1-Alkyl-4,4-diphenylpiperidines inhibit the binding of mu- and delta-opiate receptor agonists to crude synaptosomal membranes of rat brain. Opiate receptor affinity is dependent on the nature of the 1-alkyl substitution. In displacing [3H]etorphine, [3H]dihydromorphine and [3H][D-Ala2,D-Leu5] enkephalin, the 1-methyl-derivative was most effective (IC50 [3H]etorphine = 9 microM, IC50 [3H]dihydromorphine = 0.71 microM, IC50 [3H][D-Ala2,D-Leu5]enkephalin = 2.1 microM). 1-t-Butyl-4,4-diphenylpiperidine and its 1-isopropyl analogue, used as antiparkinsonism drugs, exhibit distinctly lower inhibitin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The respiratory action of morphine, D-Ala2-D-Leu5-enkephalin, and D-Ala2-Me-Phe4-Met(O)ol5-enkephalin, restrictively applied to the dorso-rostral surface of the pons, was studied in anesthetized cats. Frequency was selectively and dose-dependently depressed, down to apnea, whereas tidal volume and its response to CO2 either remained unchanged or were increased. Similar effects were observed in vagotomized and decerebrate cats. From these and previous (1) results, it can be concluded that the medullary and pontine structures related to respiration are differentially affected by opioids. Pontine
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acupuncture is applied, especially in treatment of pain, hemiplegia, obesity, and psychological illnesses including addiction. Recently, ear and body acupuncture have been frequently used in the treatment of smoking. An increase in levels of endorphin, enkephalin, epinephrine, norepinephrine, serotonin, and dopamine in the central nervous system and plasma has been reported as the most important mechanism of acupuncture. That is, acupuncture application may increase the levels of endorphin, enkephalin, epinephrine, norepinephrine, serotonin, and dopamine in the central nervous system and plasm
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The activity was studied of enkephalinase (endopeptidase 24.11, neutral endopeptidase)--a membrane enzyme of epithelial cells within human digestive tract (in the stomach, duodenum, small intestine, ascending, descending and sigmoid colon, and rectum). The enzyme activity was determined by column method using the labelled substrate (H-D-AlaLeu)--enkephalin and the selective enkephalin inhibitor--thiorfan in the presence of bestatin and captopril--inhibitors of aminopeptidases and angiotensin converting enzyme respectively. The highest enkephalinase activity was found in the duodenal epithelium
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The control of hypothalamic-pituitary-adrenocortical (HPA) activity by opioids seems to involve stimulatory and inhibitory pathways. The purpose of the present study was to determine the acute and chronic effects of selective mu- and delta-opioid agonists, administered centrally (i.c.v.) on pituitary-adrenocortical activity in the rat. The mu-agonist DAGO ([D-Ala2,N-MePhe4,Gly-ol5]enkephalin; 0.75 nmol i.c.v.) and the delta-agonist DPDPE ([D-Pen2,5]enkephalin; 194 nmol i.c.v.) both stimulated corticosterone release when administered acutely. Chronic administration of DAGO and DPDPE resulted in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To clarify whether various neuropeptides found in the hypothalamus act directly on a pituitary adenoma causing Nelson's syndrome, we examined the influence of these peptides on the secretion of immunoreactive ACTH, beta-endorphin, and melanotropins, the proopiomelanocortin (POMC)-derived peptides, by the cultured pituitary adenoma from a patient with Nelson's syndrome. Results showed that somatostatin-14 and somatostatin-28 suppressed the secretion of POMC-derived peptides by the adenoma and that somatostatin-28 was as potent as somatostatin-14. Other neuropeptides such as arginine vasopressin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Enkephalins functions are partly modulated by enkephalinases especially membrane-bound alanyl aminopeptidase (EC-3.4.11.2) considered as the major enkephalin-degrading enzyme in brain. The analysis of its activity in standard and non-standard light/dark conditions may help the understanding of the regulatory mechanisms of enkephalins.
METHODS: Enkephalinase activity was determined fluorometrically, using an arylamide derivative as substrate, in hypothalamus and pituitary of adult male rats, in a standard 12:12 h light/dark cycle; samples were collected at 10:00 h, 13:00 h and 16:0…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Enkephalins are endogenous opioid peptides that modulate cardiovascular and renal function and are overexpressed in patients with acute heart failure (AHF). Although biologically active enkephalins lack a favorable biomarker profile, their stable surrogate proenkephalin 119-159 (PENK) appears to display prognostic value in AHF settings. The aim of the present study was to evaluate the role of point-of-care (POC) PENK in predicting mortality and worsening renal function (WRF) in patients presenting to the emergency department (ED) with AHF. Methods: In this single-center observation…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of a number of opioid agonists and antagonists to affect nicotine-induced 45Ca2(+)-uptake into cultured bovine adrenal medullary cells has been investigated. High (10 microM) concentrations of the opioid agonist bremazocine produced a significant inhibition of nicotine-induced 45Ca2(+)-uptake throughout the 15 min time course examined. The opioid subtype-selectivity of this inhibition was investigated; mu and delta selective agonists produced only minor effects whereas the kappa selective agonist U50-488H and the endogenous opioid peptides dynorphin(1-13) and metorphamide almost ab
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Electrical stimulation of the rat sinus nerve altered fluorescence of restored pyridin nucleotides and oxidative flavoproteids in the carotid body cells due to enhancement of cellular respiration. This was followed by an increase of cGMP content in the carotid body. The greatest shifts of these parameters occurred in square-wave stimulation with 20/sec frequency. The effector influences on the carotid body metabolism are most effectively blocked with pentamine and seem to be of cholinergic nature, the transmitter effect of acetylcholine being modulated with enkephalins. The cGMP system may ser…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sixty-two patients with generalized anxiety disorder (GAD) and neurasthenia were studied. The effect of selank (30 patients) was compared to that of medazepam (32 patients). Patient's state was assessed with psychometric scales (Hamilton, Zung, CGI). Enkephalin activity in the blood serum was measured as well. The anxiolytic effects of both drugs were similar but selank had also antiasthenic and psychostimulant effects. The clinical-biological study revealed that patients with GAD and neurasthenia had the decreased level of tau(1/2) leu-enkephalin which was correlated with disease duration, se
Сравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The delta-opioid receptor-1 (DOR-1) as well as delta-opioid enkephalin peptides are expressed during maturation of T cells, although the functional significance of their expression remains unclear. Based on results which show that the administration of the highly selective delta-opioid agonist D-Pen2, D-Pen5]enkephalin (DPDPE) induces an altered pattern of T-cell differentiation in fetal thymic organ culture (FTOC), we hypothesized that DOR-1 is involved in the negative selection process. Our results show that superantigen-induced clonal deletion is promoted by DPDPE and significantly impaired
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have recently shown that light, over a narrow range of low intensities suppresses the activity of the enkephalin-immunoreactive amacrine cells of the chicken retina. In this paper, we show that over the same range of low light intensities the rate of melatonin synthesis in both the retina and the pineal of the chicken is suppressed. We further show that the effects of light on the pineal at these low intensities are mediated by the retina and not by direct actions on the pineal. Combined with our evidence that dopaminergic pathways within the retina are involved in controlling the state of
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The number of principal neurons in the rat superior cervical ganglion (SCG) exhibiting enkephalin-peptide immunoreactivity is reported to be limited. To better determine the degree of enkephalinergic phenotype in sympathetic neurons, sections of SCGs from rats aged newborn to adult were processed for in situ hybridization histochemistry, using a [35S]cRNA probe directed against preproenkephalin (PPENK). > 50% of principal ganglion neurons express mRNA for PPENK in adults. Striking variability in labeling intensity is observed. PPENK mRNA is detected in developing ganglia beginning at postnatal
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stabilization of biologically active peptides is a major goal in peptide-based drug design. Cyclization is an often-used strategy to enhance resistance of peptides toward protease degradation and simultaneously improve their affinity for targets by restricting their conformational flexibility. Among the various cyclization strategies, the use of thioether crosslinks has been successful for various peptides including enkephalin. The synthesis of these thioethers can be arduous, especially for longer peptides. Described herein is an enzymatic strategy taking advantage of the lantibiotic syntheta
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was conducted to more clearly delineate the possible role of endogenous opioid receptors and opioid peptides in general anesthesia-associated hypotension in rats. Exposure to 2% isoflurane in oxygen produced a triphasic change in mean arterial pressure (MAP), including an early phase in which MAP fell by -28.4 +/- 2.2%. The magnitude of this early-phase hypotension was attenuated in rats pretreated with intravenous (i.v.) mu-subtype-selective doses of either naloxone or methylnaloxone but not central doses of the selective mu-opioid antagonist beta-funaltrexamine. This early hypoten
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of two novel synthetic narcotic agonist/antagonists dezocine and ciramadol were examined at the ileocecal sphincter (ICS) in the intact anesthetized cat. Changes in blood pressure were seen with higher doses of both dezocine and ciramadol. No ICS pressure changes were seen in the ICS to dezocine and an increase in ICS pressure was seen only to the highest dose of ciramadol examined (10 mg/kg). The antagonist action of the two drugs were examined against submaximal doses of the mu receptor agonist morphine sulfate, delta receptor agonist methionine enkephalin and the k-receptor agon
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An intra-third ventricular administration of (D-Ala2,Met5)-enkephalinamide (DALA) did not elevate plasma ACTH and corticosterone levels in unanesthetized freely moving rats, but intra-third ventricular administration of DALA and methionine (Met)-enkephalin potentiated a mild stress (hanging for 10 or 30 sec)-induced plasma ACTH and corticosterone elevations in unanesthetized freely moving rats. DALA and Met-enkephalin seemed to stimulate CRF release from the median eminence to increase plasma ACTH, as the CRF concentration in the median eminence area was reduced after injection in these stress
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of acute injections of synthetic opiate peptides into the lateral cerebral ventricle of young adult male rats on cells of the intermediate lobe of the pituitary were studied. Met-enkephalin (100/micrograms) injected into anesthetized rats, or 20 micrograms beta-endorphin administered via a previously implanted cannula to unanesthetized animals, will lead to cell degranulation and often to expanded Golgi zones and prominent regions of rough endoplasmic reticulum in secretory cells when tissue is fixed 45--60 min after peptide administration. Treatment of animals with the opiate anta
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Morphine injected into the rat cerebral ventricles had a marked analgesic effect, while no effect was observed with pentazocine and naloxone … ic by PGE2 or carrageenin. It is suggested that agents derived from morphine, morphine-antagonists, enkephalins or cGMP devoid of central effect but having a strong peripheral effect may constitute a new class of safer analgesics.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования