Non-small cell lung cancer (NSCLC) remains one of the most lethal malignancies worldwide, highlighting the urgent need for the development of novel multifunctional therapeutic strategies. In this study, a bioinspired nanocomposite drug delivery system was designed and constructed by covalently modifying propylene glycol alginate (PGA) with a microbial-derived coumarin compound (Compound 1) and a fluorinated small molecule (Compound 2), followed by assembly with the silane-based crosslinker ATPMS. The system was subsequently loaded with Dendrobium extract to produce the final nanocomposite mate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because of its impressive ability to promote pharmaceutical activity, the introduction of trifluoromethylacyl (CF3CO) functionality into organic compounds has become an important and growing research area. Although various protocols have been developed to access trifluoroketones, the use of trifluoroacetyl radicals remains virtually undeveloped. Herein, we disclose a novel method for trifluoroacetylation through an umpolung reagent, thereby transforming an electrophilic radical into a nucleophilic radical. The applicability of this transformation is highlighted by large-scale, late-stage react
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A one-bead one-compound (OBOC) library of peptide-based imaging agents was developed where a 19F-containing moiety was added onto the N-terminus of octamer peptides through copper-free click chemistry prior to screening of the library. This created a library of complete imaging agents that was screened against CXCR4, a receptor of interest for cancer imaging. The screen directly resulted in the discovery of a peptide-based imaging agent with an IC50 of 138 μM. This proof-of-concept study describes a new type of OBOC peptide library design, where hits discovered from screening can be easily tra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of this paper is to report a case of fluoride poisoning along with a discussion of poisoning characteristics, analytical procedures, and a review of previous reports of fatal intoxications with analytical data. A case of suicidal ingestion of 40 mL of a rust removal agent containing hydrofluoric acid and ammonium fluoride by a 33-year-old white male is presented. He had an organic personality disorder with residual schizophrenia and previous suicide attempts with therapeutic drugs and cleaning products. At admission, he presented with a Glasgow coma score of 3, third degree atriove
Клинический случайСтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human and animal African trypanosomiasis remain serious parasitic diseases requiring the development of new therapeutics with improved efficacy and safety profiles. In this study, a series of novel heterocyclic derivatives based on previously identified thiazolidinedione scaffolds were designed, synthesized, and evaluated for their antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei and T. b. gambiense. Moreover, the synthesized compounds were evaluated for in vitro cytotoxicity against MRC-5 fibroblasts and THP-1-derived macrophages. Several newly investigated thiazolidinedione deriva
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The syntheses and crystal structures of two bimetallic mol-ecular compounds, namely, bis[bis-(6,6'-dimethyl-2,2'-bi-pyridine)-copper(I)] hexa-fluorido-zir-con-ate(IV) 1.134-hydrate, [Cu(dmbpy)2]2[ZrF6]·1.134H2O (dmbpy = 6,6'-di-methyl-2,2'-bipyri-dyl, C12H12N2), (I), and bis[bis-(6,6'-dimethyl-2,2'-bi-pyr-idine)-copper(I)] hexa-fluorido-hafnate(IV) 0.671-hydrate, [Cu(dmbpy)2]2[HfF6]·0.671H2O, (II), are reported. Apart from a slight site occupany difference for the water mol-ecule of crystallization, compounds (I) and (II) are isostructural, featuring isolated tetra-hedral cations of copper(I)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this work, we propose a modified model of graphene oxide nanosheet (GON), based on the Lerf-Klinowski model, through which we attach a carboxyl group (GON-COOH) to the non-equivalent C atom of coronene-based graphene oxide with formation of sp3-like orbital bond. Beryllium, boron, nitrogen, oxygen, and fluorine atoms are integrated into the GON at identical sites in order to study their impact on the physical and chemical properties of GON. Our aim is to propose new efficient materials for applications in optoelectronics and nonlinear optics (NLO). Chemical reactivity and structural, optica
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of new azaspiro bicyclic hydantoin derivatives has been designed and synthesized. Initially, the anti-proliferative effect of the hydantoin derivatives was evaluated against human ovarian cancer cells (SKOV-3 and OVSAHO) and murine osteosarcoma cells (LM8 and LM8G7). Among the tested compounds, 8-(3-fluorobenzyl)-1'-(4-(methylsulfonyl)benzyl)-8-azaspiro[bicyclo[3.2.1]octane-3,4'-imidazolidine]-2',5'-dione (7h) and 8-(3,4-difluorobenzyl)-1'-(4-(methylsulfonyl)benzyl)-8-azaspiro[bicyclo[3.2.1]octane-3,4'-imidazolidine]-2',5'-dione (7i) showed a significant anti-proliferative activity ag
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of volatile anaesthetics, and some compounds synthesized in the search for new anaesthetics, have been tested on guinea-pig intestinal smooth muscle in vitro. All the compounds produced a contractile response. This effect did not correlate well with convulsant activity in vivo among the compounds tested. Two kinds of stimulant effect were distinguishable: (1) Rapid, transient contractions, abolished by cocaine or lachesine; most of the anaesthetics in clinical use had this action. (2) Slow, sustained contractions, unaffected by cocaine or lachesine; this effect predominated among the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The immune system depends on integrins for adhesion and migration during leukocyte trafficking and for intracellular signalling. There is a causal relationship between dysregulation of integrin expression and the onset of pathological conditions, such as autoimmune diseases, inflammation, cancer, and infections. Therefore, integrins, such as α4β1, are considered important therapeutic targets. In this study, a series of novel compounds were synthesized and evaluated for affinity and potency towards α4β1, and selectivity towards α5β1, and αMβ2 integrins. Three compounds 3, 4, and 8 showed excell
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogs of benztropines (BZTs) are potent inhibitors of the dopamine transporter (DAT) but are less effective than cocaine as behavioral stimulants. As a result, there have been efforts to evaluate these compounds as leads for potential medication for cocaine addiction. Here we use computational modeling together with site-directed mutagenesis to characterize the binding site for BZTs in DAT. Docking into molecular models based on the structure of the bacterial homolog LeuT supported a BZT binding site that overlaps with the substrate-binding pocket. In agreement, mutations of residues within
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel diphenylamine fluorinated chalcone derivatives (B1-B10) were synthesized and characterized using 1H and 13C NMR, IR, and MS, and purity was determined using HPLC. The compounds were evaluated for their antimicrobial, antimalarial, and anticancer activities, with Chloramphenicol, Griseofulvin, and 5-Fluorouracil serving as standard reference drugs. Notably, B6 exhibited excellent antifungal activity, comparable to that of the standard drug Griseofulvin. Compounds B3 and B5 showed strong antimalarial effects against Plasmodium falciparum. Both B3 and B5 exhibit substantial cyto
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 43 antiviral corrole-based molecules have been tested on myxoma virus (Lausanne-like T1MYXV strain). An autofluorescent MYXV, with an ANCHOR cassette, has been used for the studies. A2B-fluorocorroles display various toxicities, from 40 being very toxic (CC50 = 1.7 μM) to nontoxic 38 (CC50 > 50 μM), whereas A3-fluorocorroles, with one to three fluorine atoms, are not toxic (with the exception of corroles 9, 10, and 22). In vitro, these compounds show a good selectivity index when used alone. Corrole 35 seems to be the most promising compound, which displays a high selectivity index
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
REDOR is a solid-state NMR technique frequently applied to biological structure problems. Through incorporation of phosphorothioate groups in the nucleic acid backbone and mono-fluorinated nucleotides, 31P{19F} REDOR has been used to study the binding of DNA to drugs and RNA to proteins through the detection of internuclear distances as large as 13-14 A. In this work, 31P{19F} REDOR is further refined for use in nucleic acids by the combined use of selective placement of phosphorothioate groups and the introduction of nucleotides containing trifluoromethyl (-CF3) groups. To ascertain the REDOR
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A convenient route for the mechanochemical synthesis of fluorinated aromatic compounds, that is, fluoro, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy arenes, has been developed via pyrylium tetrafluoroborate (Pyry-BF4)-mediated desulfonamidative cross-coupling of primary sulfonamides under the synergy of a piezoelectric material BaTiO3, and Ru-catalysis. This is the first-ever report on the selective transformation of sulfonamide (SO2NH2) functionality to CF3/OCF3/F group in a single step under mechanochemical ball-milling conditions. Considering the importance of primary sulfonamides as the valuable
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel α-fluoroalkyl ammonium salts was obtained from the corresponding cyano compounds or nitriles by reaction with anhydrous HF. Room-temperature stable trifluoromethyl ammonium salts were obtained in quantitative yield in a one-step reaction at ambient temperature from the commercially available starting materials BrCN or ClCN. The novel cations [CF3CF2NH3](+), [HCF2CF2NH3](+), and [(NH3CF2)2](2+) were obtained from CF3CN, HCF2CN, and (CN)2, respectively, and anhydrous HF. The aforementioned fluorinated ammonium cations were isolated as room temperature stable [AsF6](-) and/or [S
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The question of whether or not the chromium hexafluoride molecule has been synthesized and characterized has been widely discussed in the literature and cannot, in spite of many efforts, yet be answered beyond doubt. New matrix-isolation experiments can now show, together with state-of-the-art quantum-chemical calculations, that the compound previously isolated in inert gas matrixes, was CrF5 and not CrF6. New bands in the matrix IR spectra can be assigned to the Cr2F10 dimer, and furthermore evidence was found in the spectra for a photodissociation or reversible excitation of CrF5 under UV ir
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAr) is an ionotropic receptor that mediates excitatory transmission. NMDAr overexcitation is thought to be involved in neurological and neuropsychiatric disorders such as Alzheimer disease and schizophrenia. We synthesized [(18)F]-fluoroethylnormemantine ([(18)F]-FNM), a memantine derivative that binds to phencyclidine (PCP) sites within the NMDA channel pore. These sites are primarily accessible when the channel is in the active and open state.
METHODS: Radiosynthesis was carried out using the Raytest® SynChrom R&D fluorination module. Affi
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cell cycle is an important part of cellular activities. The selective inhibition of cyclin-dependent kinases (CDK) activity in tumor cells can lead to continuous cell proliferation. Thirty-nine CDK8 inhibitors were systematically investigated on the basis of a three-dimensional quantitative structure-activity relationship (3D-QSAR). Models for comparative molecular field analysis (q2=0.64, r2=0.98) and comparative molecular similarity index analysis (q2=0.609, r2=0.952) were obtained. Contour maps illustrated that bioactivity of inhibitors is most affected by steric, electrostatic, hydrogen bo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of hybrid bifunctional chelators (BFCs) capable of efficiently coordinating both diagnostic and therapeutic radionuclides remains a major challenge in theranostic radiopharmaceutical design. Herein, two novel hybrid NOTA-derived chelators, NO2A-2C-AHM and NODAGA-HM, were developed from the previously reported NO2A-AHM BFC to improve the coordination of 177Lu while preserving efficient Al18F labeling. Both ligands were successfully synthesized and fully characterized by NMR and mass spectrometry analyses. Their coordination properties toward {AlF}2+ and Lu3+ were thoroughly inve
СтатьяСравнительное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования