Five new drugs marketed within the last year that are used for medical problems often experienced by the elderly have been selected for consideration in this review. The uses and most important properties of these agents are discussed, and a rating for each new drug is determined using the New Drug Comparison Rating system developed by the author (DAH). Advantages, disadvantages, and other important information regarding each new drug are identified and used as the basis for determining the rating. The drugs include two antidiabetic agents, an agent for gout, an antipsychotic agent, and a drug
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Ibrutinib is a Bruton's tyrosine Kinase (BTK) antagonist that inhibits B cell receptor (BCR) signaling. Complete BTK deficiency is associated with absence of B-cells. Ibrutinb is currently approved by FDA for treatment of B-cell malignancies, including Waldenström macroglobulinaemia. We recently carried out studies to determine if ibrutinib could modify alloantibody responses.
MATERIALS AND METHODS: A mouse model of allogenic sensitization using a C57BL/6 mouse as the recipient of a skin allograft from an HLA-A2 transgenic mouse was utilized to examine the effects of ibrutinib on
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetaminophen (APAP) hepatotoxicity is characterized by an extensive mitochondrial oxidant stress. However, its importance as a drug target has not been clarified. To investigate this, fasted C57BL/6J mice were treated with 300 mg/kg APAP and the mitochondria-targeted antioxidant Mito-Tempo (MT) was given 1.5 h later. APAP caused severe liver injury in mice, as indicated by the increase in plasma ALT activities and centrilobular necrosis. MT dose-dependently reduced the injury. Importantly, MT did not affect APAP-protein adducts formation, glutathione depletion or c-jun N-terminal kinase activ
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Remifentanil patient controlled intravenous analgesia (PCIA) during labor has rapidly gained popularity. Its pharmacological profile makes it suitable for this indication. However, remifentanil is a potent respiratory depressant that might cause serious maternal hypoventilation, respiratory arrest and desaturation.
METHODS: In the present study we compared standard monitoring of parturients (saturation measurements and visual respiratory rate measurements at set times) with continuous monitoring. Data of patients in the standard monitoring group were collected from handwritten cha
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Significant histamine H1 receptor occupation in the central nervous system (CNS) is associated with sedation. Here we examined the time profiles of the H1 receptor occupancy (RO) in the CNS using sedative (diphenhydramine and ketotifen) and non-sedative (bepotastine and olopatadine) antagonists at their therapeutic doses by integrating in vitro and animal data. A pharmacokinetic model was constructed to associate plasma concentrations and receptor binding in the brain. Dissociation and association rate constants with the H1 receptor and plasma and brain unbound fractions were determined in vit
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increase of endocannabinoid tonus by inhibiting fatty acid amide hydrolase (FAAH) or monoacylglycerol lipase (MAGL) represents a promising therapeutic approach in a variety of disease to overcome serious central side effects of exocannabinoids. Recent studies reported that systemic administration of FAAH and MAGL inhibitors produce antipruritic action. Dual FAAH/MAGL inhibitors have also been described to get enhanced endocannabinoid therapeutic effect. In this study, we examined and compared dose-related antipruritic effects of systemic (intraperitoneal; ip) or intrathecal (it) administra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The brain region that shows reductions in regional cerebral blood flow (rCBF) earliest is the posterior cingulate cortex (PCC), which is thought to have a relationship with cognitive function. We made a hypothesis that the PCC hypoperfusion is a result of cholinergic dysfunction and can be restored by cholinergic enhancement. This present longitudinal study aimed to detect the restoration of PCC rCBF in response to donepezil, an acetylcholine esterase inhibitor.
METHODS: We evaluated rCBF changes in the PCC, precuneus and anterior cingulate cortex using perfusion single-photon emission c
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new class III antiarrhythmic drug niferidil has been recently introduced as a highly effective therapy cure for cases of persistent atrial fibrillation, but ionic mechanisms of its action are still unknown. Effects of niferidil on action potential (AP) waveform and major ionic currents were studied in mouse ventricular myocardium. APs were recorded with glass microelectrodes in multicellular preparations of right ventricular wall. Whole-cell patch-clamp technique was used to measure K(+), Ca(2+), and Na(+) currents in isolated mouse ventricular myocytes. While 10(-7) M niferidil failed to al
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic lymphocytic leukemia (CLL) is the most common form of leukemia in the Western world. Median age at diagnosis is around 70 years. To confirm the diagnosis more than 5000 B-lymphocytes/µl need to be present. The expression of the typical surface markers CD5, CD19, CD20 and CD23 has to be confirmed by flow cytometry. A bone marrow biopsy is not mandatory for the diagnosis. Before start of treatment the assessment of 17 p deletion and/or TP53-mutational status is recommended. Treatment indications include stage Binet C or signs of an active disease as rapidly progressive lymphadenopathy or
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visually induced endocannabinoid-mediated long-term depression of GABAergic neurotransmission (iLTD) mediates the maturation of GABAergic release in layer 2/3 of visual cortex. Here we examined whether the maturation of GABAergic transmission in other layers of visual cortex also requires endocannabinoids. The developmental plasticity of GABAergic neurotransmission onto the principal neurons in different layers of mouse visual cortex was examined in cortical slices by whole-cell recordings of inhibitory postsynaptic currents evoked by presynaptic inhibitory inputs. Theta burst stimulation of G
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Successful external cephalic version (ECV) for breech presenting fetus reduces the need for Caesarean section (CS). We aimed to compare the success rate of ECV with either spinal anaesthesia (SA) or i.v. analgesia using remifentanil.
METHODS: In a double-phased, stratified randomized blinded controlled study we compared the success rates of ECV, performed under spinal anaesthesia (SA), i.v. analgesia (IVA) using remifentanil or no anaesthetic interventions. In phase I, 189 patients were stratified by parity before randomization to ECV, performed by blinded operators, under SA usin
Сравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To analyze lipid changes in patients with rheumatoid arthritis (RA) and patients with spondyloarthritis (SpA) treated with biologic agents or tofacitinib in randomized clinical trials (RCTs).
METHODS: A systematic literature search was performed, using the Medline, Embase, Cochrane Library, and Web of Knowledge databases. Meta-analyses were performed using random-effects models to assess changes in the percentage of patients with abnormal lipid values or in the mean percentage of increase in the cholesterol and triglycerides levels.
RESULTS: Twenty-five of 4,527 identified article
СтатьяМетаанализПоддержка исследования: вне правительства СШАСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Toxoplasma gondii is a unicellular parasite that causes severe brain and eye disease. Current drugs for T. gondii are limited by toxicity. Bumped kinase inhibitors (BKIs) selectively inhibit calcium-dependent protein kinases of the apicomplexan pathogens T. gondii, cryptosporidia, and plasmodia. A lead anti-Toxoplasma BKI, 1294, has been developed to be metabolically stable and orally bioavailable. Herein, we demonstrate the oral efficacy of 1294 against toxoplasmosis in vivo.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In Parkinson's disease, the long-term use of dopamine replacing agents is associated with the development of motor complications; therefore, there is a need for non-dopaminergic drugs. This study evaluated the potential therapeutic impact of six different NR2B and A2A receptor antagonists given either alone or in combination in unilateral 6-OHDA-lesioned rats without (monotherapy) or with (add-on therapy) the co-administration of L-Dopa: Sch-58261+ Merck 22; Sch-58261+Co-101244; Preladenant + Merck 22; Preladenant + Radiprodil; Tozadenant + Radiprodil; Istradefylline + Co-101244. Animals given
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Endocannabinoids (eCB) have been functionally linked to cocaine׳s rewarding effects. However, results differ at the behavioral level, with few reports in nonhuman primates (NHPs). Here we analyzed whether repeatedly administered cannabinoid type-1 receptor (CB1r) agonist WIN 55-212,2 (WIN) or antagonist AM 251 (AM) induce effects per se and if concurrent pre-treatments affect cocaine-induced changes in marmoset behavior. Six groups were tested: WIN-saline; WIN-cocaine; AM-saline; AM-cocaine; vehicle-cocaine; and vehicle-saline. Subjects were pre-treated with either WIN (1mg/kg), AM (2mg/kg) or
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Methoxphenidine is a novel dissociative designer drug of the diarylethylamine class which shares structural features with phencyclidine (PCP), and is not at present subject to restrictive regulations. There is very limited information about the acute toxicity profile of methoxphenidine and the only sources are anonymous internet sites and a 1989 patent of the Searle Company. We report a case of analytically confirmed oral methoxphenidine toxicity.
CASE DETAILS: A 53-year-old man was found on the street in a somnolent and confusional state. Observed signs and symptoms such as tac
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pediatric critical care medicine : a journal of the Society of Critical Care Medicine and the World Federation of Pediatric Intensive and Critical Care Societies2014eng
OBJECTIVES: Remifentanil is an ultrashort-acting synthetic opioid, and the metabolism of which is not influenced by hepatic or renal function. This study aims to compare the efficacy of two remifentanil doses during procedures in ventilated preterm infants.
DESIGN: Prospective, randomized, double-blind, noninferiority trial.
SETTING: Neonatal ICU.
PATIENTS: Preterm infants who were supported by a mechanical ventilator with tracheal tube and requiring central venous access.
INTERVENTIONS: Two remifentanil dosages were administered in mechanically ventilated preterm infants during peripheral
Сравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The initial pharmaceutical interest for the endocannabinoid system as a target for antiobesity therapies has been restricted by the severe adverse effects of the CB1 antagonist rimonabant. This study points at oleoylethanolamide (OEA), a monounsaturated analogue, and functional antagonist of anandamide, as a potential and safer antiobesity alternative to CB1 antagonism. Mice treated with equal doses (5 or 10 mg/kg, i.p.) of OEA or rimonabant were analyzed for the progressive expression of spontaneous behaviors (eating, grooming, rearing, locomotion, and resting) occurring during the developmen
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cannabinoid (CB) receptors have emerged as an attractive therapeutic target for pain management in recent years and the interest in the use of cannabinoids is gradually increasing, particularly in patients where conventional treatments fail. Muscle pain is a major clinical problem and new pharmacological approaches are being studied. Recently, we have demonstrated that cannabinoid synthetic agonists are useful to reduce muscular pain in two animal models, where the local administration is effective. Now, we want to know if tetrahydrocannabinol (THC), a cannabinoid natural derivative with thera
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The clinical efficacy of opioid receptor antagonists for the treatment of opioid-induced constipation (OIC) is established. Peripherally selective antagonists are intended to provide OIC symptom relief without compromising the analgesic effects of centrally penetrant opioid agonists. We describe the in vitro profile of a novel opioid receptor antagonist, TD-1211, at recombinant (human μ and δ, and guinea pig κ) and rodent native opioid receptors. TD-1211 bound with high affinity to human recombinant μ and δ, and guinea pig κ receptors expressed in CHO-K1 cells (pK d = 9.7, 8.6, and 9.9, respec
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.