Funtumine is a pregnene-type steroidal alkaloid exhibiting moderate anticancer activity. To discover novel natural product-based anticancer drugs, a series of novel funtumine amide/sulfonamide derivatives were papered and identified using spectroscopic techniques. Additionally, the structures of compounds 2j, 3a, and 4k were further confirmed through X-ray diffraction analysis. Biological activity experiments conducted against three cancer cell lines revealed that several of the synthesized compounds demonstrated inhibition activities comparable to or exceeding those of the commercial anticanc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CDK2 has a pivotal role in the cell cycle process, and regulates a broad range of important biological processes, and recent investigations have revealed that inhibiting CDK2 can reverse cancer resistance to CDK4/6 inhibitors, indicating the therapeutic promise of CDK2 as an attractive therapeutic target in cancer treatment. Herein, we discovered a novel class of cycloalkyl-fused thiazole-substituted 2,4-diaminopyrimidine derivatives as potent CDK2 inhibitors. Especially, compound 12c significantly inhibited CDK2 (IC50 = 4.7 nM) which was 7-fold greater than positive control AZD5438, and exhib
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dengue virus (DENV) infections impose a significant healthcare threat worldwide. Here, we report the antiviral activity of cyclotriazadisulf … main of the capsid subunit of different orthoflaviviruses. Selection and genotyping of FT-resistant HCT116 cells reveal a unique A70V mutation in the Sec61α subunit. Finally, a high barrier to FT resistance development is observed for wild-type DENV. In conclusion, our data demonstrate that FT selectively interferes with the initiation of DENV polyprotein ER t …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Epigenetics regulate the gene expression and chromatin organization associated with the development and occurrence of cancer. Histone deacet … ation-dependently inhibited cell proliferation, induced apoptosis and cycle arrest at G2/M phase in HCT116 cells. With biological activity assessment and docking studies, these results indicate YZ1 has the potential to be a lead compound for further optimization as HDAC inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The inflammation-responsive NLRP3 inflammasome and nuclear factor-kappa B (NF-κB) dependent signaling pathways are critically connected with inflammatory conditions and disorders such as colorectal cancer (CRC). Where phytochemicals may be added as preventive natural supplements to control CRC. In this study, we investigated whether astilbin (AST) interacted with anti-inflammatory NLRP3 and NF-κB-dependent molecular events in CRC.
BACKGROUND: The network of growth signaling redox-sensitive transcription factor NF-κB interacting with the NLRP3 inflammasome in CRC progression needed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To ensure productive infection, herpesviruses utilize tegument proteins and nonstructural regulatory proteins to counteract cellular defense mechanisms and to reprogram cellular pathways. The M25 proteins of mouse cytomegalovirus (MCMV) belong to the betaherpesvirus UL25 gene family that encodes viral proteins implicated with regulatory functions. Through affinity purification and mass spectrometric analysis, we discovered the tumor suppressor protein p53 as a host factor interacting with the M25 proteins. M25-p53 interaction in infected and transfected cells was confirmed by coimmunoprecipita
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colorectal cancer (CRC) is a common malignancy with high morbidity and mortality globally. PD16, a novel steroidal saponin from Paris delavayi Franchet, shows cytotoxicity against HepG2 and U87MG cells, but its anti-CRC effects and related molecular mechanisms remain unknown. Our study revealed that PD16 significantly suppressed the growth of HCT116 and HT-29 CRC cells, without noticeable toxic effects on the non-cancerous NCM460 cells. Moreover, PD16 treatment reduced colony formation ability, impaired migration and invasion, and caused arrest of cells predominantly in the G0/G1 phase. PD16 p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of chemoresistance leads to poor prognosis in colorectal cancer (CRC), and tumor stem cells play an essential role in tumor chemosensitivity. This work delved into the molecular mechanisms by which PTBP1 regulates CRC cell stemness and cisplatin (DDP) resistance. Clinical tissue samples originated from patients with CRC and DDP-resistant CRC. HT-29 and HCT116 cells were treated with DDP to establish DDP-resistant CRC cell lines. CCK-8, clone formation, and sphere formation assays were utilized to detect cell proliferative capacity and stemness, respectively. Chromatin immunopreci…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy-induced senescence (CIS) contributes to tumor persistence and relapse. In this study, we investigated the senolytic activity of piceatannol (PCT) in 5-fluorouracil (5FU)-induced senescent colorectal cancer (CRC) cells. Senescence was established in P53-proficient HCT116 cells and normal colon fibroblasts (CCD18Co) following prolonged 5FU exposure, as shown by increased SA-β-gal activity, upregulation of P16, P21, and P53, mitochondrial depolarization, and enhanced oxidative stress. Subsequent PCT treatment selectively induced apoptosis in senescent populations, while non-senescent…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Translating the CRISPR/Cas9 genome editing technology into clinics is still hampered by rather unspecific, unsafe and/or inconvenient approaches for the delivery of its main components - the Cas9 endonuclease and a guide RNA - into cells. Here, we describe the development of a novel transient and non-viral Cas9 delivery strategy based on the translocation machinery of the Bacillus anthracis anthrax toxin, PA (protective antigen). We show that Cas9 variants fused to the N-terminus of the lethal factor or to a hexahistidine tag are shuttled through channels formed by PA into the cytosol of human
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of benzylidene-succinimide derivatives were synthesized, characterized and evaluated for their cytotoxicities against HCT116, and SW480 cancer cells and NCM460 normal human cells. Their antiangiogenic capabilities were evaluated using a chick chorioallantoic membrane (CAM) assay. The compound, XCF-37b, was selected as the most potent antiangiogenic inhibitor with noncytotoxicity to evaluate the pharmacological effects on human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) and cancer cells in vivo and in vitro. The results showed that XCF-37b inhibited HT29-cell colon tumor growth in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is acknowledged that cancer cells are able to undergo senescence in response to clinically used chemotherapeutics. Moreover, recent years have provided evidence that some drugs can selectively remove senescent cells. Therefore, it is essential to properly identify and characterize senescent cells, especially when it comes to cancer. Senescence was induced in various cancer cell lines (A549, SH-SY-5Y, HCT116, MDA-MB-231, and MCF-7) following treatment with doxorubicin, irinotecan, methotrexate, 5-fluorouracil, oxaliplatin, or paclitaxel. Treatment with tested chemotherapeutics resulted in up
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present work a novel series of 11H-indeno[1,2-b]quinoxaline derivatives were rationally designed and synthesised, with the aim of exploring their potential anticancer properties.The novel compounds were studied by IR, 1H NMR, 13C NMR, 31P NMR, mass spectrometry, and single-crystal analysis. The anticancer efficacy of compounds 8a and 8b against the MCF-7 cell line demonstrated promising activity with IC50 values of 18.9 and 33.0 µg/mL, respectively. On the other hand, the antitumor efficacy of compounds 12 and 14 against the HCT116 cell line demonstrated encouraging results, with IC50 v
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of unreported polycyclic compounds (1-3), two undescribed benzonaphthoxanthenones (4 and 5), along with two known derivatives (6 and 7), were isolated from the Antarctic moss Polytrichum strictum (Polytrichaceae). The chemical structures of undescribed compounds were determined through extensive spectroscopic methods and ECD calculations. Compounds 1-6 were evaluated for their inhibitory effects on adipogenesis in preadipocyte 3T3-L1 and cytotoxicity against A549, HCT116, and MDA-MB-231 cancer cell lines, where compound 2 exhibited significance in anti-adipogenic activity and moderate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase IX (CAIX) is a transmembrane enzyme that regulates pH in hypoxic tumors and promotes tumor cell survival. Its expression is associated with the occurrence of metastases and poor prognosis. Here, we present nine derivatives of the cobalt bis(dicarbollide)(1-) anion substituted at the boron or carbon sites by alkysulfamide group(s) as highly specific and selective inhibitors of CAIX. Interactions of these compounds with the active site of CAIX were explored on the atomic level using protein crystallography. Two selected derivatives display subnanomolar or picomolar inhibition
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phosphorylation of H2AX on Ser139 (γH2AX) after exposure to ionizing radiation produces nuclear foci that are detectable by immunofluorescence microscopy. These so-called γH2AX foci have been adopted as quantitative markers for DNA double-strand breaks. High numbers of spontaneous γH2AX foci have also been reported for some human solid tumor-derived cell lines, but the molecular mechanism(s) for this response remains elusive. Here we show that cancer cells (e.g., HCT116; MCF7) that constitutively express detectable levels of p21WAF1 (p21) exhibit low numbers of γH2AX foci (<3/nucleus), whereas
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of the mitochondrial permeability transition (MPT) in apoptosis and necrosis is controversial. Here we show that the MPT regulates the release of cytochrome c for apoptosis during endoplasmic reticulum (ER) stress by remodeling the cristae junction (CJ). CEM cells, HCT116 colon cancer cells, and murine embryo fibroblast cells were treated with the ER stressor thapsigargin (THG), which led to cyclophilin D-dependent mitochondrial release of the profusion GTPase optic atrophy 1 (OPA1), which controls CJ integrity, and cytochrome c, leading to apoptosis. Interference RNA knockdown of Bax
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phytochemical investigation of the CHCl3 fraction of Swertia corymbosa resulted in the isolation of a new 3-allyl-2,8-dihydroxy-1,6-dimethoxy-9H-xanthen-9-one (1), along with four known xanthones, gentiacaulein (3), norswertianin (4), 1,3,6,8-tetrahydroxyxanthone (5), and 1,3-dihydroxyxanthone (6). Structure of compound 1 was elucidated with the aid of IR, UV, NMR, and MS data, and chemical transformation via new allyloxy xanthone derivative (2). Compounds 1-6 exhibited various levels of antioxidant and anti-α-glucosidase activities. Absorption and fluorescence spectroscopic studies on 1-6 ind
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Abnormal activation of Wnt/β-catenin signaling is associated with various aspects of cancer development. This study explored the roles of novel target genes of the Wnt/β-catenin signaling pathway in cancer cells.
METHODS: Using the haploid chronic myelogenous leukemia cell line HAP1, RNA sequencing (RNA-seq) was performed to identify genes whose expression was increased by APC disruption and reversed by β-catenin knockdown (KD). The regulatory mechanism and function of one of the candidate genes was investigated in colorectal cancer (CRC) cells.
RESULTS: In total, 64 candidate ge
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A set of 3,5-bis(ylidene)-4-piperidone-1-phosphonothioates 20a‒l was synthesized in high yields through dehydrochlorination reaction of 3,5-bis(ylidene)-4-piperidones 18a‒l and diethyl chlorothiophosphate 19 in DMF containing quantitative amounts of TEA at 0 °C. Most of the synthesized agents exhibit effective antiproliferation properties against a variety of cancer cell lines (MCF7/breast, HCT116/colon, and A431/skin), outperforming the efficacy of the clinically approved drugs. Compound 20c (R = 3-ClC6H4) is the most effective analog discovered with a sub-micromolar activity against MCF7 (IC
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования