Cryptococcosis is a life-threatening disease often associated with HIV infection. Three Cryptococcus species CYP51 enzymes were purified and … ular mode of action for VT-1129 was confirmed to be CYP51 inhibition, resulting in the depletion of ergosterol and ergosta-7-enol and the accumulation of eburicol, obtusifolione, and lanosterol/obtusifoliol in the cell membranes.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In clinical medicine mere colonization with yeasts is often hardly to be discriminated from true infection. Thus, a clear-cut separation of preventive from therapeutic use of antimycotics is not possible in practical medicine. The problem is that on the one hand one has no exact diagnosis of yeast infection, but on the other hand best therapeutic results are obtained when the drugs are given as early as possible. In comparison to the huge number of antibacterial compounds, the members of antimicrobials are limited. For prophylaxis, one can use the polyenes, such as amphotericin B and nystatin,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effectiveness of Insadol (Laroche-Navarron, Paris) was submitted to a clinical test. The following indexes and measurements were considered: Sulcus fluid, P-Index, Plaque-Index, Pocket Depth, Tooth Mobility, Bone Loss. The measurement of the Sulcus Fluid revealed a small, but significant decrease in the medicament group. The other considered parameters showed no change in the medicament group, which makes any therapeutical effect appear doubtful.
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To address the need for structurally diverse tetrazole-based CYP51 inhibitors with reduced CYP inhibition liability, we designed and synthes … nistic studies, including sterol profiling and transcriptomic analysis, revealed that LH23 disrupts ergosterol biosynthesis and biofilm-associated pathways. LH23 demonstrated a favorable preliminary safety profile and significant in vivo antifungal efficacy in a murine candidiasis model, although its limited oral bioavailability highlights the need for furth …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fungal infections have increased markedly in both incidence and severity over recent decades, driven in part by the emergence of novel pathogenic species harboring sophisticated resistance mechanisms against commonly used antifungal agents. This alarming trend is especially pronounced with azoles, which remain widely used in clinical settings due to their broad-spectrum activity and favorable oral bioavailability. Azoles exert their antifungal effect by inhibiting lanosterol 14α-demethylase, a key enzyme in the ergosterol biosynthesis pathway, thereby compromising the integrity, fluidity, and …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rapid emergence of drug-resistant invasive fungal infections (IFIs) necessitates novel, highly stable antifungals. Using iodiconazole as a lead, we employed metabolic site blocking and scaffold optimization to design a series of novel CYP51 inhibitors. Compound D27 (CZx-243) emerged as the optimal candidate, exhibiting potent, broad-spectrum in vitro activity against Candida and Cryptococcus species, including fluconazole-resistant strains (MIC = 0.00625-0.25 μg/mL). Mechanistically, CZx-243 inhibited ergosterol biosynthesis, morphological transitions, and biofilms. Pharmacokinetic profili…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An undescribed sesquiterpene beibuxsocapsa A (1), together with six known compounds, ergosterol (2), 22E,24R-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol (3), stigmasterol (4), stigmast-4-en-3-one (5), stigmast-4-en-6β-ol-3-one (6), and loliolide (7) were successfully obtained from the CH2Cl2 (dichloromethane) extract prepared from the leaves of the Chinese mangrove plant, Heritiera littoralis Dryand (Malvaceae). Their structures were unambiguously elucidated via thorough spectroscopic examinations corroborated by comparisons with pertinent literature. The absolute configuration of compound 1 was precise…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pathogenic microorganisms are a significant cause of food spoilage, adversely affecting both product quality and human health. This study ev … y mode of action (MOA) studies indicated that it effectively inhibited spore germination, disrupted ergosterol biosynthesis, and induced oxidative stress, affecting the permeability of the fungal cell membrane and altering mycelial morphology. Additionally, E, E-2, 4-nonadienal significantly reduced soft rot in spore-infected stored cherry tomatoes and showe …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the last decade, advances in diagnostic systems and the introduction of new antifungal agents have significantly improved outcomes in immunocompromised patients who develop invasive aspergillosis. However, mortality rates remain relatively unchanged for less common, but highly aggressive, mold infections such as mucormycosis. Recent genome sequencing of Rhizopus oryzae revealed evidence of a whole-genome duplication event during the evolution of this pathogen. Consequently, R. oryzae has a 2- to 10-fold enrichment in gene families associated with ergosterol and cell wall biosynthesis, cel…
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Candida auris is an emerging fungal pathogen notable for its resistance to multiple antifungals and ability to survive in variou … contact with A. castellanii, MMC2 enhanced biofilm formation, unlike MMC1. Both isolates increased ergosterol upon interactions, enhancing susceptibility to amphotericin B. However, both isolates were more tolerant to itraconazole and caspofungin, particularly MMC2, which showed differential expression of ergosterol biosynthesis enzymes and increased cell w …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Cryptococcal meningoencephalitis (CME) is deadly. CME is responsible for 19% of deaths in AIDS patients, and its global mortality is greater than 60%. The recommended CME therapy requires amphotericin B (AmB), a fungicidal drug targeting fungal ergosterol. AmB also binds to the host's cholesterol and is highly toxic. Liposomal AmB (AmB-LLs), relative to deoxycholate-solubilized AmB, has lower toxicity and longer tissue retention, but it requires high doses for treatment and its efficacy in treating CME remains unsatisfactory. To improve the effectiveness of AmB-LLs, we previously d…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prenylated isoflavonoids are phytochemicals with promising antifungal properties. Recently, it was shown that glabridin and wighteone disrup … ions involved in biosynthesis of very-long-chain fatty acids (constituents of PM sphingolipids) and ergosterol were hypersensitive to both compounds. Using lipid biosynthesis inhibitors, we corroborated roles for sphingolipids and ergosterol in prenylated isoflavonoid action. The PM ABC transporter Yor1 and Lem3-dependent flippases conferred sensitivity and …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: Limitations of clinical antifungal treatments and drug-resistance are drivers of the search for novel antifu … bination with bioassays. The influence of extracts on the production of the polysaccharide capsule, ergosterol content as well as laccase and urease activities were also evaluated. Cell surface variations after extract exposure were visualised by scanning electron microscopy (SEM).
RESULTS: Both tuber and aerial tissue extracts were fungicidal and contained …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction. Increased virulence and drug resistance in species of Candida resulted in reduced disease control and further demand the devel … dilution measured in vitro efficacy of 2-AM, whereas reactive oxygen species (ROS) accumulation and ergosterol quantification, cell cycle and phosphatidylserine externalization studies were detailed to investigate the antifungal mode of 2-AM action.Results. Results showed that 2-AM had fungicidal action against both the strains where, 2-AM further inhibited …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Saccharomyces boulardii shows great promise as a treatment for osteoporosis since it plays a crucial role in protecting against … composition, including a higher proportion of unsaturated fatty acids. Additionally, intracellular ergosterol and glutathione levels were substantially elevated, contributing to the stabilization of the cell membrane and minimizing damage caused by gastrointestinal stress.
CONCLUSIONS: Taken together, the comprehensive analysis presented in this study offe …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
FR171456 is a natural product with cholesterol-lowering properties in animal models, but its molecular target is unknown, which hinders further drug development. Here we show that FR171456 specifically targets the sterol-4-alpha-carboxylate-3-dehydrogenase (Saccharomyces cerevisiae--Erg26p, Homo sapiens--NSDHL (NAD(P) dependent steroid dehydrogenase-like)), an essential enzyme in the ergosterol/cholesterol biosynthesis pathway. FR171456 significantly alters the levels of cholesterol pathway intermediates in human and yeast cells. Genome-wide yeast haploinsufficiency profiling experiments highl…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alternaria alternata is a common pathogen responsible for leaf spots and postharvest decay in multiple crops, including sweet cherry. Coumarin, a plant-derived compound, exhibits broad antifungal activity against plant pathogenic fungi including A. alternata. In this study, we found that coumarin significantly inhibited mycelial growth, conidiation, conidial germination, and infection of cherry tissues. Mechanistically, coumarin disrupted reactive oxygen species (ROS) homoeostasis, impaired membrane integrity, and inhibited ergosterol biosynthesis. Transcriptomic analysis revealed that coumari…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study provides a targeted bioactive lipid and nutritional profile of the under-investigated leaves of Vitex agnus-castus L. An absolute … ct), oleic acid (9.89%), and palmitic acid (9.16%), alongside phytosterols stigmasterol (1.14%) and ergosterol (0.84%). AAS revealed rich essential trace elements, specifically iron (49.8 ppm) and zinc (33.8 ppm). Proximate analysis showed moisture (7.15%), ash (9.53%), protein (13.42%), crude fibre (26.05%), fat (4.25%), and carbohydrates (39.60%). The comb …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-derivatives of pimaricin (PIM) were synthesised as zwitterions or in a non-ionic form, influencing water solubility and toxicity in normal cells (HDF). The introduction of benzyl-O-aliphatic (15) and methylene-nitrophenol (7) moieties into the polyene resulted in high and broad-spectrum antifungal activities, even better than known antifungal agents. The promising antifungal potency of 7 is attributed to formation of a 6:1 complexes with ergosterol (ERG) as indicated by ITC, FT-IR and NMR studies. The self-assembly of 6:1 complexes into greater structures of polar channels explains antifunga…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since first isolate of Candida (C.) auris was recognized in 2018 in China, over 60 cases of C. auris colonization or infection have been reported up to 2022, with at least two distinct genetic clade. Most isolates from South Asian clade and South African clade were sensitive and resistant to fluconazole, respectively. Here, we report an isolate of fluconazole-resistant South Asian clade C. auris (PUSH159) from blood. The efflux pump genes MDR1, CDR1, CDR4, SNQ2, and ARB1, and ergosterol biosynthesis gene ERG11 were detected in strain PUSH159. Single nucleotide polymorphism (SNP) analysis revea…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.