N-Methyl-d-aspartate (NMDA) receptors containing one or two GluN2B subunits play a crucial role in a variety of neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's and Huntington's disease. In order to increase selectivity for GluN2B NMDA receptors, the piperidine ring of eliprodil (2) was conformationally restricted by introduction of an ethano bridge across C-2 and C-6 resulting in a tropane scaffold. Benzylidenetropanes 15 and 16 and benzyltropanes 17 and 18 were prepared by nucleophilic opening of enantiomerically pure phenyloxiranes 13 and 14 with racemic secondary amines (Z/E)-11 and diaster
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reduced-dimensional (RD) perovskites have shown attractive chemical and physical properties for optoelectronic applications. Incorporating large organic ligands enables infinite tunability in the components and structures. Theoretically, it is feasible to apply multiple types of organic ligands in a single RD crystal to achieve multiple-dimensional perovskites. However, the coexistence of different organic ligands commonly introduces competing crystal growths that inhibit the formation of a more complex crystal structure. Herein, we report a case of mixed-dimensional (MD) perovskite single cry…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Complexes Cp*3Ln3(μ2-CH3)3(μ3-CH2)(μ3-H)(thf)3 (Ln = Y, Dy; Cp* = C5Me5) are formed via elimination of CH4 and C2H4 from the respective trinuclear polymethyl complexes [Cp*Ln(μ2-CH3)2]3, involving the methyl/methylidene complex Cp*3Ln3(μ2-CH3)3(μ3-CH2)(μ3-CH3)(thf)2 as an intermediate. Compound Cp*3Y3(μ2-CH3)3(μ3-CH2)(μ3-H)(thf)3 displays "Schrock-type" nucleophilic carbene reactivity, converting ketones into the corresponding terminal alkenes. Treatment of Cp*3Y3(μ2-CH3)3(μ3-CH2)(μ3-H)(thf)3 with [D4]methanol proved accessibility of all small-group functionalities as indicated by the simultan
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fanconi anemia (FA) is the most prevalent inherited bone marrow failure (BMF) syndrome. Nevertheless, the pathophysiological mechanisms of BMF in FA have not been fully elucidated. Since FA cells are defective in DNA repair, we hypothesized that FA hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs) might express DNA damage-associated stress molecules such as natural killer group 2 member D ligands (NKG2D-Ls). These ligands could then interact with the activating NKG2D receptor expressed in cytotoxic NK or CD8+ T cells, which may result in progressive HSPC depletion. Our results indeed demonstrate…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Homometallic copper complexes with alkenylidene ligands are discussed as intermediates in catalysis but the isolation of such complexes has remained elusive. Herein, we report the structural characterization of copper complexes with bridging and terminal alkenylidene ligands. The compounds were obtained by irradiation of CuI complexes with N-heterocyclic diazoolefin ligands. The complex with a terminal alkenylidene ligand required isolation in a crystalline matrix, and its structural characterization was enabled by in crystallo photolysis at low temperature.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The kappa opioid receptor (KOR)-related ligands have been demonstrated in preclinical studies for several therapeutic potentials. This chapter highlights (1) how non-human primates (NHP) studies facilitate the research and development of ligands targeting the KOR, (2) effects of the endogenous opioid peptide, dynorphin A-(1-17), and its analogs in NHP, and (3) pleiotropic effects and therapeutic applications of KOR-related ligands. In particular, synthetic ligands targeting the KOR have been extensively studied in NHP in three therapeutic areas, i.e., the treatment for itch, pain, and substanc…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a recent article published in Immunology & Cell Biology, Dalit et al. describe how correcting mutations in the C57BL/6 mouse strain can restore production of the chemokine CXCL11, although surprisingly, this expression of CXCL11 had little effect on B and T cells and the innate immune response to infection with lymphocytic choriomeningitis virus or influenza virus.
СтатьяКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The occurrence of epithelial-mesenchymal transition (EMT) within tumors, which enables invasion and metastasis, is linked to cancer stem cells (CSCs) with drug and radiation resistance. We used two specific peptides, F7 and SP peptides, to detect EMT derived cells or CSCs. Human tongue squamous carcinoma cell line-SAS transfected with reporter genes was generated and followed by spheroid culture. A small molecule inhibitor-Unc0642 and low-dose ionizing radiation (IR) were used for induction of EMT. Confocal microscopic imaging and fluorescence-activated cell sorting analysis were performed to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Given the sudden and unexplained rise in the cost of (+)- and (-)-sparteine, an alternative method for the resolution of vaulted biaryls has … e case of quinidine, both with >99% ee. This method has been applied to 16 different vaulted biaryl ligands, including 10 whose preparation is described here for the first time. In addition, proof of principle has been demonstrated for the dynamic thermodynamic resolution of the vaulted biaryl ligands with this method in combination with a nonchiral coppe …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Angelman syndrome (AS), a genetic disorder that primarily affects the nervous system, is characterized by delayed development, intellectual disability, severe speech impairment, and problems with movement and balance (ataxia). Most affected children also have recurrent seizures (epilepsy). No existing therapies are capable of comprehensively treating the deficits in AS; hence, there is an urgent need to identify new treatments. Here we show that insulin-like growth factor 2 (IGF-2) and mannose-6-phosphate (M6P), ligands of two independent binding sites of the cation-independent M6P/IGF-2 recep…
СтатьяНаблюдательное исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zwitterionic modifications of glycans, such as phosphorylcholine and phosphoethanolamine, are known from a range of prokaryotic and eukaryotic species and are recognized by mammalian antibodies and pentraxins; however, defined saccharide ligands modified with these zwitterionic moieties for high-throughput studies are lacking. In this study, we prepared and tested example mono- and disaccharides 6-substituted with either phosphorylcholine or phosphoethanolamine as bovine serum albumin neoglycoconjugates or printed in a microarray format for subsequent assessment of their binding to lectins, pe…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dioxins and dioxin-like compounds are environmental pollutants that are hazardous to human skin. They can be present in contaminated soil, water, and air particles (such as ambient PM2.5). Exposure to a high concentration of dioxins induces chloracne and hyperpigmentation. These chemicals exert their toxic effects by activating the aryl hydrocarbon receptor (AHR) which is abundantly expressed in skin cells, such as keratinocytes, sebocytes, and melanocytes. Ligation of AHR by dioxins induces exaggerated acceleration of epidermal terminal differentiation (keratinization) and converts sebocytes
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prostate-specific membrane antigen (PSMA)-binding tracers have been shown to be promising agents for the specific targeting of prostate tumo … The precursors were obtained by solid-phase synthesis. The purity and molecular weight of the PSMA ligands were confirmed by high-performance liquid chromatography and liquid chromatography-mass spectrometry. The compounds were labeled with 64Cu, with a radiolabeling yield of more than 99%. Competitive cell binding assays and internalization assays were …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Altered gamma-aminobutyric acid (GABA) function is consistently reported in psychiatric disorders, normal aging, and neurodegenerative disorders and reduced function of GABA interneurons is associated with both mood and cognitive symptoms. Benzodiazepines (BZ) have broad anxiolytic, but also sedative, anticonvulsant and amnesic effects, due to nonspecific GABA-A receptor (GABAA-R) targeting. Varying the profile of activity of BZs at GABAA-Rs is predicted to uncover additional therapeutic potential. We synthesized four novel imidazobenzodiazepine (IBZD) amide ligands and tested them for positiv…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of ferrocenylphosphine-stabilized rhodium nanoparticles has been prepared in one pot from the organometallic [Rh(η3-C3H5)3] precursor. This complex has been decomposed by hydrogen treatment (3 bar) in dichloromethane in the presence of five different ferrocene-based phosphine ligands. Very small rhodium nanoparticles in the size range of 1.1-1.7 nm have been obtained. These nanoparticles have shown activity in a model catalytic reaction, namely the hydrogenation of styrene. These results evidence that the metal surface is not blocked despite the steric bulk of the stabilizing ligands.…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activin A and myostatin, members of the transforming growth factor (TGF)-β superfamily of secreted factors, are potent negative regulators of muscle growth, but their contribution to myocardial ischemia-reperfusion (IR) injury is not known. The aim of this study was to investigate if activin 2B (ACVR2B) receptor ligands contribute to myocardial IR injury. Mice were treated with soluble ACVR2B decoy receptor (ACVR2B-Fc) and subjected to myocardial ischemia followed by reperfusion for 6 or 24 h. Systemic blockade of ACVR2B ligands by ACVR2B-Fc was protective against cardiac IR injury, as evidenc…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Developing highly active, multivalent ligands as therapeutic agents is challenging because of delivery issues, limited cell permeability, and toxicity. Here, we report intrinsically cell-penetrating multivalent ligands that target the trinucleotide repeat DNA and RNA in myotonic dystrophy type 1 (DM1), interrupting the disease progression in two ways. The oligomeric ligands are designed based on the repetitive structure of the target with recognition moieties alternating with bisamidinium groove binders to provide an amphiphilic and polycationic structure, mimicking cell-penetrating peptides. …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Luminescent materials based on copper complexes are currently receiving increasing attention because of their rich photophysical properties, … e comparative study of a series of cubane copper iodide clusters coordinated by different phosphine ligands, with the goal of analyzing the effect of the ligands nature on the photoluminescence properties. The synthesis, structural, and photophysical characterizations along with theoretical investigations of copper iodide clusters with ligands presenting …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
GABAA receptors mediate most of the fast inhibitory transmissions in the central nervous system. These receptors are pentameric complexes that exhibit high structural and pharmacological heterogeneity, as they can be constructed from 19 distinct subunits. GABAA receptors are the targets of numerous clinically relevant drugs used to treat various disorders such as anxiety, insomnia and epilepsy. These receptors are also the targets of many volatile anesthetics and drugs of abuse, such as alcohol. This review is focused on the effect of long-term treatment with GABA, and the positive allosteric
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of [RuCl2(p-cymene)]2 with potassium O-ethylxanthate and a set of nine representative Ph2P-X-PPh2 bidentate phosphines (dppm, d … between 73° and 103°. Bond lengths and IR stretching frequencies recorded for the anionic xanthate ligands strongly suggested a significant contribution of the EtO+[double bond, length as m-dash]CS22- resonance form. 1H NMR and XRD analyses showed that the methylene protons of the ethyl groups were diastereotopic due to a strong locking of their conforma …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования