α-Crystallin is a multimeric protein belonging to the family of small heat shock proteins, which function as molecular chaperones by resisting heat and oxidative stress induced aggregation of other proteins. We immobilized α-Crystallin on a self-assembled monolayer on glass surface and studied its activity in terms of the prevention of aggregation of aldolase. We discovered that playing with grafted protein density led to interesting variations in the chaperone activity of immobilized α-Crystallin. This result is in accordance with the hypothesis that dynamicity of subunits plays a vital role
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Albendazole (ABZ), classified as a class II basic drug under the Biopharmaceutics Classification System (BCS), is widely recognized for its therapeutic efficacy in treating and preventing trichuriasis. However, despite its clinical relevance, ABZ's oral administration presents challenges due to its poor solubility and pH sensitivity, which diminish its therapeutic effectiveness. Additionally, high dosing regimens of ABZ pose risks of developmental toxicity in animal models. This study developed a pH-sensitive solid dispersion of albendazole (ABZ-pHs-SD) using Glyceryl Monostearate (GM) in conj…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Solubility is a critical parameter in drug formulation to achieve the desired therapeutical concentration. Most drugs are weak acids or base … solubility of the following active principles: caffeine (Class I) and furosemide (Class IV) of the Biopharmaceutics Classification System (BCS). The selection of the drugs attends to different reasons. On one hand, we want to develop a new liquid formulation for model drug furosemide and, on the other hand, the study of caffeine, instead, will be used as a model …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study evaluated the effect of different configuration setups of the Flow-Through Cell (USP IV) dissolution tester in developing in vitro-in vivo correlation (IVIVC). A Biopharmaceutics Classification System (BCS) Class I Diltiazem (DTZ), formulated in extended-release (ER) gel-matrix system, was employed for this purpose. The study also assessed the validity and predictability of IVIVC employing both deconvolution- and convolution-based approaches. In vitro release was conducted in USP IV as open- or closed-loop setups, while the pharmacokinetic (PK) data were obtained from a previ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Biopharmaceutics classification system class II drugs have low solubility, which limits their extent and speed of absorption after oral administration. Over the years, mesoporous materials have been widely used to increase the dissolution rate and oral relative bioavailability of poorly water-soluble drugs.
OBJECTIVES: In order to improve the dissolution rate and increase oral relative bioavailability of the poorly water-soluble drugs, a tin oxide carrier (MSn) with a mesoporous structure was successfully synthesized.
METHODS: In this study, MSn was synthesized using mesoporous s…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: This work examines the relevance of viral activity in the optimization of spray drying process parameters for the development of thermally stable vaccine powders. In some instances, the actual active pharmaceutical ingredient (API) is not included in the process optimization as it is deemed too costly to use until the final selection of operating conditions, however, that approach is inappropriate for highly labile biopharmaceutics. We investigate the effects of spray drying parameters on i) yield, ii) particle size and iii) viral vector activity of a mannitol/dextran encapsulated rec…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Evaluate the ability of biorelevant media to adequately predict solubility in human gastrointestinal aspirates collected in the fasted state for the sodium salt of a highly dosed, Biopharmaceutics Classification System II (BCS II) compound with weakly acidic properties (L-870,810, pKa 7.3, HA (5-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)-N-((4-fluorophenyl)methyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamide)). Identify key luminal processes that dictate the behaviour of sodium salt of HA (NaA), after single-dose administrations of high (relatively to solubility limit) doses corresponding to 400 and 8…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of this human intestinal perfusion study (in vivo) was twofold. Firstly, we aimed to determine the effective in vivo jejunal permeability (P(eff)) of amoxicillin and to classify it according to the Biopharmaceutics Classification System (BCS). Secondly, we investigated the acute effect of amiloride on the jejunal P(eff) of amoxicillin. Amoxicillin, a beta-lactam antibiotic, has been reported to be absorbed across the intestinal mucosa by both passive diffusion and active transport. A regional single-pass perfusion of the jejunum was performed using a Loc-I-Gut perfusion tube in 14 …
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inorganic oxide materials are widely used for protein and peptide separation because their surfaces support multiple types of interactions, including metal-centered coordination, electrostatic interactions, and both hydrophilic and hydrophobic interactions. This review summarizes the binding mechanisms between proteins/peptides and representative inorganic oxides-ZrO2, TiO2, SiO2, Fe3O4, Al2O3, ZnO, CeO2, SnO2, Nb2O5, Ta2O5, and Ga2O3. Particular emphasis is placed on the comparative analysis of adsorption mechanisms across these inorganic oxides and on factors such as crystal structure, surfa
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibody therapeutics are a rapidly growing class of biopharmaceuticals, but concerns regarding potential developability issues persist. While complementarity-determining region (CDR) loops are imperative for antigen specificity and mutations are challenging, the framework regions can be exchanged to align with developability attributes such as aggregation, clearance, and viscosity, all governed by physicochemical characteristics. In this study, we systematically analyze the electrostatic and hydrophobic surface properties of germline-encoded antibody frameworks to assess their role in modulat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2,2,5,5-Tetramethyloxolane (TMO) and Cyrene are recognised as sustainable, bio-based solvents that match the analytical performance of acetonitrile (MeCN) for fluorescent labelling of N-glycans. Eight solvents from dipolar aprotic, non-polar, and polar protic classes were systematically evaluated for compatibility, labelling efficiency, and reproducibility in the fluorescent labelling of N-glycans using 6-aminoquinolyl-N-hydroxysuccinimidyl carbamate (AQC) from two glycoprotein standards, namely Immunoglobulin G and Fetuin. Hydrophilic interaction ultra-performance liquid chromatography (HILIC
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the optimization of 2-acyl-1-biarylmethylpyrazolidines, a novel class of dual orexin receptor antagonists (DORAs) designed for the treatment of sleep disorders requiring a rapid onset (<30 min) and a short duration of action (2-4 h). Building on the previously identified lead compound DORA 4, our optimization program yielded several potent pyrazolidine DORAs with carefully tailored in vitro physicochemical and DMPK (drug, metabolism and pharmacokinetics) properties. In vivo studies in animals, combined with pharmacokinetic-pharmacodynamic (PK-PD) simulations, demonstrated that DORA
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oral delivery of biopharmaceuticals can be enhanced by some cell-penetrating peptides applied as carriers. The objective here was to improve the permeability enhancing properties of such two peptides by branching into dimer and trimer variants. The transepithelial permeation of cargos including insulin, dextran, mannitol, and metoprolol mediated by penetratin and its analogue penetramax in their linear and branched versions was evaluated in the Caco-2 cell culture model. The enhancing properties of penetramax and particularly penetratin were significantly increased in accordance with the degre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In recent years, the colon has become a hot topic in biopharmaceutical research as several in vitro models of the human colon have been presented. A major focus is on the characterization of the microbiota and its capabilities. The aim of the present study was to further develop the MimiCol, preserving its properties and accelerating data acquisition. Emphasis was placed on the simplicity of its design and easy scalability. To prove the viability of the concept, degradation of sulfasalazine was investigated, and the bacterial composition during the experiment was assessed by 16S rRNA sequencin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of the COVID-19 pandemic has led to significant public health crisis all over the world. The rapid spreading nature and high mortality rate of COVID-19 places a huge pressure on scientists to develop effective diagnostics and therapeutics to control the pandemic. Some scientists working on plant biotechnology together with commercial enterprises for the emergency manufacturing of diagnostics and therapeutics have aimed to fulfill the rapid demand for SARS-CoV-2 protein antigen and antibody through a rapid, scalable technology known as transient/stable expression in plants. Plant
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carvedilol (CRV) is a non-selective blocker of α and β adrenergic receptors, which has been extensively used for the treatment of hypertension and congestive heart failure. Owing to its poor biopharmaceutical properties, CRV has been incorporated into different types of drug delivery systems and this necessitates the importance of investigating their compatibility and stability. In this sense, we have investigated the applicability of several electroanalytical tools to assess CRV compatibility with lipid excipients. Voltammetric and electrochemical impedance spectroscopy techniques were used t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intramuscular administration of wild-type baculovirus is able to both protect against Plasmodium sporozoite challenge and eliminate liver-stage parasites via a Toll-like receptor 9-independent pathway. To investigate its effector mechanism(s), the gene expression profile in the liver of baculovirus-administered mice was characterized by cDNA microarray analysis. The ingenuity pathway analysis gene ontology module revealed that the major gene subsets induced by baculovirus were immune-related signaling, such as interferon signaling. A total of 40 genes commonly upregulated in a Toll-like recept
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 2019 Annual Meeting of the Group for Research and Assessment of Psoriasis and Psoriatic Arthritis (GRAPPA) was held in Paris, France, and was attended by rheumatologists, dermatologists, representatives of biopharmaceutical companies, and patients. As in previous years, GRAPPA members held a symposium for trainees to discuss their research in psoriatic disease with experts in the field. Other subjects featured during the annual meeting included a composites workshop to review continuous composite measures; the GRAPPA-Collaborative Research Network's third annual meeting; the need for a pre
Conference ProceedingsПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chlamydia trachomatis infections are a global health problem and new approaches to treat C. trachomatis with drugs of high specificity would be valuable. A library of substituted ring fused 2-pyridones has been synthesized and evaluated for their ability to attenuate C. trachomatis infectivity. In vivo pharmacokinetic studies were performed, with the best candidates demonstrating that a C8-methylsulfonamide substituent improved pharmacokinetic properties important for oral administration. C8-Methyl sulfonamide analogue 30 inhibited C. trachomatis infectivity in low micromolar concentrations. F
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The objective of this research was to realize a new oral solid dosage form in order to improve the release of furosemide (FURO) in its preferential absorption region. In fact FURO is a drug labeled in class IV of the Biopharmaceutical Classification System (BCS) characterized by low and variable bioavailability due to both low solubility and low permeability and because of its weakly acid nature is preferentially absorbed in the stomach whereas its solubility is hampered. FURO was included in the mesoporous silica material SBA-15 obtaining an inorganic-organic compound fully characterized by:
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования