A series of heterocyclic chloroquine hybrids containing either a β-phenethylamine fragment or a 2-aminoindane moiety were synthesized and screened in vitro as inhibitors of β-hematin formation and in vivo for their antimalarial activity against chloroquine-sensitive strains of Plasmodium berghei ANKA. Although these new compounds were not found to be more active than chloroquine in vivo, all new compounds significantly reduced heme crystallization with IC50 values < 1 μM. Compounds 12 and 13 were able to inhibit heme crystallization with IC50 values of 0.39 ± 0.09 and 0.48 ± 0.02 μM, respectiv
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Each type of tea has a unique volatile profile due to its variety, processing technologies and origin. Using HS-SPME and GC/MS, we analyzed the changes of volatile components in cultivar Yinghong No. 9 during pile-fermentation every 10 days. A total of 94 compounds showed significant differences during a total of 60 days mainly including alkanes, ketones, esters, terpenes, aromatics and heterocyclic compounds. Interestingly, 13 metabolites were progressively reduced during the first 20 days and remained unchanged in subsequent procedures, while 17 metabolites remained unchanged in the early st…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dongming lignite was sequentially extracted with petroleum ether, carbon disulfide, methanol, acetone, and isometric carbon disulfide/acetone mixed solvent at room temperature to afford extracts 1-5, respectively. High-performance liquid chromatography coupled with electrospray ionization time-of-flight mass spectrometry was used to separate and characterize heteroatomic species in the extracts at molecular level. Molecular mass of compounds in the extracts is mainly distributed from 300 to 800 u, and the relative abundance of compounds with molecular mass over 800 u in the carbon disulfide ex
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
5-benzylidenethiazolidin-4-ones and 5-benzylidenepyrimidine-4,6-diones (compounds 1-9), carrying 2,3,4-trifluoro or 3,4,5-trimethoxy groups on the benzylidene moiety, and rhodanine derivatives 10 and 11 were synthesized and assayed in vitro for their antimicrobial activity against four standard bacterial strains (Staphylococcus aureus ATCC 29213, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922 and Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853). Compounds 1-3 and 9 that were active against S. aureus, were also tested against methicillin-resistant S. aureus (MRSA) ATCC 43300, Streptococcus pne
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigates the synergistic processing of chicken bone waste through a novel combination of advanced ultrasound-assisted enzymatic pretreatment and fast pyrolysis conditions (500-900 °C, ∼100 °C/min). The higher process temperature inhibits CO2, and promotes ≥ C2, CH4, CO and H2. The pyrolysis gas energetic potential reaches a maximum of 33 MJ/Nm3, thus can serve as biofuel. The bio-oil derived from the pyrolysis of feedstock, whether pretreated by classical or enzymatic methods, yields rich in N-heterocycles. At ≥ 700 °C, bio-oil contains more heterocyclic compounds and hydrocarbo…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Separation of cis/trans isomers is critical for SAR studies but challenging due to similar properties. To address this, we designed a rigid triple-connected heterocyclic scaffold locking stereochemical geometry, enabling reliable separation and unambiguous assignment. From a library of cis/trans oxadiazole derivatives, cis compound 6 emerged as the most potent anti-Toxoplasma agent, displaying superior selectivity, lower cytotoxicity, and enhanced intracellular parasite clearance compared to its trans counterpart and reference drug spiramycin. Mechanistic investigations revealed compound 6 ind
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compounds, [Ir(C51H64N2)Cl(C8H12)]·CH2Cl2, (I), and [Ir(C51H64N2)Cl(C8H12)], (II), represent the first two examples of hexa-hydro-benzo-imidazole-based N-heterocyclic carbene (NHC) iridium complexes. The diastereomeric complexes differing only in their axial chirality, which could be separated via column chromatography, show noticeable differences in their 1H NMR spectra. Compound (I) crystallizes in the monoclinic system (P21) with two independent complexes and two half-occupied di-chloro-methane mol-ecules in the asymmetric unit, while compound (II) crystallizes in the ortho-rhom-b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nowadays, heterocyclic compounds act as a scaffold and are the backbone of medicinal chemistry. Among all of the heterocyclic scaffolds, 1,4-Dihydropyridine (1,4-DHP) is one of the most important heterocyclic rings that possess prominent therapeutic effects in a very versatile manner and plays an important role in synthetic, medicinal, and bioorganic chemistry. The main aim of the study is to review and encompass relevant studies related to 1,4-DHP and excellent therapeutic benefits of its derivatives. An extensive review of Pubmed-Medline, Embase and Lancet's published articles was done to fi…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thionamides, inhibitors of the thyroid peroxidase-mediated iodination, are clinically used in the treatment of hyperthyroidism. However, the use of antithyroid drugs is associated with immunomodulatory effects, and recent studies with thionamide-related heterocyclic thioderivates demonstrated direct anti-inflammatory and immunosuppressive properties. Using primary human T-lymphocytes, we show that the heterocyclic thionamides carbimazole and propylthiouracil inhibit synthesis of the proinflammatory cytokines tumor necrosis factor (TNF)alpha and interferon (IFN)gamma. In addition, DNA binding o
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A large amount of polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) and their heterocyclic analogues (N, S, O) are released to the marine environment from natural oil seeps, oil spills, bilge discharges and input of land-based sources. Many of these compounds are toxic and have a deleterious effect on marine biota. Nitrogen-containing compounds in crude oils are typically present as cyclic compounds such as polycyclic aromatic nitrogen heterocycles (PANHs) and are generally classified into the two categories of nonbasic (N-PANHs) and basic compounds (B-PANHs). Chromatographic analyses of PANHs are easil
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Five new cembrane-type diterpenes (1-5), one new casbane-type diterpene (7), and ten known related ones (6, 8-16) were isolated from the South China Sea soft coral Sinularia nanolobata. The structures of new compounds were elucidated through comprehensive spectroscopic analysis, NMR calculation with DP4+ probability analysis, time-dependent density functional theory-electronic circular dichroism (TDDFT-ECD) calculations, and comparison with the reported spectroscopic data of known analogs. Structurally, compounds 2-5 featured rare five- to seven-membered oxygen-containing heterocyclic rings wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Flavor compounds and harmful substances are critical factors influencing the quality and safety of roasted fish. This study study investigated the effects of six different tea pre-marinades on the flavor and the formation of harmful compounds in roasted fish. The results indicated that pre-marination with tea significantly improved the flavor of the roasted fish. The volatile compounds in the roasted fish increased notably after the fish was marinated with tea, including aldehydes such as hexanal, ketones such as heptan-2-one, and pyrazines. Additionally, the content of free amino acids was si
СтатьяОценочное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Luminescent N-heterocyclic carbene chloride copper (I) complexes incorporating pyrene chromophore (1-Pyrenyl-NHC-R)-Cu-Cl, (3, 4) have been prepared and fully characterized. Two complexes were prepared with R = methyl (3) and R = naphthyl groups (4) at the nitrogen center of the carbene unit to tune their electronic properties. The molecular structures of 3 and 4 have been elucidated by X-ray diffraction and confirm the formation of the target compounds. Preliminary results reveal that all compounds including the imidazole-pyrenyl ligand 1 are emissive in the blue region at room temperature in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Investigations of the synthesis of organic compounds from methane and ammonia were carried out by using high frequency discharges. The radical of CN was observed in the early phase of the discharge. Therefore it is considered that the CN radical contributes to the successive reaction steps. An important intermediate, a tetramer of hydrogen cyanide was observed to be formed at room temperature. The amounts of this compound progressively increased with time. It was speculated that the purines which were identified in the refluxed sample were synthesized through the above tetramer. Compounds whic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen heterocycles are found in the structures of many biologically important compounds, as well as materials used in the synthesis of fine chemicals. Notably, ~59% of US Food and Drug Administration-approved small-molecule drugs contain nitrogen heterocycles. It is therefore meaningful to explore greener or more sustainable methods for their synthesis. The use of alcohols as reagents is attractive as they can be readily obtained from biomass derived natural resources. In the last two decades, alcohol dehydrogenative coupling reaction to synthesize various heterocycles were extensively expl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colorectal cancer (CRC) has been increasingly associated with gut microbiota dysbiosis and the presence of specific bacterial pathogens. This study evaluated the in vitro growth-inhibitory activity of 18 biologically active compounds, including phytochemicals, synthetic analogs, and clinically used antibiotics, against CRC-associated bacterial strains. Minimum inhibitory concentrations (MICs) were determined using the broth microdilution method and analyzed in relation to chemical structure. Conventional antibiotics, particularly tetracycline and ciprofloxacin, exhibited the strongest antibact
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organobismuth compounds have been used in various areas of science, like biology and organic synthesis, because they are normally nontoxic and exhibit unique properties. Bismuth induces metallothionein production and is known to exhibit thiophilicity. However, few reports on the reactions between bismuth and sulfur compounds exist. This article reviews studies on the reactivity of bismuth (III and V) with sulfur compounds. A simple approach for the reaction of azole-2-thiones, which contains a heterocyclic ring, with triaryl bismuthines in the presence of a copper catalyst affords the S-arylat
СтатьяОбзорАннотация на английскомПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrazolo[4,3-e]tetrazolo[1,5-b][1,2,4]triazine sulfonamides constitute a novel group of heterocyclic compounds with broad biological activities including anticancer properties. The compounds investigated in this study (MM134, -6, -7, and 9) were found to have antiproliferative activity against BxPC-3 and PC-3 cancer cell lines in micromolar concentrations (IC50 0.11-0.33 µM). Here, we studied the genotoxic potential of the tested compounds with alkaline and neutral comet assays, accompanied by immunocytochemical detection of phosphorylated γH2AX. We found that pyrazolo[4,3-e]tetrazolo[1,5-b][1…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some new pyrimidine derivatives comprising arylsulfonylhydrazino, ethoxycarbonylhydrazino, thiocarbamoylhydrazino and substituted hydrazone and thiosemicarbazide functionalities were prepared from Biginelli-derived pyrimidine precursors. Heterocyclic ring systems such as pyrazole, pyrazolidinedione, thiazoline and thiazolidinone ring systems were also incorporated into the designed pyrimidine core. Furthermore, fused triazolopyrimidine and pyrimidotriazine ring systems were prepared. The synthesized compounds were evaluated for their calcium channel blocking activity as potential hypotensive a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human African and American trypanosomiasis are the vector-borne parasitic diseases that have killed millions of people early, and many peopl … oughput screening, the drug repurposing approach and combination therapy are emphasized. The potent heterocyclic compounds currently undergoing pre-clinical or clinical studies have also been assessed to ascertain an effective class of organic compounds having significant therapeutic potential against these tropical diseases. The molecular hybridization of outlined moti …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования