dr. Eric Dewailly's unexpected finding of high levels of polychlorinated biphenyls (PCBs) in Inuit women's breast milk prompted years of research into this troubling public health issue. In his recent study of heavy-metal contaminants Dewailly found that mercury and organic chlorine compounds such as PCBs were the major toxins in Inuit blood samples. Although not present at levels high enough to endanger adults, these contaminants may have adve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polycyclic aromatic compounds and petroleum hydrocarbons (PHs) are hazardous pollutants and seriously threaten the environment and human health. However, native microbial communities can adapt to these toxic pollutants, utilize these compounds as a carbon source, and eventually evolve to degrade these toxic contaminants. With this in mind, we isolated 26 bacterial strains from various environmental soil samples. Utilizing whole genome shotgun sequencing and analyses of these genomes revealed that they all belong to a single phylum with seven genera and sixteen species, and displayed variable g
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The osmium complexes trans-[OsCl(2)(dppf)(diamine)] (dppf: 1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene; diamine: ethylenediamine in 3, propylenediamine in 4) were prepared by the reaction of [OsCl(2)(PPh(3))(3)] (1) with the ferrocenyl diphosphane, dppf and the corresponding diamine in dichloromethane. The reaction of derivative 3 with NaOCH(2)CF(3) in toluene afforded the alkoxide cis-[Os(OCH(2)CF(3))(2)(dppf)(ethylenediamine)] (5). The novel precursor [Os(2)Cl(4)(P(m-tolyl)(3))(5)] (2) allows the synthesis of the chiral complexes trans-[OsCl(2)(diphosphane)(1,2-diamine)] (6-9; diphosphane: (R)-[6,6
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования