Dicationic acridone derivatives were synthesized and their antiparasitic activity was evaluated. Acridones displayed in vitro nanomolar IC50 values against Trypanosoma brucei rhodesiense STIB900 with selectivity indices >1000. Compounds 1b, 3a, and 3b were as potent as the reference drug melarsoprol in this assay. Submicromolar-range activities were observed against wild-type (NF54) and resistant (K1) strains of Plasmodium falciparum, whereas no significant activity was detected against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani. Compounds 1a and 1b were curative in the STIB900 mouse model for h
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-Amino-5-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-thiols are versatile synthons for constructing of various biologically active heterocycles. This is provided by the close proximity of the amino and mercapto groups, which serve as readily accessible nucleophilic centers for the preparation of N-bridged heterosystems. One of the possible and convenient directions of using 4-amino-4H-1,2,4-triazole-3-thiols in heterocyclic synthesis based on their utilization in reaction with various carboxylic acids in the presence of dehydrating reagents, most often phosphorus oxochloride. Synthesized as follows [1,2,
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria remains a significant cause of mortality globally; development and discovery of novel antimalarial drugs are needed to search for effective antimalarial agents due to resistance against existing drugs. Chalcones, also known as α,β-unsaturated ketones, have been studied due to their varied biological activities, including antimalarial activity. Using hybrid compounds is one helpful strategy to enhance the efficacy of antimalarial drugs and reduce treatment resistance. Hence, the current review intended to introduce various heterocycles like triazole, indole, thiophene, benzimidazole, qu
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of element-carbon double bonds is of great importance for the development and understanding of reactive π-bonded systems in chemistry. The seven-membered heterocyclic system 4 b is readily made by internal C-H activation at a pendent isopropyl methyl group of the respective [(IPr)C6 F5 BH]+ borenium ion. Subsequent deprotonation with the IMes carbene gives the neutral cyclic boraalkene system 5 b. The B=C double bond in compound 5 b adds carbon dioxide, CS2 , sulfur dioxide, phenyl isocyanate, an acetylenic ester or two NO molecules to give the corresponding four-membered ring an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen-containing heterocycles form the basis for a new generation of high-energy density materials, and they serve as model compounds for nitrogen-containing fuels, such as coal and biomass, and they form the backbone of ionic liquids. A novel retro-[3 + 2]-cycloaddition to a three-membered diene and a two-membered dienophile, analogous to a retro-Diels-Alder reaction, may constitute an important initial reaction step in the thermal decomposition of these heterocyclic compounds. We investigate the kinetics and thermodynamics of these reactions for the heterocycles pyrrole, pyrazole, imidazo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poly(3,4-ethylenedioxythiophene) (PEDOT)-based polymers have emerged as the unrivaled standards for mixed ionic-electronic conduction, bridging the gap between rigid electronics and soft biological tissues. However, the long-term operational stability of PEDOT-based devices is frequently compromised by a critical material failure: the delamination of the polymer coating under electrochemical and mechanical stress. This interfacial instability is a fundamental challenge shared across broad electrochemical applications, from bioelectronics to energy storage and fuel cells, where active materials
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Readily available natural α-amino acids are one of nature's most attractive and versatile building blocks in synthesis of natural products and biomolecules. Peptides and N-heterocycles exhibit various biological and pharmaceutical functions. Conjugation of amino acids or peptides with N-heterocycles provides boundless potentiality for screening and discovery of diverse biologically active molecules. However, it is a great challenge to install amino acids or peptides on N-heterocycles through formation of carbon-carbon bonds under mild conditions. In this article, eighteen N-protected α-amino a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tetrathiafulvalene (TTF) and its analogs are fascinating molecules in materials science based on their excellent electron-donating abilities. This personal account describes recent advances in the synthesis of TTF analogs for functional materials via the palladium-catalyzed modification of peripheries of TTF analogs. We first consider three types of molecules: fluorophore-TTF hybrid molecules, multi-redox systems, and an organic ligand for metal-organic frameworks. These molecules were successfully synthesized via Stille coupling or palladium-catalyzed direct C-H arylation and their structural
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infections caused by Trypanosoma brucei, Trypanosoma cruzi, Leishmania spp., Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Plasmodium spp., and Tr … parasitic infections even when their mechanisms of action are unknown. In this review, a number of heterocyclic compounds (diamidine, guanidine, quinoline, benzimidazole, thiazole, diazanaphthalene, and their derivatives) reported as antiprotozoal agents are discussed as options for developing new pharmacological treatments for parasitic diseases.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Decagram quantities of enantiopure (+)-mefloquine have been produced via kinetic resolution of racemic mefloquine using a ROMP-gel supported chiral acyl hydroxamic acid resolving agent. The requisite monomer was prepared in a few synthetic steps without chromatography and polymerization was safely performed on a >30 gram scale under ambient conditions. The reagent was readily regenerated and reused multiple times for the resolution of 150 grams of (±)-mefloquine and other chiral N-heterocylces.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A multi-component one-pot method for the synthesis of pyrimido[5,4-e]azolo[1,5-a]pyrimidines and pyrimido[4,5-e][1,2,4]triazolo[5,1-c][1,2,4]triazines has been developed. It was shown that vicinal amino-nitrile and amino-ethoxycarbonyl derivatives of azolo[1,5-a]pyrimidines and azolo[5,1-c][1,2,4]triazines were converted to tricyclic heterocycles in the "AcOH-RC(OEt)3-amine" system. Reaction conditions were optimized, patterns of this process were investigated, and intermediates were isolated. The observed details revealed the plausible mechanism, which starts with the attack of the amine on t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral eight-membered heterocycles comprise a diverse array of natural products and bioactive compounds, yet accessing them poses significant challenges. Here we report a gold-catalyzed stereoselective (4 + 4) cycloaddition as a reliable and divergent strategy, enabling readily accessible precursors (anthranils and ortho-quinone methides) to be intercepted by in situ generated gold-furyl 1,4-dipoles, delivering previously inaccessible chiral furan/pyrrole-containing eight-membered heterocycles with good results (56 examples, all >20 : 1 dr, up to 99% ee). Moreover, we achieve a remarkably effi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imidazole represents a fascinating class of explosophoric units with exciting structures and unique properties. As compared to other nitrogen-rich heterocycles, imidazole demonstrates great potential applications due to economic effectiveness and superior energetic performances. The field of traditional chemistry has been extensively explored for imidazole, and thus established bond-building methods and functionalization strategies promote further development as high-energy density materials (HEDMs). This review addresses the development of energetic imidazole compounds in the past decade, sum
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of bis(pinacolato)diboron with (6-Dipp)CuOtBu generates a ring-expanded N-heterocyclic carbene supported copper(I) boryl, (6-Dipp)CuBpin. This compound showed remarkable stability and was characterised by NMR spectroscopy and X-ray crystallography. (6-Dipp)CuBpin readily dechalcogenated a range of heterocumulenes such as CO2, isocyanates and isothiocyanates to yield (6-Dipp)CuXBpin (X = O, S). In the case of CO2 catalytic reduction to CO is viable in the presence of excess bis(pinacolato)diboron. In contrast, in the case of iso(thio)cyanates, the isocyanide byproduct of dechalcogenati
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spectroanalytical techniques are extensively employed in contemporary research to characterize compounds and assess their biological activity. The β-lactam ring containing twenty novel spiro quinoxaline-pyridine heterocyclic compounds (A - T) were synthesized and characterized using 1H NMR, 13C NMR, FT-IR, and mass spectrometry. The compounds must interact with DNA to adequately assess their potential anticancer action. Thus, their binding affinities with calf-thymus (CT) DNA and bovine serum albumin (BSA) were evaluated using a UV-visible spectrophotometer. The Kb value of compound-DNA and co…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bacterial cell division protein, FtsZ, has been identified as a target for antimicrobial development. Derivatives of 3-methoxybenzamide have shown promising activities as FtsZ inhibitors in Gram-positive bacteria. We sought to characterise the activity of five difluorobenzamide derivatives with non-heterocyclic substituents attached through the 3-oxygen. These compounds exhibited antimicrobial activity against methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA), with an isopentyloxy-substituted compound showing modest activity against vancomycin resistant Enterococcus faecium (VRE). The com
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The direct introduction of fluorinated functional groups into small molecules remains one of the most powerful chemical transformations toward synthesizing biologically active compounds. Heteroaromatics are particularly significant scaffolds, and fluorofunctionalization reactions are still in demand. Herein, we report a protocol to synthesize heteroaromatic trifluoromethyl ketones (TFMKs), installed through photomediated Minisci coupling, followed by subsequent deketalization. We have demonstrated the key Minisci reaction in more than 10 unique heterocyclic classes, notably including pyridines
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzylic C-H oxidation to form carbonyl compounds, such as ketones, is a fundamental transformation in organic synthesis as it allows for the preparation of versatile intermediates. In this review, we highlight the synthesis of aromatic ketones via catalytic, electrochemical, and photochemical oxidation of alkylarenes using different catalysts and oxidants in the past 5 years. Additionally, we also discuss the synthesis of heterocyclic molecules using benzylic C-H oxidation as a key step. These methods can potentially be used in medicinal, synthetic, and inorganic chemistry.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования