With the aim of identifying safer pseudomycin derivatives, we synthesized and evaluated a number of N-acyloxymethyl carbamate linked prodrugs of 3-amido pseudomycin analogues. To our satisfaction, all of the prodrug-amide combinations prepared exhibited good in vivo efficacy against murine Candidiasis. When evaluated in a dose elevation study, all of the newly synthesized combinations (e.g., 4A, 6A, 8A, and 8B) demonstrated improved toxicity profiles in comparison to their corresponding 3-amides as well as the parent pseudomycin B.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The author describes the results of treatment of 299 patients with clinical evidence of cerebral atherosclerosis receiving three groups of antiatherosclerotic agents: improving cerebral blood flow (naftidrofuryl, cinnarazine, pyridinol carbamate, low-molecular dextran), normalizing lipid metabolism (clofibrate, heparinoid, alpha-tocopherol, Procetophen) and improving the metabolism of nerve cells (piracetam, pyritinol). After a statistical analysis of the results of the author evaluated the effectiveness of these drugs in various groups and suggested practical conclusions and treatment schedul
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The spontaneous aggregation of amyloid-β (Aβ) leads to neuronal cell death in the brain and causes the development of Alzheimer's disease (AD). The efficient detection of the aggregation state of Aβ holds significant promise for the early diagnosis and subsequent treatment of this neurodegenerative disorder. Currently, most of the fluorescent probes used for the detection of Aβ fibrils share similar recognition moieties, such as the N,N-dimethylamino group, N,N-diethylamino group, and piperidyl group. The development of fluorescent probes incorporating novel recognition groups will, in princip
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: In 1999, the Japanese Society for Clinical Toxicology proposed 15 toxicants that would be useful for analysis: methanol, barbiturates, benzodiazepines, bromovalerylurea, tricyclic acid, acetaminophen, salicylic acid, theophylline, organic phosphorus pesticides, carbamate pesticides, glufosinate, paraquat, arsenic, cyanide, and methamphetamine. We aimed to reveal the current state of drug analysis for acute poisoning in the emergency department of Japanese hospitals.
METHODS: From 1 April, 2017, we undertook a questionnaire survey in the emergency departments of 546 hospitals designated a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Rifampicin, a potent first-line TB drug of the rifamycin group, shows only little activity against the emerging pathogen Mycobacterium abscessus. Reportedly, bacterial resistance to rifampicin is associated with polymorphisms in the target gene rpoB or the presence of enzymes that modify and thereby inactivate rifampicin. The aim of this study was to investigate the role of the MAB_0591 (arrMab)-encoded rifampicin ADP-ribosyltransferase (Arr_Mab) in innate high-level rifampicin resistance in M. abscessus.
METHODS: Recombinant Escherichia coli and Mycobacterium tuberculosis strains
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Retigabine (RTG, [ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methyl]amino] phenyl] carbamate]) is a first-in-class antiepileptic drug that acts by potentiating neuronal KCNQ potassium channels; however, it has less than optimal brain distribution. In this study, we report that P-RTG (ethyl N-[2-amino-4-((4-fluorobenzyl)(prop-2-ynyl)amino)phenyl]carbamate), an RTG derivative that incorporates a propargyl group at the N position of the RTG linker, exhibits an inverted brain distribution compared with RTG. The brain-to-plasma concentration ratio of P-RTG increased to 2.30 compared with 0.16 for RTG. How
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Class D beta-lactamases hydrolyze beta-lactam antibiotics by using an active site serine nucleophile to form a covalent acyl-enzyme intermediate and subsequently employ water to deacylate the beta-lactam and release product. Class D beta-lactamases are carboxylated on the epsilon-amino group of an active site lysine, with the resulting carbamate functional group serving as a general base. We discovered that substitutions of the active site serine and lysine in OXA-1 beta-lactamase, a monomeric class D enzyme, significantly disrupt catalytic turnover. Substitution of glycine for the nucleophili
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenmetrazine is a central nervous system stimulant currently used as an anorectic agent. The drug is abused and is reported to cause death from overdose. We describe a new derivatization method for phenmetrazine using 2,2,2-trichloroethyl chloroformate. Quantitation of urinary phenmetrazine can be easily achieved by using N-propylamphetamine as an internal standard. The phenmetrazine 2,2,2-trichloroethyl carbamate showed a molecular ion isotope cluster at m/z 351, 353, 355, and 357 (isotope effect of three chlorine atoms in the derivatized molecule) and other peaks at m/z 247, 245, 204, 114,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study compared the effects of 3 novel antiAChE agents (derivatives of dimethylaminoethyl-phenyl carbamate) with that of physostigmine o … ween the former and the amount of inhibition of AChE in the medulla. It is suggested that the novel carbamates may have potential therapeutic application in reducing the respiratory depression of opiates, without impairing analgesia.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The control of onchocerciasis through reduction of its vector Simulium damnosum depends on highly effective insecticide treatments directed against the larvae. As these treatments must be applied weekly over wide areas for many years, ideal conditions for the development of resistance have been created. Resistance to organophosphate compounds has occurred. To maintain effective vector control, an intense operational research effort has been necessary. Close and constant monitoring of susceptibility, combined with cytotaxonomic identification of the tested larvae, has revealed the pattern of sp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Between 1979 and 1983 less than 1% of admissions from acute poisoning in the UK were due to pesticides and fewer than 4% of admissions in th … ides, rodenticides, and plant growth agents. Chemically, the group includes bipyridilium compounds, carbamates, chloralose, chlorates, coumarins, dinitro compounds, dithiocarbamates, fluoroacetates, organochlorine organophosphorus and organotin compounds, pentachlorophenol, phenoxyacetates, phosphine (as magnesium and aluminium phosphides), pyrethrins, pyret …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Culex tritaeniorhynchus Giles and Cx. gelidus Theobald (Diptera: Culicidae), both vectors of Japanese encephalitis, were collected in 1984 a … ropoxur inhibition of acetylcholinesterase (AChE) activity (the target site of organophosphates and carbamates) indicated that in 1998, frequencies of insensitive AChE-based resistance were 9% in Cx. gelidus and 2-23% in Cx. tritaeniorhynchus, whereas in 1984 this resistance mechanism was detected only in 2% of the latter species from Anaradhapura. The AChE …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this focused update, the American Heart Association provides updated guidance for resuscitation of patients with cardiac arrest, respiratory arrest, and refractory shock due to poisoning. Based on structured evidence reviews, guidelines are provided for the treatment of critical poisoning from benzodiazepines, β-adrenergic receptor antagonists (also known as β-blockers), L-type calcium channel antagonists (commonly called calcium channel blockers), cocaine, cyanide, digoxin and related cardiac glycosides, local anesthetics, methemoglobinemia, opioids, organophosphates and carbamates, sodium…
СтатьяКлинические рекомендацииОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) plays crucial physiological roles in many different organisms, such as in pH regulation, ion transport, and metabolic processes. CA was isolated from the European bee Apis mellifera (AmCA) spermatheca and inhibitory effects of pesticides belonging to various classes, such as carbamates, thiophosphates, and pyrethroids, were investigated herein. The inhibitory effects of methomyl, oxamyl, deltamethrin, cypermethrin, dichlorodiphenyltrichloroethane (DDT) and diazinon on AmCA were analysed. These pesticides showed effective in vitro inhibition of the enzyme, at…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
More than 200 toxic substances (including narcotic drugs, psychotropic drugs, organic phosphorus compounds, carbamates, pyrethroids and other pesticides, veterinary drugs, rodenticides, natural toxins, and other drugs) were identified and quantified using an ion-trap mass spectrometer. The advantages of this technique-its selectivity, accuracy, precision, utilization of only small amounts of the sample, and short analysis time for a single sample (less than 30s)-render it a rapid and accurate methodology for toxin screening. Subsequently, an extractive electrospray ionization (EESI) mass spect…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Residues of pesticides were surveyed in 132 samples of cow milk collected from bulk transports (38 samples of raw milk) and market (94 sampl … nds should not be present in milk because there are implications on human health. Organophosphorus, carbamates, pyrethroids, herbicides, and fungicides were not detected in cow's milk samples.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We had reported earlier on a novel series of potent and selective tetrapeptide cholecystokinin-A (CCK-A) agonists of the general structure Boc-Trp-Lys[epsilon-Y]-Asp-N(R)PheNH2 [Y = amides, ureas; R = H, Me] that were potent anorectic agents in rats. In an effort to optimize the potency, selectivity, stability, and efficacy of our lead candidate A-71623 [R = Me, Y = o-tolylaminocarbonyl; Tac] toward development of a clinical candidate, we have explored a series of analogues in which the N-terminal Boc functionality was systematically replaced with various amides, ureas, carbamates, and sulfona…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A metal-free photosensitized 1,2-imino-sulfamoylation of olefins by employing a tailor-made sulfamoyl carbamate as the difunctionalization reagent has been established. This protocol exhibits versatility across a broad substrate scope, including aryl and aliphatic alkenes, leading to the synthesis of diverse β-imino sulfonamides in moderate to good yields. This method is characterized by its metal-free reaction system, mild reaction conditions, excellent regioselectivity, and high atom economy, serving as a promising platform for the preparation of β-amino sulfonamide-containing molecules, par
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The γ-amino-α-aryl alcohol is a key functional group for the design of inhibitors directed toward a critical family of metabolic enzymes. Here we report the transformation of simple aryl halides to a highly functionalized benzyl (3-oxo-3-arylpropyl)carbamate intermediate that can rapidly be converted to a high value γ-amino-α-aryl alcohol. This chemistry is realized through a two-step process involving an enamine-based Heck coupling (EBHC) followed by a one-pot catalytic Cbz-deprotection and ketone reduction of EBHC products.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Cd2(C8H8NS2)4], is a centrosymmetric dimer with both chelating and μ2-tridentate di-thio-carbamate ligands. The resulting S5 donor set defines a CdII coordination geometry inter-mediate between square-pyramidal and trigonal-bipyramidal, but tending towards the former. The packing features C-H⋯S and C-H⋯π inter-actions, which generate a three-dimensional network. The influence of these inter-actions, along with intra-dimer π-π inter-actions between chelate rings, has been investigated by an analysis of the Hirshfeld surface.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования