HYPOTHESIS: In the quest for large but well-controlled supramolecular structures, the discotic benzene-1,3,5-tricarboxamide (BTA) has received quite some attention, because it can form hydrogen-bonded stacks that can be regarded as supramolecular polymers of which the single BTA molecule is the monomer. In this report, we consider a more complex BTA-based supramolecular polymer, namely one that is built up from supramolecular 'monomers'.
EXPERIMENTS: We design a tris-ligand L3 consisting of a BTA core carrying three dipicolinic acid (DPA) groups. L3 itself is too small to form polymers, but i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dramatic, rapid growth of Bacillus anthracis that occurs during systemic anthrax implies a crucial requirement for the efficient acquisition of iron. While recent advances in our understanding of B. anthracis iron acquisition systems indicate the use of strategies similar to other pathogens, this review focuses on unique features of the major siderophore system, petrobactin. Ways that petrobactin differs from other siderophores include: A. unique ferric iron binding moieties that allow petrobactin to evade host immune proteins; B. a biosynthetic operon that encodes enzymes from both major
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile synthetic route toward pharmaceutically interesting 1-aminoisoquinoline derivatives by gold(III)-mediated domino reactions is described. This synthetic protocol starts from readily available 2-alkynylbenzamides and ammonium acetate and takes place under mild reaction conditions compatible with a variety of functional groups. A plausible mechanism for the domino process is proposed, supported by the reaction of a possible intermediate, N-(3-phenyl-1H-isochromen-1-ylidene)propan-1-amine.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of tiapride were studied in 180 patients, including 165 with cephalalgia originating in various causes and 15 with other types of pain. 110 of the 165 patients with cephalalgia completed the study; results were good or excellent in 78 (71%), with no differences related the the cause of the headache. 13 of the 15 patients with other types of pain completed the study, with good or excellent results in 10. Tiapride was given in a daily dose of three tablets a day in outpatients, and two daily intramuscular injections in hospitalized patients. Tolerance was excellent in 109 of the 123
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Physiologically based pharmacokinetic (PBPK) modeling is an established approach used in recent years for estimating drug disposition in challenging clinical scenarios where in vivo studies are difficult to perform. Metoclopramide is a benzamide derivative, widely indicated for its antiemetic and prokinetic actions. This study aims to develop a PBPK model for metoclopramide in infants to predict its systemic exposure in this population. Methods: To develop the model, a detailed literature review was conducted, and the required data related to the drug, human physiology, and publish
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports the design, synthesis, and comprehensive biological evaluation of a new class of orthopoxvirus inhibitors utilizing natural bicyclic monoterpenoid scaffolds as strategic replacements for synthetic polycyclic cores. A focused library of amides based on camphor, apo-/isocamphane, and nopol-derived amines was synthesized and screened for activity against vaccinia (VACV), cowpox (CPXV), ectromelia (ECTV) and variola (VARV) viruses. Structure-activity relationship (SAR) analysis identified the importance of a para-substituted electron-withdrawing group on the benzamide moiety, wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports the first synthesis and full spectroscopic characterization (FT-IR, 1H NMR, 13C NMR) of a novel benzoylthiourea-based compound 2-chloro-N-((2-hydroxy-4-nitrophenyl)carbamothioyl)benzamide (HNCB) and evaluates its behavior as a combustion-modifying additive in diesel-ethanol blends. Blends containing 50, 100, and 200 ppm HNCB were tested in a single-cylinder direct-injection compression ignition engine at five torque levels (0-24 Nm) and four Exhaust gas recirculation rates (0-30%) to assess combustion, performance, and emissions. Ethanol improved mixture formation and combus
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
p300/CBP is a lysine acetyltransferase enzyme that modifies the lysine residue of histones by adding acetyl groups from acetyl-CoA. Dysregulation of p300/CBP KAT activity has been implicated in several neurological disorders. Pharmacological activation of p300/CBP via small-molecule provides a promising strategy to restore acetylation balance and promote neuronal repair. Our laboratory has reported that the p300/CBP-specific small molecule KAT activator TTK21 (N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-propoxy-benzamide), when conjugated to a glucose-derived carbon nanosphere (CSP), efficiently
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zoxamide is a benzamide fungicide applied to control diseases caused by oomycete fungi. Fertilizers are important agricultural supplies to adjust soil properties and increase nutrition. To investigate the impact of zoxamide and seven fertilizers urea, phosphate fertilizer, potash fertilizer, compound fertilizer, organic fertilizer, vermicompost and soya bean cakes on the soil environment, the enantioselective dissipation characteristics of zoxamide, soil enzyme activities, pH and N, P nutrition changes were comprehensively analyzed in our present study. The enantioseparation method was success
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The metabotropic glutamate 5 (mGlu5) receptor is critically involved in corticostriatal plasticity which is disturbed in various animal models of dystonia. Recently, the positive allosteric modulator 3-cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide (CDPPB) exerted prodyskinetic effects in a phenotypic model of episodic dystonia. In the DYT1 knock-in (KI) mouse, a model for a persistent type of dystonia, previous ex vivo electrophysiological experiments indicated that mGlu5 receptors are involved in abnormal striatal plasticity. Therefore, in the present study we examined the mGlu5 receptor ex
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Posaconazole (PCZ) is a clinically approved drug used predominantly for prophylaxis and salvage therapy of fungal infections. Here, we report its previously undescribed anti-human cytomegalovirus (HCMV) activity. By using antiviral assays, we demonstrated that PCZ, along with other azolic antifungals, has a broad anti-HCMV activity, being active against different strains, including low-passage-number clinical isolates and strains resistant to viral DNA polymerase inhibitors. Using a pharmacological approach, we identified the inhibition of human cytochrome P450 51 (hCYP51), or lanosterol 14α d
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Discontinuation of offending drugs can prevent drug-induced parkinsonism (DIP) before it occurs and reverse or cure it afterwards. The aim of this study was to investigate the prevalence of DIP and the utilization of offending drugs through an analysis of representative nationwide claims data.
MATERIALS AND METHODS: We selected DIP patients of ages ranging from 40 to 100 years old with the G21.1 code from the Korean National Service Health Insurance Claims database from 2009 to 2015. The annual standardized prevalence of DIP was explored from 2009 to 2015. Trends were estimated using
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To investigated the effects of antipsychotics on rehabilitation outcomes for geriatric hip fracture inpatients.
DESIGN: Retrospective cohort study.
SETTING: The registry data from the Japan Rehabilitation Nutrition Database for analysis.
PARTICIPANTS: Of the 234 patients in the Japan Rehabilitation Nutrition Database admitted between November 2015 and March 2018, 214 met the eligibility criteria.
MEASUREMENTS: The antipsychotics were phenothiazine, butyrophenone, benzamide, and atypical antipsychotics. For hip fracture patients, the following information was registered: (a) admi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hepatitis B virus (HBV) core protein is a small protein with 183 amino acid residues and assembles the pregenomic (pg) RNA and viral DNA pol … isdirect core protein dimers to assemble noncapsid polymers, Type II CpAMs, represented by sulfamoylbenzamides, phenylpropenamides, and several other chemotypes, induce the assembly of empty capsids with global structural alterations and faster mobility in native agarose gel electrophoresis. Through high throughput screening of an Asinex small molecule libra …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Helicobacter pylori, a Gram-negative bacterium found in the human stomach, is often present in patients with chronic gastritis. Traditional treatment for H. pylori infection includes metronidazole or clarithromycin, both being associated with development of resistance. In this retrospective report, we describe our clinical experience using a multi-drug treatment regimen for pediatric H. pylori that included nitazoxanide, a newer nitrothiazole benzamide compound used in treating intestinal protozoa infections. Charts were identified for patients who were treated between January 1, 2008 and Dece
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we investigated the effect of 3,4,5-trihydroxy-N-(8-hydroxyquinolin-2-yl)benzamide) (SG-HQ2), a synthetic analogue of gallic acid (3,4,5-trihydroxybenzoic acid), on the mast cell-mediated allergic inflammation and the possible mechanism of action. Mast cells play major roles in immunoglobulin E-mediated allergic responses by the release of histamine, lipid-derived mediators, and pro-inflammatory cytokines. We previously reported the potential effects of gallic acid using allergic inflammation models. For incremental research, we synthesized the SG-HQ2 by the modification of func
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Store operated calcium entry (SOCE) downstream of T cell receptor (TCR) activation in T lymphocytes has been shown to be mediated mainly through the Calcium Release Activated Calcium (CRAC) channel. Here, we compared the effects of a novel, potent and selective CRAC current inhibitor, 2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-pyridin-3-yl]-pyrazin-2-yl}-benzamide (RO2959), on T cell effector functions with that of a previously reported CRAC channel inhibitor, YM-58483, and a calcineurin inhibitor Cyclosporin A (CsA). Using both electrophysiological and calcium-ba
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylase (HDAC) inhibitors have received considerable attention as potential therapeutics for a variety of cancers and neurological disorders. Recent publications on a class of pimelic diphenylamide HDAC inhibitors have highlighted their promise in the treatment of the neurodegenerative diseases Friedreich's ataxia and Huntington's disease, based on efficacy in cell and mouse models. These studies' authors have proposed that the unique action of these compounds compared to hydroxamic acid-based HDAC inhibitors results from their unusual slow-on/slow-off kinetics of binding, preferen
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The global burden of tuberculosis, its health and socio-economic impacts, the presence of drug-resistant forms and a potential threat of latent tuberculosis should serve as a strong impetus for the development of novel antituberculosis agents. We reported the in vitro activity of salicylanilide benzoates and pyrazine-2-carboxylates against Mycobacterium tuberculosis (minimum inhibitory concentrations as low as 0.5 μmol/L). Nineteen salicylanilide derivatives with mostly good antimycobacterial activity were evaluated for the inhibition of two essential mycobacterial enzymes, methionine aminopep
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Preclinical models have shown that TAC-101 (4-[3,5-bis(trimethylsilyl) benzamide] benzoic acid), an oral synthetic retinoid, has antitumor activity in hepatocellular carcinoma (HCC). We conducted a phase I study in Japanese patients with advanced HCC to examine the pharmacokinetics, recommended dose, safety, and efficacy of TAC-101. The administered dose of TAC-101 was 10 mg/day in four patients (level 1), 20 mg/day in six (level 2), and 30 mg/day in three (level 3). There was no dose-limiting toxicity at level 1. Only one patient each had dose-limiting toxicity at level 2 (grade 2 fatigue, re
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования