Local anesthetics (LAs), a type of substance with the ability of blocking nerve fiber conduction, are indispensable in clinical practice for pain relief. However, the duration of action and sensory-motor nerve selectivity of conventional LAs require further optimization. Herein, we wish to report the discovery of novel ammonium salts derived from natural cinchona alkaloids for long-acting and sensory-selective nerve blockades. The bicyclic quincoridine skeleton exhibited superior nerve blockade efficacy compared to acyclic and monocyclic analogs. Compound CLA-1-3 produced prolonged nerve block…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Covering: 2018 to 2025Alkaloids represent a large and structurally diverse class of natural products predominantly found in plants and rarely in animals. Well-known compounds such as vinblastine, berberine, and scopolamine exhibit remarkable pharmaceutical potential, with several already in clinical use. These plant-derived alkaloids have attracted enduring interest due to their diversity, structural complexity, and pronounced biological activities, making them a privileged resource for drug discovery. In recent years, breakthrough advances have been made in elucidating the biosynthetic pathwa…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Investigation of the roots of Tripterygium wilfordii Hook. f. resulted in the isolation of nine sesquiterpene pyridine alkaloids (SPAs), including four previously undescribed compounds 1-4. The structures of all compounds were elucidated by extensive spectroscopic analysis, including NMR and HRESIMS. In particular, compound 1 was found to possess an unprecedented cage-like ether moiety, representing the first report of such a structural feature within this class of alkaloids. All isolated compounds were evaluated for their anti-inflammatory activity using a lipopolysaccharide (LPS)-induced RAW…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ten undescribed metabolites, including eight polyketides (1-7, 10) and two alkaloids (8, 9), along with three known compounds (11-13) were isolated from the endophytic fungus Penicillium steckii HJT-A-10. Their structures were established through comprehensive spectroscopic analyses of HR-ESI-MS, 1D and 2D NMR, as well as electronic circular dichroism calculations. A plausible biosynthetic pathway for all isolated compounds is proposed. In the bioassay, compounds 7 and 9 exhibited significant inhibition activity against lipopolysaccharides-induced nitric oxide production in RAW264.7 macrophage…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thirteen new 4-acyl-5-amino-1H-imidazole alkaloids (1-13) were identified from cultures produced by the marine-derived Streptomyces sp. OUCMDZ-944 using feature-based molecular networking (FBMN)-guided isolation. Notably, compounds 1 and 2 were identified as phenyl-containing derivatives, specifically 5-amino-4-phenylpropionylimidazole (1) and 5-amino-4-phenylbutyrylimidazole (2). Ten isolates (4-13) are hydroxylated, with compound 13 being identified as a novel dimeric analogue. Furthermore, five methylated derivatives, 1a, 4a, 4b, 17a, and 17b, were synthesized. In an in vitro depression mod…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrrolizidine alkaloids (PAs) and tropane alkaloids (TAs) are phytotoxins that occur worldwide and are important contaminants of food, especially (herbal) teas. Their transfer rates to tea infusions strongly influence exposure estimates, but conflicting results have been obtained so far, making risk assessment uncertain. Therefore, infusions prepared under controlled conditions from artificially contaminated black and herbal tea and naturally PA-containing comfrey root (Symphytum officinale) were analyzed by UPLC-MS/MS. Brewing time, repeated infusion, pH and temperature of the infusion were e…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Artemisia annua L. (A. annua) is a medicinal herb that has been used for the last two millennia to treat various diseases. In African countr … om a Beninese sample of the plant's aerial parts led to the isolation of two previously undescribed alkaloids, annuanine A (1) and annuanine B (2) along with the known fabianine (3), all possessing a very unusual skeleton. Their structures were determined through NMR and MS data analyses. The structure of 1 was further confirmed by single-crystal X-ray stru …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmaceutical industry and academia are continuously searching for novel and effective anticancer lead compounds to ensure patient safety, provide a cure, and surpass all other obstacles. Given the indeterminate nature of cancer etiology, the importance of drugs capable of targeting multiple pathways cannot be overstated. Among naturally occurring compounds, bisbenzylisoquinoline (BBIQ) alkaloids, such as berberine, tetrandrine, chelidonine, and berbamine, have demonstrated significant anticancer potential by modulating diverse signaling pathways. Several of these compounds are currently …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antioxidant properties of 34 plant alkaloids in gas phase, ethanol and water have been evaluated using density functional theory (DFT). The computations have been made according to three different single electron mechanisms: (1) H-atom transfer (HAT); (2) electron transfer followed by H+ transfer (SET-PT); and (3) sequential H+-loss electron transfer (SPLET). As a result, the highest antioxidant activity was established for evodiamine. Global reactivity in terms of hardness/softness has been calculated also, as well as Fukui indices of local reactivity. Structural aspects related to H, ele…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chemical investigation of the marine sediment-derived fungus Aspergillus terreus PPS1 led to the isolation and identification of seven previously undescribed secondary metabolites, including three alkaloids, asperspiroids A, B (1, 2) and astepyrazinol C (3), two lumazine peptides, terrelumamides C, D (5, 6), and two polyketides, scytalols E, F (8, 9), together with two known compounds. The structures of these undescribed compounds were elucidated by comprehensive spectroscopic analysis of NMR and HRESIMS data, and the absolute configurations were determined using ECD calculations, modified…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Case reports of traditional Chinese medicine (TCM)-related liver injury have been relatively limited in the past decade. In more than 1200 cases of drug-induced liver injury, TCM accounted for 20.6% of the cases. Among the chemical components that cause important liver injury, alkaloids (such as chrysanthemum, notoginseng) are typical, mainly causing veno-occlusive disease, and progressing to liver failure in severe cases. Other alkaloids, such as aristolochic acid, have also been associated with liver cancer risk.
CASE SUMMARY: In this case report, we present a unique case of a 3…
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A previously undescribed iboga-indole alkaloid, voacamine A (1), and the known alkaloids, voacamine (2), voacorine (3), and voacangine (4) were isolated from the stem bark of Voacanga africana. The structures of the alkaloids were established by one- and two-dimensional nuclear magnetic resonance analyses as well as by comparison with published data. The antiplasmodial activity of the alkaloids was assessed on a chloroquine-sensitive 3D7 Plasmodium falciparum (Pf3D7) strain, and the half-maximal inhibitory concentration (IC50) values were determined. Alkaloids 2 and 3 showed good in vitro anti…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two unprecedented 4/9/5-membered ring sesquiterpene-indole alkaloids, amomaxyz A (1) and B (2), along with one known compound caryolane-1,9β-diol (3), were isolated from the fruit of Amomum maximum Roxb. Their structures and absolute configurations were elucidated through comprehensive spectroscopic analyses, including NMR, electronic circular dichroism (ECD), X-ray single-crystal diffraction, and DP4 probability analysis of calculated NMR data. Biological evaluation revealed distinct anti-inflammatory and anticancer activities. 1 demonstrated dose-dependent anti-inflammatory activity by suppr…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three undescribed alkaloids, asperalkals A-C (1-3), as well as two known analogues (4 and 5), were isolated from Aspergillus sp. TJ507. Their structures were elucidated through comprehensive spectroscopic analysis, chemical derivatization, and ECD calculations. Subsequently, the immunosuppressive effects of these compounds were assessed in mouse lymphocytes stimulated with either anti-CD3/anti-CD28 monoclonal antibodies (mAbs) or concanavalin A (ConA). The results revealed that moderate immunosuppressive activity was observed for compounds 2-4, exhibiting IC50 values in the range of 13.77 ± 2.…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the successful techniques developed for the inhibition of metal corrosion is the utilization of phytochemicals from plant extracts as corrosion inhibitors. Theoretical studies are utilized to predict how organic components behave on metal surfaces and can pave the way for the development and synthesis of innovative, efficient corrosion inhibitors. However, atomic-level insights into the inhibition mechanisms of these green components are still needed. In this paper, the interactions of three active components found in aqueous Peganum harmala extract (harmol, vasicinone, and harmalol) wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extracts of the zoanthid from Zoanthus kuroshio (ZK) exhibited significant in vitro antiosteoporotic activity in MG-63 cells, prompting the use of Global Natural Products Social Molecular Networking (GNPS) to identify alkaloid-rich fractions. Subsequently, five new zoanthamine-type alkaloids, norzoabenzaldehyde (1), norzoazepanol (2), 3-acetoxynorzoanthaminone (3), 11-hydroxynorzoanthamide B (4), and 11-hydroxyzoanthamide B (5), were isolated. Structural elucidation was achieved by spectroscopic analyses, time-dependent density functional theory nuclear magnetic resonance (TDDFT-NMR) calculati…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tobacco-specific alkaloids and nitrosamines are important biomarkers for the estimation of tobacco use and human exposure to tobacco-specific nitrosamines that can be monitored by wastewater analysis. Thus far their analysis has used solid phase extraction, which is costly and time-consuming. In this study, we developed a direct injection liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantification of two tobacco-specific alkaloids and five nitrosamines in wastewater. The method achieved excellent linearity (R2 > 0.99) for all analytes, with calibration ranging from 0.10 to 800…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ibogaine and its main metabolite noribogaine provide important molecular prototypes for markedly different treatment of substance use disorders and co-morbid mental health illnesses. However, these compounds present a cardiac safety risk and a highly complex molecular mechanism. We introduce a class of iboga alkaloids - termed oxa-iboga - defined as benzofuran-containing iboga analogs and created via structural editing of the iboga skeleton. The oxa-iboga compounds lack the proarrhythmic adverse effects of ibogaine and noribogaine in primary human cardiomyocytes and show superior efficacy in a…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: There is evidence that vaginal cabergoline can help to prevent ovarian hyperstimulation syndrome. Therefore, the vaginal suppository may be a good choice because it can be administered directly into the vagina and has no adverse effects on the stomach. In this regard we developed a cabergoline suppository as an alternative to cabergoline tablets. Design-Expert was used to determine the most suitable concentrations of PEG 6000/400, and Tween 80 to obtain a stable suppository. Specific ratios of PEG6000/400 and Tween 80 were entered as factors, and release, melting time, and hardness
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrrolizidine alkaloids (PAs) are potent hepatotoxins that can cause liver damage. Hyperoside (Hyp), a natural flavonoid, can be extracted from medicinal plants. Hyp displays hepatoprotective activity in various liver diseases. However, the potential effect and mechanism of action of Hyp in ameliorating PA-induced liver injury remain obscure. This study aimed to explore the protective effect of Hyp against PA-induced hepatotoxicity and its underlying mechanism. We established an in vitro model of PAs in mouse primary hepatocytes and developed a mouse model of acute PA toxicity to investigate t…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования