4-(2-(4-Halophenyl)hydrazinyl)-6-phenylpyridazin-3(2H)-ones 1a,b were prepared and treated with phosphorus oxychloride, phosphorus pentasulphide and ethyl chloroformate to give the corresponding chloropyridazine, pyridazinethione, oxazolopyridazine derivatives 2-4, respectively. Compound 2 reacted with hydrazine hydrate to afford hydrazinylpyridazine 7. The reaction of 4-(2-(4-chlorophenyl)hydrazinyl)-3-hydrazinyl-6-phenylpyridazine (7) with acetic anhydride, p-chlorobenzaldehyde and carbon disulphide gave the corresponding pyridazinotriazine derivatives 8-10. On the other hand, 5-(4-chlorophe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is a neglected tropical disease (NTDs), endemic in 88 countries that affect more than 12 million people. Current drugs are limited due to their toxicity, development of biological resistance, length of treatment and high cost. Thus, the search for new effective and less toxic treatments is an urgent need. In this study, we report the synthesis of 3 new amide derivatives of hederagenin (22-24) with yields between 70% and 90%, along with 57 other derivatives of hederagenin (1-21, 25-60) carrying different groups at C-28 previously reported by our group, and the results of their in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pursuing our recent outcomes regarding the antifungal activity of N-substituted 1,3-thiazolidin-4-ones, we synthesized thirty-six new derivatives introducing aliphatic, cycloaliphatic and heteroaromatic moieties at N1-hydrazine connected with C2 position of the thiazolidinone nucleus and functionalizing the lactam nitrogen with differently substituted (NO2, NH2, Cl and F) benzyl groups. These compounds were tested to evaluate their minimum inhibitory concentration (MIC) against several clinical Candida spp. with respect to topical and systemic reference drugs (clotrimazole, fluconazole, ketoco
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical protozoal infections are a significant cause of morbidity and mortality worldwide; four in particular (human African trypanosomiasis (HAT), Chagas disease, cutaneous leishmaniasis, and malaria) have an estimated combined burden of over 87 million disability-adjusted life years. New drugs are needed for each of these diseases. Building on the previous identification of NEU-617 (1) as a potent and nontoxic inhibitor of proliferation for the HAT pathogen (Trypanosoma brucei), we have now tested this class of analogs against other protozoal species: T. cruzi (Chagas disease), Leishmania m
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiol-containing amino acids (aminothiols) such as cysteine (Cys) and homocysteine (Hcy) play a key role in various biological processes including maintaining the homeostasis of biological thiols. However, abnormal levels of aminothiols are associated with a variety of diseases. The native chemical ligation (NCL) reaction has attracted great attention in the fields of chemistry and biology. NCL of peptide segments involves cascade reactions between a peptide-α-thioester and an N-terminal cysteine peptide. In this work, we employed the NCL reaction mechanism to formulate a Förster resonance ene
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serum paraoxonase (aryldialkylphosphatase, EC 3.1.8.1., PON1) is an esterase protein synthesised by the liver and released into the serum, where it is associated with HDL lipoproteins. In this study, we have determined the in vitro effects of the following antibiotics: sodium ampicillin, ciprofloxacin, Rifamycin SV and clindamiycin phosphate, on human hepatoma (HepG2) cells (liver hPON1). All the antibiotics caused a dose-dependent and time-dependent decrease in the paraoxonase activity while Rifamycin SV was the most effective antibiotic due to its low 50% inhibition concentration (IC(50)) va
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two novel alkaloids, pegaharmolinones A and B (1-2), featuring an unprecedented 6/6/5/5 tetracyclic skeleton based on a 1,4-dihydro-6H-pyrro … A series of bioassay suggested that 22 significantly suppressed the proliferation and migration of Hep G2 cells, and induced mitochondria-mediated apoptosis through both intrinsic and extrinsic pathways. Moreover, the SAR analysis of the tested active compounds provides structural modification strategies for the natural lead candidates 2 and 22.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Genus Erythrina (Fabaceae) comprises several species, which are widely distributed in tropical and subtropical regions of the world. The plants of this genus exhibited significant role in traditional medicine targeting different diseases. Alkaloids and flavonoids were reported as the chief bioactive constituents of this genus with a wide range of biological activities. About 143 alkaloids were isolated from Erythrina sp. Anticonvulsant, anxiolytic, curare-like activity, insecticidal and cytotoxic activities were reported for Erythrina sp. alkaloids. The present work is an overview of the isola
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wilson’s disease (WD) is a genetic disorder resulting from mutations in the ATP7B gene that lead to copper overload in hepatocytes. To gain a deeper understanding of the cellular mechanisms underlying WD, a reanalysis of the GSE1073236 dataset was conducted and validated by comparative analyses in a cell culture model of HepG2 and HepG2 ATP7B knockout (ATP7B-KO) cells, as well as in primary hepatocytes from WD patients and controls. Increased expression levels of genes associated with autophagy, oxidative stress and inflammation were observed in copper-treated HepG2 ATP7B-KO cells and in prima
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
American ginseng (Panax quinquefolium L.) is a traditional Chinese medicinal herb that has been used in China for hundreds of years. The significant hypoglycemic activity of American ginseng has made it widely used in health food as a valuable medicinal herb with homologous origin. However, its effect and mechanism of improving insulin resistance (IR) remain unclear. In the present study, an IR-HepG2 cells model induced by high concentrations of insulin was constructed and treated with ethanol extract of dried American ginseng (EDAG) at different concentrations to reveal the in vitro ameliorat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current first-line drugs rarely achieve functional curesfor chronic hepatitis B patients, which urges us to explore novel anti-HBV therapeutic strategies. In this study, we found that the novel chemical compound 0411, a derivative of the FUBP1 inhibitor, FUBPI-IN-1, significantly suppressed HBV transcription both in vitro and in vivo. Transcriptome sequencing demonstrated that 0411 treatment markedly upregulated the expression of the dual-specificity phosphatase 5 (DUSP5) gene, a crucial regulator of the MAPK pathway. Further functional studies illustrated that the antiviral activity of compou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hepcidin (HEPC) is a liver-derived hormone that regulates systemic iron homeostasis. We previously clarified that the mechanism of regulation of human and mouse HEPC expression cannot necessarily be applied to bovine HEPC. This study explored the effects of estrogen-related receptors (ERRs) on the transcription of bovine HEPC and the regulatory expression of ERRs in the liver of beef cattle with hepatitis. ERRβ and ERRγ stimulated the expression of a reporter with the bovine HEPC promoter in a cell culture study. Co-expression of PGC-1α enhanced ERRβ- or ERRγ-induced bovine HEPC transcription
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) is a rising public health concern with limited effective therapeutic options, making it a significant risk factor for end-stage liver disease and cirrhosis, globally. This increasing prevalence of NAFLD underscores the development of innovative therapeutic approaches to confront the increasing prevalence of NAFLD. This research explores the potential of capsaicin-encapsulated lignin nanoparticles (Cap-LNPs) as a novel targeted therapeutic approach. Capsaicin, a bioactive compound has demonstrated anti-oxidant, anti-inflammatory, anti-steatotic, and ant
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fructus Meliae Toosendan (FMT) has been traditionally used in Chinese medicine, yet its mechanisms of its hepatotoxicity, as well as the detoxification process following processing, are still not fully elucidateed. This study aimed to investigate the hepatotoxic components and targets from FMT and elucidate both its mechanism of hepatotoxicity and the detoxification mechanism induced by processing. We employed a combination of network pharmacology, molecular docking, molecular dynamics simulations and in vitro experiments to explore the potential hepatotoxic targets and mechnisms of FMT. A tot
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zinc Pyrithione (ZnPT), a widely used antimicrobial agent, has been increasingly detected in environmental matrices, however its toxicological effects remain insufficiently characterized. Here, we employed an integrated in vitro and in vivo approach to systematically evaluate the impact of ZnPT on lipid homeostasis at environmentally relevant concentrations. In vitro studies using HepG2 cells demonstrated ZnPT exposure significantly perturbed intracellular lipid balance. Nile Red staining revealed a dose-dependent decrease in neutral lipid content, detectable even at the lowest concentrations
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hepatic toxicity is a leading cause of the termination of clinical trials and the withdrawal of therapeutics following regulatory approval. The detection of drug-induced liver injury (DILI) is therefore of importance to ensure patient safety and the effectiveness of novel small molecules and drugs. DILI encompasses drug-induced steatosis (DIS) and drug-induced phospholipidosis (DIPL) which involve the accumulation of excess intracellular lipids. Here, we develop hyperspectral stimulated Raman scattering (SRS) microscopy as a label-free methodology for discriminating DIS and DIPL in mammalian c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-alcoholic fatty liver disease is a multifactorial disorder with complicated pathophysiology ranging from simple steatosis to steatohepatitis and liver fibrosis. Trimethylamine-N-oxide (TMAO) production is believed to be correlated with choline deficiency. This study investigated the expression of miRNA-34a, miRNA-122, and miRNA-192 in the fatty liver cell model treated with different concentrations of TMAO. A fatty liver cell model was developed by exposing HepG2 cells to a mixture of palmitate and oleate in a ratio of 1:2 at a final concentration of 1200 μM for 24 h. The confirmed fatty l
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four alkaloid compounds including one new compound and three known ones were isolated and extracted from the 70% ethanol extract of Nelumbinis Folium by silica gel column chromatography, octadecylsilyl(ODS) column chromatography and preparative high-performance liquid chromatography. Their structures were identified by nuclear magnetic resonance spectroscopy, high-resolution mass spectrometry, circular dichroism and other methods. Compound 1 was identified as a new compound and named as lotustine B(1). Compounds 2-4 were identified as nuciferin(2), dehydronuciferine(3), N-methylasimilobine(4).
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfur dioxide (SO2) derivatives are extensively utilized as both a preservative for foods and an active gaseous signal molecule in various physiological and pathological processes, but their excessive intake would bring harmful effects on human health; so, the determination of SO2 derivatives is of great importance. Herein, we developed a ratiometric fluorescent probe named 2-(2'-hydroxyphenyl)benzothiazole-3-ethyl-1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indolium (HBT-EMBI) by introducing a hemicyanine unit of EMBI to an HBT group for the detection of SO2 derivatives via an excited-state intramolecular pr
СтатьяОценочное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Octachlorostyrene (OCS) is a ubiquitous persistent organic pollutant; however, information regarding the toxicological effects of OCS remains limited. In this study, we studied the toxicity mechanisms of OCS using human liver carcinoma (HepG2) cells. The results showed that OCS reduced cell viability in a time- and dose-dependent manner. Compared with that in the control, the level of reactive oxygen species (ROS) was significantly increased in all treated HepG2 cells. We also found that (1) OCS induced damage in the HepG2 cells via the apoptotic signaling pathway, (2) OCS increased intracellu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования