BACKGROUND: Search for new antiviral and anticancer agents are essential because of the emergence of drug resistance in recent years. In continuation of our efforts in identifying the new small molecule antiviral and anticancer agents, we identified chalcones as potent antiviral and anticancer agents.
OBJECTIVE: With the aim of identifying the broad acting antiviral and anticancer agents, we discovered substituted aryl/heteroaryl derived thienyl chalcones as antiviral and anticancer agents.
METHOD: A focused set of thienyl chalcone derivaties II-VI was screened for selected viruses Hepatitis…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The plant cuticle plays several roles with agronomic relevance such as controlling water loss or protecting against ultraviolet (UV) radiation and mechanical damage. In tomato fruit cuticle, phenolics are chiefly the flavonoid chalconaringenin and a small portion of phenolic acids. They confer the cuticle mechanical resistance as well as thermal properties and UV photoprotection. Nine QTLs related to the accumulation of cuticle phenolics in tomato fruit were previously detected in a Solanum lycopersicum × S. pimpinellifolium recombinant inbred population. Confocal Raman microscopy has been emp
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chitosan oligosaccharide (COS) is a widely used plant inducer. However, research on its application as an inducer for controlling plant-parasitic nematodes remains limited. In this study, Pinus koraiensis was treated with three concentrations of COS, followed by inoculation with pine wood nematode (PWN, Bursaphelenchus xylophilus). The efficacy of these COS concentrations in enhancing the resistance of P. koraiensis to PWN was evaluated using the relative tolerance index (RTI) and the relative anti-nematode index (RAI). Among the treatments, 0.5 % COS exhibited the optimal induction effect, ef
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indole, characterized by its favorable bioavailability, unique structural attributes, and a broad pharmacological profile, represents a privileged scaffold in anticancer drug discovery. Chalcones constitute another important scaffold in medicinal chemistry and numerous chalcone derivatives have been reported to exhibit diverse biological activities, including anticancer and enzyme inhibitory effects. Several chalcone-based compounds have also been investigated as carbonic anhydrase inhibitors. Sulfonamides are a classical class of carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitors with diverse the…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosoma cruzi is the agent of Chagas disease, an infection that affects around 8 million people worldwide. The search for new anti-T. cr … h, and after, the cellular viability was determined by the MTT method and CC50 was calculated. The chalcones derricin and lonchocarpine were identified in the hexane extract, and for the first time in the genus Lonchocarpus, the presence of a dihydrolonchocarpine derivative was observed. Other chalcones such as isocordoin and erioschalcone B were detected …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chalcones are polyphenols that belong to the flavonoids family, known for their broad pharmacological properties. They have thus attracted the attention of chemists for their obtention and potential activities. In our study, a library of compounds from 2'-hydroxychalcone's family was first synthesized. A one-step mechanochemical synthesis via Claisen-Schmidt condensation reaction under ball mill conditions was studied, first in a model reaction between a 5'-fluoro-2'-hydroxyacetophenone and 3,4-dimethoxybenzaldehyde. The reaction was optimized in terms of catalysts, ratio of reagents, reaction…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Trypanosoma cruzi is the agent of Chagas' disease and affects approximately 6-8 million people worldwide. The search for new a … sed by verifying the levels of hemolysis caused by the extracts on human red blood cells.
RESULTS: Chalcones isocordoin and lonchocarpin were detected in the dichloromethane extract, and chalcone lonchocarpin was detected in the hexane extract. The dichloromethane extract showed higher activity against all the forms of T. cruzi compared to the other two ex …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tea cultivar 'Xiaoxueya', a temperature-sensitive albino mutant, is a rare tea germplasm because of its highly enriched amino acid content and brisk flavour. In comparison with green leaf tissues of 'Xiaoxueya', albino leaves show significant deficiency in chlorophylls and carotenoids and severely disrupted chloroplasts. Furthermore, the accumulation of quality-related secondary metabolites is altered in 'Xiaoxueya' albino leaf, with significantly increased contents of total amino acids, theanine, and glutamic acid and significantly decreased contents of alkaloids, catechins, and polypheno
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the notable advancements made over the past decade in achieving carbon-carbon bonds by transition-metal-catalyzed cross-coupling processes, metal-free cross-coupling reactions for hydroacylation of aromatic alkynes via C(sp3)-H functionalization are still rare and highly desired. Here we report a metal-free reliable approach for the synthesis of α,β-unsaturated ketones (chalcones) via C(sp3)-H functionalization using MeCN:H2O as green solvent, Eosin Y as organic photocatalyst, and ambient air as oxidant. More significantly, this strategy can effectively transform a variety of methyl ar…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The shape-based virtual screening was used for the identification of new compounds anti-paracoccidioidomycosis (PCM).
MATERIALS & METHODS: The study was performed according to the following steps: collection and curation of a dataset of quinolinyl N-oxide chalcones with anti-PCM activity, development and validation of shape-based models, application of the best model for virtual screening, and experimental validation.
RESULTS & CONCLUSION: Among 31 computational hits, eight compounds showed potent antifungal activity and low cytotoxicity for mammalian cells. The checkerboard assay showe…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein report the synthesis and in vitro antimicrobial evaluation of twenty five novel hybrid derivatives of imidazo [2,1-b]-1,3,4-thiadiazole containing chalcones (5a-o) and Schiff bases (6a-j) against three fungal strains (Candida albicans, Cryptococcus neoformans and Aspergillus niger). Most of the tested compounds displayed substantial anti-fungal activity with MICs ranging between 1.56 and 100 μg/mL. Compounds 5a, 5b and 5n exhibited promising activity against C. neoformans at a MIC 1.56 μg/mL. In addition, compound 5n also demonstrated significant antifungal activity against the clini…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycyrrhiza inflata (licorice) has been used to treat liver diseases for a long history. However, the bioactive compounds are still not clear. In this work, 77 compounds, including 9 new ones, were isolated from the EtOAc extract of the roots and rhizomes of G. inflata. The Nrf2 activation activities of all compounds were screened using ARE-luciferase reporter assay on HepG2C8 cells. The results indicated a number of chalcones were potent Nrf2 activators, including 11 (licochalcone A, 4.07-fold), 12 (licochalcone B, 5.17-fold), and 19 (echinatin, 4.09-fold). Further studies indicated that 11, …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoliquiritigenin, a flavonoid compound, exhibits a variety of pharmacological properties, including anti-inflammatory, anti-oxidative, anti-microbial, anti-viral, and anti-tumor effects. In the past few years, the consumption of isoliquiritigenin-containing dietary supplements has increased due to their health benefits. Although the neuroprotective effects of isoliquiritigenin have been well-investigated, these studies were performed in cells and adult animals. The potential effects of isoliquiritigenin on the development, especially the neurodevelopment, of certain populations, such as zebra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To study the pharmacokinetics-pharmacodynamics correlation of protocatechuic aldehyde and hydroxysafflor yellow A alone or their combination use in rats with hyperlipidemia. In this study, the hyperlipidemia model was established by intravenous injection of protocatechuic aldehyde (20 mg•kg⁻¹) and hydroxysafflor yellow A (12 mg•kg⁻¹). The HPLC-DAD method was applied to determine the plasma concentration of protocatechuic aldehyde and hydroxysafflor yellow A at different time points and draw the drug effect-time curve. Meanwhile, the platelet activating factors (PAF) and plasma a granule membra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cinchona alkaloid-derived organocatalysts are widely employed in various asymmetric transformations, yielding products with high enantiopurity. In this respect, a bifunctional quinine-derived sulfonamide organocatalyst was developed to catalyze the asymmetric sulfa-Michael reaction of naphthalene-1-thiol with trans-chalcone derivatives. The target sulfa-Michael adducts were obtained with up to 96% ee under mild conditions and with a low (1 mol %) catalyst loading. Selected enantiomerically enriched sulfa-Michael addition products were subjected to oxidation to obtain the corresponding sulfones
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chalcone is an important scaffold within medicinal and cosmetic chemistry. The structure enables multiple modifications which may result in obtaining compounds with desirable bioactivity. One of the chalcone derivatives, 4-methoxychalcone is a known cosmetic ingredient indexed in Cosing database as an antioxidant, bleaching, and skin conditioning substance. We investigated its in silico and in vitro safety profile. In silico study using Derek Nexus showed its potential of skin sensitisation, equivocal nature of chromosome damage in vitro in mammals, but also no mutagenic properties. In vitro r
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein describe an efficient copper-catalyzed three-component domino protocol used to prepare 2,1-benzoisoxazole-containing 1,2,3-triazoles from commercially available o-bromoacetophenones, aldehydes, and sodium azide. This domino process involves Aldol condensation, copper-catalyzed azide-chalcone oxidative cyclization, 1,2,3-triazole-assisted azidation, and denitrogenative cyclization sequences. The formed compounds could be considered as benzo[c]isoxazole-functionalized combretastatin A-4 triazole analogues, which might be potential applications in the discovery of a new anticarcinogen.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A natural product inspired molecular hybridization approach led us to a series of novel pentamidine based pyrimidine and chalcone scaffolds. All the hybrids were evaluated for their anti-leishmanial potential. Most of the screened compounds have showed significant in vitro anti-leishmanial activity with less cytotoxicity in comparison to the standard drugs (pentamidine, sodium stibogluconate, and miltefosine). Additionally, anti-malarial screening of these compounds was also done and four compounds have shown superior activity against chloroquine resistance strain (K1) of Plasmodium falciparum
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Daedracoflavan A-E (1-5), five new flavonoids were isolated from the resin of Daemonorops draco. Their structures including absolute configurations were established by using spectroscopic and computational methods. All the compounds are new chalcones with the same retro-dihydrochalcone skeleton. Compound 1 features the presence of a cyclohexadienone unit originating from a benzene ring, and the ketone group of C-9 reduced to a hydroxyl group. The bioactivity of all isolated compounds was evaluated in kidney fibrosis and found that compound 2 could dose-dependently inhibit the expression of fib…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methoxyflavones, along with chalcones and phenolic acids, belong to natural polyphenols. Apart from their antioxidant function, in plants, they act as pigments and are a part of plant chemical defense system. A member of this group is pedalitin, which expresses a range of interesting biological properties. The compound acts as an anticancer agent, strengthens the immune system, improves insulin sensitivity, protects internal organs, and also shows anti-inflammatory and neuroprotective activity. Due to the constant need for alternative therapies for treatment and prevention of lifestyle disease…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.