Rubromycins constitute a unique group of aromatic polyketides with diverse biological activities. Two novel rubromycin analogs, mutgriseorhodins D1 and D2 (1 and 2) with a new pyrrole-2,5-dione ring, were generated by the heterologous expression of the grhM-deleted grh gene cluster in Streptomyces albus J1074. Their structures were elucidated by the analysis of HRMS, NMR, calculated 13C chemical shifts, and ECD calculations. Compound 2 displayed potent anti-inflammatory effects in LPS-induced BV2 microglial cells by inhibiting the NF-κB pathway and promoting M2 polarization, highlighting its p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Group 10 metal complexes of figure-of-eight-shaped hexaphyrin(2.1.2.1.2.1) with embedded benzene were revealed. Mono-Ni(II) 1Ni and bis-Pd(II) 2Pd complexes were obtained. Inspection of the crystal structure of 2Pd showed two Pd(II) ions coordinated with six N atoms and two Pd(II) ions bridged by a Cl atom accompanied by rotation of one pyrrolic unit. The structures and 1O2 generation studies of 1Ni and 2Pd under yellow laser beam irradiation indicated that the molecular structural and physicochemical properties of hexaphyrin(2.1.2.1.2.1) can be regulated and controlled by inserted metal ions.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of N-acylhydrazones bearing a 1,4-dihydroindeno[1,2-b]pyrrole ring, along with benzene and thiophene rings substituted with chlorine or methyl groups, was synthesized and evaluated for their antiproliferative and cytotoxic activity against the melanoma A375 cell line and to measure the inhibition of tubulin polymerization. Four compounds elicited interesting activity: derivatives, 1g and 1h showed a 25% slowdown of tubulin polymerization, whereas compounds 2c and 2d caused a slowdown of 40% and 60%, respectively. Molecular modelling results have confirmed that the most active N-acylhy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 10-alkoxy-Anthryl-isoxazole-pyrrole-doubletails (RO-AIMs) were synthesized using a crown ether assisted nucleophilic aromatic substitution followed by a modified Schotten-Baumann reaction. The novel RO-AIMs described here exhibit robust growth inhibition for the human SNB19 CNS glioblastoma cell line, and biphenyl analog 8c had activity in the nanomolar regime, which represents the most efficacious compound in the AIM series to date. Computational modeling for RO-AIMs binding in a ternary complex with c-myc quadruplex DNA and its helicase DHX36 is presented which represents our cur
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four new alkaloids, (-)-8'-oxo-agelasine D (2), ageloxime B (3), (+)-2-oxo-agelasidine C (4), and 4-bromo-N-(butoxymethyl)-1H-pyrrole-2-carboxamide (5), and the known compound (-)-ageloxime D (1) were isolated from the marine sponge Agelas mauritiana. Their chemical structures were established on the basis of spectroscopic analysis. Compounds 1 and 3 both showed antifungal activity against Cryptococcus neoformans and antileishmanial activity against Leishmania donovani in vitro. Compound 3 also exhibited antibacterial activity against Staphylococcus aureus and methicillin-resistant S. aureusin
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Unlike in Warmblood horses, aortic rupture is quite common in Friesian horses, in which a hereditary trait is suspected. The aortic connective tissue in affected Friesians shows histological changes such as medial necrosis, elastic fibre fragmentation, mucoid material accumulation and fibrosis with aberrant collagen morphology. However, ultrastructural examination of the collagen fibres of the mid-thoracic aorta has been inconclusive in further elucidating the pathogenesis of the disease.
OBJECTIVES: To assess several extracellular matrix (ECM) components biochemically in order to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The colorimetric cyanide sensing ability of free base porpholactone, a pyrrole-modified porphyrin in which a porphyrin β,β'-double bond was replaced by a lactone functionality, and its zinc(II), platinum(II), and gallium(III) complexes in aqueous solution are reported. Water-solubility of the parent meso-pentafluorophenyl-derivatized porphyrinoids was assured by PEGylation of the p-aryl positions using a nucleophilic aromatic substitution reaction with thiol-terminated PEG chains. A central metal-dependent sensing mechanism was revealed: While the CN(-) adds to the zinc(II) complex as an axial
СтатьяПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Flash vacuum pyrolysis (FVP) is a gas-phase continuous-flow technique where a substrate is sublimed through a hot quartz tube under high vacuum at temperatures of 400-1100 °C. Thermal activation occurs mainly by molecule-wall collisions with contact times in the region of milliseconds. As a preparative method, FVP is used mainly to induce intramolecular high-temperature transformations leading to products that cannot easily be obtained by other methods. It is demonstrated herein that liquid-phase high-temperature/high-pressure (high-T/p) microreactor conditions (160-350 °C, 90-180 bar) employi
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sapphyrins are an important group of expanded porphyrins that show valuable anion binding characteristics. In this study, a "4 + 1" route to sapphyrin systems has been developed. Reaction of dialdehydes with a known tetrapyrrole intermediate 11b incorporating a bipyrrolic subunit afforded a wide range of sapphyrin-type products. The best conditions for these reactions involved carrying out the condensation of the dialdehydes with the tetrapyrrole in TFA-dichloromethane, followed by oxidation with dilute aqueous solutions of ferric chloride. A pyrrole dialdehyde reacted under these conditions t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Excessive and inappropriate usage of human and veterinary pharmaceuticals alongside their improper disposal give rise to the contaminants of … ctivity of the models. This study elucidated that electronegativity, lipophilicity, the presence of pyrroles, and the number of tertiary amine groups are responsible for the toxicity toward rats. Further, the DrugBank database (investigational and experimental groups) was screened by the optimal model and the results were validated using real-world toxicit …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: A new sulfonated porous organic polymer (POP-SO3H) is synthesized through post-synthetic modification of (PSM) of the COF-366 through a two-step process: first, transformation of imine (C = N) functional groups into amine (C-N) linkages, followed by treatment of the amine groups with 1,3-propane sultone. Then, it was used for the first time as an efficient heterogeneous catalyst for the preparation of dihydro-2-oxo pyrroles under mild conditions. RESULTS: The nominal solid was characterized and confirmed by a variety of techniques such as FT-IR, PXRD, SEM/EDX, UV-Vis DRS, XPS, HRTE…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Modern arthropod cuticles consist of chitin fibres in a protein matrix, but those of fossil arthropods with an organic exoskeleton, particul … atured untreated cuticle yielded moieties related to phenols and alkylated substituents, pyridines, pyrroles and possibly indenes (derived from chitin). n-Alkyl amides, C16 and C18 fatty acids and alkane/alk-1-ene homologues ranging from C9 to C19 were also generated, the last indicating the presence of an n-alkyl component, similar in composition to that …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BAZ2A is a large multidomain protein overexpressed in aggressive prostate cancer, where it potentiates migration and invasion of other tissues. To counteract its metastasis-promoting role, small molecules interfering with the recognition of acetylated lysines by the BAZ2A bromodomain have been identified. However, unlike other bromodomains, BAZ2A has a shallow pocket, which significantly complicates the development of potent inhibitors. Here, we report the exploration of the acetyl-pyrrole scaffold, leading to the identification of BAZ2A-binding compounds assuming a peculiar, almost enclosed,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By employing a chiral bifunctional phosphine ligand, a gold(I)-catalyzed efficient and highly enantioselective dearomatization of phenols is achieved via versatile metal-ligand cooperation. The reaction is proven to be remarkably general in scope, permitting substitutions at all four remaining benzene positions, accommodating electron-withdrawing groups including strongly deactivating nitro, and allowing carbon-based groups of varying steric bulk including tert-butyl at the alkyne terminus. Moreover, besides N-(o-hydroxyphenyl)alkynamides, the corresponding ynoates and ynones are all suitable
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This report developed a method for the synthesis of C8-aminated pyrrolo-phenanthridines or -indoles by series ortho C(sp2)-H amination/ipso C(sp2)-H or C(sp3)-H arylation. N-benzoyloxyamines, as electrophilic amination reagents, did not undergo an electrophilic substitution reaction with the pyrrole side, but they did undergo a site-selective C-H amination reaction with the benzene side via Pd/NBE catalysis. The C8-aminated pyrrolo-phenanthridines have strong fluorescence in solution and solid state. X-ray single crystal diffraction shows that the steric hindrance of amino and ortho benzene ri
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reversible nucleophilic addition to a phthalocyanine core was observed for the first time for the electron-deficient cationic phosphorus(V) complex [PcP(OMe)2]+, whose reaction with KOH afforded a highly distorted nonaromatic adduct bearing an OH group at one of the α-pyrrolic carbon atoms. This adduct was characterized by single-crystal X-ray diffraction, ESI HRMS, and NMR, and UV-vis spectroscopy, together with quantum-chemical modeling. The acidic treatment of this adduct restored aromaticity and recovered the starting cationic complex. The reversible aromaticity breakage resulted in dramat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new alkaloids, aconicarmine (1) and aconicaramide (5), were isolated from the EtOH extract of the lateral roots of Aconitum carmichaelii, together with five known compounds: fuziline (2), neoline (3), N-ethylhokbusine B (4), 5-hydroxymethylpyrrole-2-carbaldehyde (6), and oleracein E (7). Their structures were elucidated by physical and NMR analysis. Pyrrole alkaloids were isolated from A. carmichaelii for the first time. In the in vitro assays, compounds 2 and 3 showed activity against pentobarbital sodiuminduced cardiomyocytes damage by obviously recovering beating rhythm and increasing t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ethyl canthin-6-one-1-carboxylate (1b) and nine analogues 1c-k were prepared from readily prepared ethyl 4-bromo-6-methoxy-1,5-naphthyridine-3-carboxylate (2b) via a three-step non-classical approach that focused on construction of the central pyrrole (ring B) using Pd-catalyzed Suzuki-Miyaura coupling followed by Cu-catalyzed C-N coupling. Furthermore, treatment of the ethyl canthinone-1-carboxylate 1b with NaOH in DCM/MeOH (9:1) gave the canthin-6-one-1-carboxylic acid (6) in high yield. All compounds are fully characterized.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We demonstrate that it is possible to create surface-conductive fiber optics, upon which may be electropolymerized a biotinylated polypyrrole thin film, which may then be used to affinity coat the fiber with molecular recognition probes. This fiber-optic electroconductive surface modification is done by the deposition of a thin layer of indium tin oxide. Thereafter, biotin-pyrrole monomers are electropolymerized onto the conductive metal oxide surface and then exposed to avidin. Avidin-biotin interactions were used to modify the fiber optics with biotin-conjugated cholera toxin B subunit molec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Base-catalyzed cycloaddition of 2-acylethynylpyrroles with carbon disulfide (NaOH, DMSO, room temperature) proceeds stereoselectively to provide spirobi[pyrrolo[1,2-c]thiazoles] and pyrrolo[1,2-c]thiazole-3-thiones, both integrated with Z-α,β-ethylenic ketones in 40-81 and 35-86% yields, respectively. The switching between spirobi[pyrrolo[1,2-c]thiazoles] and pyrrolo[1,2-c]thiazole-3-thiones is controlled by the reactant ratio or the substituents in the pyrrole ring. Thus, unique pyrrolothiazole/Z-α,β-ethylenic ketone hybrids as prospective for medicinal chemistry, materials science, and organ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования