Acalabrutinib received approval for the treatment of adult patients with mantle cell lymphoma who received at least 1 prior therapy and adult patients with chronic lymphocytic leukemia or small lymphocytic lymphoma. This study investigated the impact of hepatic impairment (HI) on acalabrutinib pharmacokinetics (PK) and safety at a single 50-mg dose in fasted subjects. This study was divided into 2 parts: study 1, an open-label, parallel-group study in Child-Pugh class A or B subjects and healthy subjects; and study 2, an open-label, parallel-group study in Child-Pugh class C subjects and healt
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since May 2022, many human monkeypox cases have been reported from non-endemic countries. This systematic review aimed to evaluate and summarize the existing research on the efficacy and safety of tecovirimat, brincidofovir, and cidofovir for patients with monkeypox. We searched studies that reported the efficacy and adverse events of tecovirimat, brincidofovir, or cidofovir for patients with human monkeypox in several databases including preprint servers. Only five studies were included. The efficacy and adverse events were assessed in only five and four patients, respectively. Regarding teco
СтатьяScoping ReviewПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Simultaneous presentation of pregnancy and chronic myeloid leukemia (CML) is rare. Tyrosine kinase inhibitors (TKIs) are rarely used in pregnancy. There is almost no information on the effect of recently developed TKIs on the fetus.
CASE REPORT: A 22-year-old woman became pregnant while using radotinib, a novel TKI for CML. She was concerned about the possible teratogenic effect of radotinib; hence the first pregnancy was terminated. The patient underwent full-term delivery at the second pregnancy. The infant had facial deformity and congenital laryngomalacia.
CONCLUSION: We witn
Клинический случайСтатьяОтозванная публикацияПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acotiamide hydrochloride is a novel upper gastrointestinal (GI) motility modulator and stress regulator currently being developed for the treatment of functional dyspepsia (FD). The mechanism underlying the enhancement of GI motility by this agent has been proposed to be based on its muscarinic antagonism and inhibitory effects on acetylcholinesterase activity. Pathophysiological studies showed that acotiamide significantly improved both delayed gastric emptying and feeding inhibition in restraint stress-induced model, but did not affect both normal gastric emptying and feeding in intact anima
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dystonic reactions produce twisting and repetitive movements or abnormal posturing. Severe dystonic reactions have been shown to occur in concert with numerous medications. This report details the case of a patient who developed hemifacial dystonia as acute side reaction from administration of clebopride for dyspeptic prophylaxis. When the drug was immediately stopped, the dystonic posture disappeared completely within 2 weeks. The use of clebopride may be associated with not only a reversible or persistent parkinsonism syndrome but also hemifacial dystonia; therefore, attention must be drawn
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We present a 21-year-old woman with an oculogyric crisis following the administration of clebopride. Based on the temporal relationship of the administration of clebopride to the occurrence of the event and the absence of other possible etiologies, clebopride is implicated as the cause of this acute oculogyric crisis, despite the fact that a cause-and-effect relationship cannot be confirmed.
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Serotonin (5-HT3) receptor antagonists are a class of antiemetic medications often used to prevent nausea and vomiting among pat … ceptor antagonists compared with each other, placebo, and/or other anti-emetic agents (for example, benzamides, phenothiazines, butyrophenones, antihistamines, and anticholinergics) among children and adult patients undergoing surgery or chemotherapy will be included. Our primary outcome of interest is arrhythmia. Our secondary outcomes include cardiac death …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pain, nausea and vomiting are frequently listed by patients as their most important perioperative concerns. With the change in emphasis from … ), phenothiazines (promethazine), antihistamines (diphenhydramine), butyrophenones (droperidol) and benzamides (metoclopramide). These antiemetics have adverse effects such as dry mouth, sedation, hypotension, extrapyramidal symptoms, dystonic effects and restlessness. The newest class of antiemetics used for the prevention and treatment of PONV are the sero …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The ability of 5-HT2 and 5-HT4 receptor antagonists to modify the disinhibitory profile of diazepam and other agents was investigated in … (100 fold) R(+)-zacopride (100 fold) and S(-)-zacopride (greater than a 1000 fold), the substituted benzamides, sulpiride (10 fold) and tiapride (5 to 10 fold) and the cholecystokinin (CCK)A receptor antagonist, devazepide (100 fold). It also reduced the onset of action of disinhibition following treatment with the 5-HT synthesis inhibitor parachlorophenylal …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The widespread emergence of pyrethroid resistance represents a major challenge in pest and vector management. This study examined the function of the xylC-encoded benzaldehyde dehydrogenase in Pseudomonas aeruginosa under deltamethrin stress. The metabolic response of a ΔxylC mutant cultured with 50 mg/L deltamethrin was compared to the wild-type strain, and functional complementation was achieved by adding purified XylC protein. Integrated metabolomic and proteomic analyses were used to characterize the associated metabolic adaptations. Deltamethrin exposure inhibited the production of 3-(2-c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colorectal cancer (CRC) represents one of the most prevalent and lethal malignancies worldwide, with rapidly increasing global incidence and mortality. Current clinical therapies for CRC are severely compromised by tumor metastasis, intrinsic and acquired drug resistance, and unsatisfactory prognosis for advanced patients, highlighting an urgent demand for novel and effective therapeutic candidates. As privileged multifunctional scaffolds, indole hybrids integrate diverse pharmacophores to achieve simultaneous modulation of multiple CRC-associated oncogenic signaling pathways and mutant protei
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The therapeutic potential of a series of trimethoxyflavan derivatives (1-24) against non-small cell lung cancer (NSCLC) was evaluated through a comprehensive in silico strategy integrating structure-based virtual screening, molecular docking, molecular dynamics (MD) simulations, MM/PBSA binding free-energy calculations, density functional theory (DFT) analysis, and ADMET profiling. All derivatives were benchmarked against the reference drugs genistein and cianidanol. Docking against nine cancer-related protein targets identified compound 18, N-(4-methoxyphenyl)-3-(5,6,7-trimethoxychroman-2-yl)
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Currently, there is a lack of effective therapies for NASH, and ASK1 is considered a key therapeutic target. In this study, using the clinical candidate drug GS-4997 as a reference structure, a series of pyrazolopyridine-based ASK1 inhibitors were designed and synthesized through a fused-ring cyclization strategy and azacyclic modification of the benzamide aromatic ring. SAR studies identified three key pharmacophoric fragments: nitrogen substitution at the W-position of the core aromatic ring, an (S)-trifluoropropyl-modified triazole moiety, and a meta-isopropylpyrazole substitution on the le
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylases (HDACs) are important epigenetic regulators that modulate the activity of histone and non-histone proteins leading to various cancers. Histone deacetylase 1 (HDAC1) is a member of class 1 HDAC family related to different cancers. However, the nonselective profile of existing HDAC1 inhibitors restricted their clinical utility. Therefore, the identification of new HDAC1 selective inhibitors may be fruitful against cancer therapy. In this present work, a pharmacophore model was built using 60 benzamide-based known HDAC1 selective inhibitors and it was used further to filter t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclin-dependent kinases (CDKs) constitute a vital family of protein-serine kinases, pivotal in regulating various cellular processes such as the cell cycle, metabolism, proteolysis, and neural functions. Dysregulation or overexpression of CDK kinases is directly linked to the development of cancer. However, the currently approved CDK inhibitors by the US FDA, such as palbociclib, ribociclib, Trilaciclib, Abemaciclib, etc., although effective, exhibit limited specificity and often lead to undesirable adverse effects. First and second-generation CDK inhibitors have not gained significant clinic
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Antipsychotic medications that are used to treat psychosis are often limited in their efficacy by high rates of severe side effects. Treatment success in schizophrenia is further complicated by high rates of comorbid nicotine use. Dopamine D2 heteroreceptor complexes have recently emerged as targets for the development of more efficacious pharmaceutical treatments for schizophrenia.
OBJECTIVE: The current study sought to explore the use of the positive allosteric modulator of the mGlu5 receptor 3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide (CDPPB) as a treatment to reduce sympt
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: Metabolic comorbidities such as obesity type 2 diabetes, insulin resistance, glucose intolerance, dyslipidemia are the major contributors for lower life expectancy and reduced patient compliance during antipsychotic therapy in patients with severe mental illnesses such as schizophrenia, bipolar disorder, and depression. TRPM8 activation by menthol is also reported to alleviate high fat diet-induced obesity in mice. Additionally, this TRPM8 activation leads to increase in gene expression of thermogenic genes in white adipocytes and dietary menthol was found to increase browning of WAT alon
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Genetic loss-of-function mutations of the NaV1.7 channel, abundantly expressed in peripheral nociceptive neurons, cause congenital insensitivity to pain in humans, indicating that selective inhibition of the channel may lead to potential therapy for pain disorders. In this study, we investigated a novel compound, 5-chloro-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-fluoro-4-(2-(8-(furan-2-ylmethyl)-8-azaspiro [4.5] decan-2-yl) ethoxy) benzamide (QLS-278) that inhibits NaV1.7 channels and exhibits antinociceptive activity. Compound QLS-278 exhibits inactivation- and concentration-dependent inhibition of macrosco
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования