BACKGROUND AND PURPOSE: Kv 7.4 and Kv 7.5 channels are regulators of vascular tone. 4-Aminopyridine (4-AP) is considered a broad inhibitor of voltage-gated potassium (KV ) channels, with little inhibitory effect on Kv 7 family members at mmol concentrations. However, the effect of 4-AP on Kv 7 channels has not been systematically studied. The aim of this study was to investigate the pharmacological activity of 4-AP on Kv 7.4 and Kv 7.5 channels and characterize the effect of 4-AP on rat resistance arteries.
EXPERIMENTAL APPROACH: Voltage clamp experiments were performed on Xenopus laevis oocy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The voltage-dependent calcium channels present in mammalian and chicken brain synaptosomes were characterized pharmacologically using specific blockers of L-type channels (1,4-dihydropyridines), N-type channels (omega-conotoxin GVIA), and P-type channels [funnel web toxin (FTX) and omega-agatoxin IVA]. K(+)-induced Ca2+ uptake by chicken synaptosomes was blocked by omega-conotoxin GVIA (IC50 = 250 nM). This toxin at 5 microM did not block Ca2+ entry into rat frontal cortex synaptosomes. FTX and omega-agatoxin IVA blocked Ca2+ uptake by rat synaptosomes (IC50 = 0.17 microliter/ml and 40 nM, res…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phα1β is a peptide toxin originally isolated from the venom of the Brazilian spider Phoneutria nigriventer, known for its potent analgesic effects in preclinical models of acute and chronic pain. However, clinical translation has been limited by production constraints. A recombinant analogue, CTK01512-2, was developed and has demonstrated antinociceptive efficacy comparable to the native toxin in diverse experimental models. In this study, we examined the effects of CTK01512-2 on N-type voltage-gated calcium channels (Cav2.2) expressed in transiently transfected HEK-293 cells and confirmed its…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Renal fibrosis, the result of different pathological processes, impairs kidney function and architecture, and usually leads to renal failure development. Piezo1 is a mechanosensitive cation channel highly expressed in kidneys. Activation of Piezo1 by mechanical stimuli increases cations influx into the cell with slight preference of calcium ions. Two different models of Piezo1 activation are considered: force through lipid and force through filament. Expression of Piezo1 on mRNA and protein levels was confirmed within the kidney. Their capacity is increased in the fibrotic kidney. The pharmaco
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antiseizure drugs (ASDs) prevent the occurrence of seizures; there is no evidence that they have disease-modifying properties. In the more t … lation of voltage-gated sodium channels (e.g. phenytoin, carbamazepine, lamotrigine), voltage-gated calcium channels (e.g. ethosuximide), and voltage-gated potassium channels [e.g. retigabine (ezogabine)]; (2) enhancement of GABA-mediated inhibitory neurotransmission (e.g. benzodiazepines, tiagabine, vigabatrin); (3) attenuation of glutamate-mediated excitatory ne …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Myotonia and muscle weakness are cardinal features of myotonic disorders including the myotonic dystrophies and the non-dystrophic myotonias. Despite the recent progress in molecular genetics of these myotonic disorders, the precise mechanisms responsible for myotonia and for permanent or episodic muscle weakness are still unclear. Treatment has been mostly symptomatic, independent of the disease process involved. Moreover, there have been few randomized controlled trials of treatment for myotonic disorders and consequently no standardized treatment regimens are available. We present a review
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carvedilol ((+/-)-1-(carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]am ino]-2-propanol), a beta-adrenoceptor-blocking agent with vasodilator properties, has been reported to produce dose-related improvements in left ventricular function and reduction in mortality in patients with chronic heart failure. However, its electrophysiological effects have not been elucidated. We studied ion channel and action potential modulation by carvedilol in rabbit ventricular preparations using whole-cell voltage-clamp and standard microelectrode techniques. In ventricular myocytes, carvedilol blocked the rapi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an in vitro preparation of the intact carotid body (CB) of the rabbit, adenosine (100 microM) inhibited hypoxia-induced catecholamine release by 25%. The specific A1 antagonist, 8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX; 1 microM) prevented the inhibition and increased the response to hypoxia further. In isolated chemoreceptor cells from the same species, adenosine inhibited voltage-dependent Ca2+ currents by 29% at 1 microM (concentration producing half-maximal inhibition, IC50 = 50 nM). This inhibition was mimicked by R(-)N6-(2-phenylisopropyl)-adenosine and 2-chloroadenosine (1 microM),
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During evolution, nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) have diversified in subunit composition and ligand selectivity, enabling a conserved ion channel scaffold to support a broad range of signaling functions beyond classical synaptic transmission. Deg-3/Des-2 is a nematode-specific, calcium-permeable heteromeric α-type nicotinic receptor in sensory neurons to mediate chemosensation, nociception, and mechanotransduction, and represents a promising anthelmintic target. Here, we report cryo-electron microscopy structures of Deg-3/Des-2 in its apo, agonist-bound intermediate and agonist-bou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) is a renal disorder caused by mutations in the PKD2 gene, which encodes polycystin-2/Pkd2, a transient receptor potential channel. The precise role of Pkd2 in cyst formation remains unclear. The fission yeast Schizosaccharomyces pombe has a putative transient receptor potential channel, Pkd2, which shares similarities with human Pkd2. In this study, truncation analyses of fission yeast Pkd2 were conducted to investigate its localization and function. The results revealed that Pkd2 localizes not only to the plasma membrane but also to the end
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phα1β is a neurotoxin purified from spider venom that acts as a high-voltage-activated (HVA) calcium channel blocker. This spider peptide has shown a high selectivity for N-type HVA calcium channels (NVACC) and an analgesic effect in several animal models of pain. Its activity was associated with a reduction in calcium transients, glutamate release, and reactive oxygen species production from the spinal cord tissue and dorsal ganglia root (DRG) in rats and mice. It has been reported that intrathecal (i.t.) administration of Phα1β to treat chronic pain reverted opioid tolerance with a safer pro…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mutations in the RYR1 gene, encoding the skeletal muscle calcium channel RyR1, lead to congenital myopathies, through expression of a channel with abnormal permeability and/or in reduced amount, but the direct functional whole organism consequences of exclusive reduction in RyR1 amount have never been studied. We have developed and characterized a mouse model with inducible muscle specific RYR1 deletion. Tamoxifen-induced recombination in the RYR1 gene at adult age resulted in a progressive reduction in the protein amount reaching a stable level of 50% of the initial amount, and was associated
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tomopteris helgolandica Greeff 1879 (Tomopteridae) is a transparent holoplanktonic polychaete that can emit a bright light. In this study, w … of nicotinic cholinergic receptors and a calcium-dependent intracellular mechanism involving L-type calcium channels.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment of essential hypertension is based essentially on the prescription of four major classes of antihypertensive drugs, i.e. blockers of the renin--angiotensin system, calcium channel blockers, diuretics and beta-blockers. In recent years, very few new drug therapies of hypertension have become available. Therefore, it is crucial for physicians to optimize their antihypertensive therapies with the drugs available on the market. In each of the classes of antihypertensive drugs, questions have recently been raised: are angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors superior to angioten
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Immunogenic sites in the molecular structure of acetylcholine receptor (AChR) in relation to myasthenia gravis and voltage-gated calcium channel in relation to Lambert-Eaton myasthenic syndrome (LEMS) were studied by the use of peptides synthesized corresponding to their amino acid sequences. In general, synthetic peptides do not effectively assume an antigenic conformation recognized by autoantibodies raised against native proteins. To solve this problem, structural models for the recognition of AChR synthetic peptides by B-cell expected at beta-turn (alpha 183-200 and alpha 67-76) were desig
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Myocardial infarction (MI) is the irreversible injury of the myocardium caused by prolonged myocardial ischemia and is a major cause of heart failure and eventual death among ischemic patients. The present study assessed the protective potentials of andrographolide against isoproterenol-induced myocardial infarction in rats. Animals were randomly divided into four groups: Control (Ctr) group received 0.9% saline solution once daily for 21 days, Isoproterenol (Iso) group received 0.9% saline solution once daily for 19 days followed by 80 mg/kg/day of isoproterenol hydrochloride solution on day
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osthole, an active coumarin isolated from Cnidium monnieri (L.) Cusson, has long been used in China as an antipruritic herbal medicine; however, the antipruitic mechanism of osthole is unknown. We studied the molecular mechanism of osthole in histamine-dependent itch by behavioral test, Ca(2+) imaging, and electrophysiological experiments. First, osthole clearly remitted the scratching behaviors of mice induced with histamine, HTMT, and VUF8430. Second, in cultured dorsal root ganglion (DRG) neurons, osthole showed a dose-dependent inhibitory effect to histamine. On the same neurons, osthole a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Retinal relaxing factor (RRF) has recently been identified as a novel paracrine regulator of retinal circulation acting differently from well known mediators of the endothelium and the retina. Herein, we aimed to characterize the relaxing mechanism of the retina, i.e. RRF, by evaluating the role of Ca(+2)-dependent and -independent signaling mechanisms as well as inward rectifier K(+) (Kir) channels. Retinal relaxation was determined by placing a piece of retinal tissue just on top of the precontracted bovine retinal arteries mounted in a wire myograph. The retina produced a complete relaxatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ca(2+)-entry via L-type Ca(2+) channels (DHPR) is known to trigger ryanodine receptor (RyR)-mediated Ca(2+)-release from sarcoplasmic reticulum (SR). The mechanism that terminates SR Ca(2+) release is still unknown. Previous reports showed evidence of Ca(2+)-entry independent inhibition of Ca(2+) sparks by DHPR in cardiomyocytes. A peptide from the DHPR loop II-III (PepA) was reported to modulate isolated RyRs. We found that PepA induced voltage-dependent "flicker block" and transition to substates of fully-activated cardiac RyRs in planar bilayers. Substates had less voltage-dependence than b
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies have demonstrated that the voltage-dependent Ca2+ current recorded from the cell body of the crayfish abdominal motoneuron, F3, undergoes a long-term reduction as a result of increased impulse activity. The properties of the Ca2+ channels undergoing this long-term change were examined with the use of two-electrode voltage-clamp techniques. The Ca2+ current was activated at -50 to -40 mV and its amplitude was maximal at 0 mV (-135.0 +/- 25.8 nA, mean +/- SE, n = 14). The current-voltage relationship and the greater sensitivity of the Ca2+ channel to Cd2+ than Ni2+ indicated tha
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования