Bacterial tRNA-(N1G37) methyltransferase (TrmD), a member of the SPOUT superfamily, plays a pivotal role in catalyzing the methyl group transfer from S-adenosyl-l-methionine to the N1 position of G37 in the pathway of post-transcriptional modifications of bacterial tRNA. In response to the urgent global clinical need to overcome antibiotic resistance, inhibiting TrmD activity has emerged as a novel strategy for combating various antimicrobial-resistant bacterial strains. Various rational drug discovery strategies, including fragment-based drug design, high-throughput screening, click chemistry…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lipopolysaccharide (LPS), a primary virulence factor produced by Gram-negative bacteria, demands rapid and ultrasensitive detection for safeguarding food safety and supporting clinical diagnosis. This study developed a novel electrochemical biosensing platform by integrating the programmable recognition of CRISPR-Cas12a with the high-gain signal amplification of photoinduced ATRP. In this mechanism, the binding of LPS to its aptamer regulated Cas12a activity, which controlled an N3-DNA initiator probe. This probe, in turn, guided in-situ photopolymerization via click chemistry, generating a dr…
СтатьяОценочное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A versatile nanoplatform of glycosylated carbon nanodots (glyco-CNDs) has been developed using combined pre- and post-synthetic strategies. By combining one-pot synthesis and click-chemistry functionalization, three classes of glyco-CNDs displaying distinct surface architectures and multivalent glycan presentations have been prepared. Due to the involvement of DC-SIGN and L-SIGN in SARS-CoV-2 spread through spike glycoprotein interactions, these nanostructures have further been investigated for antiviral applications. Glyco-CNDs demonstrated strong binding to DC-SIGN and achieved over 96% inhi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Food allergies, driven by abnormal immune responses to dietary allergens, can cause severe and potentially life-threatening reactions. Current treatments remain limited by partial efficacy and prolonged regimens. Here, we present a biohybrid formulation composed of macrophage membrane-derived nanoparticles and Escherichia coli Nissle 1917 probiotics for targeted, multimodal oral therapy of food allergies. The nanoparticles are loaded with an allergen-degrading enzyme and conjugated onto probiotics via click chemistry. This design enables the biohybrid to neutralize pro-inflammatory cytokines, …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The salvinorins represent a unique class of polyoxygenated, non-nitrogenous diterpenes that potently and selectively modulate the kappa-opioid receptor (KOR). We recently disclosed a de novo asymmetric synthesis of this scaffold that enabled the discovery of highly potent, biased analogs, including C11-alkynes designed for the CATCH (Clearing-Assisted Tissue Click Chemistry) assay. Here, we report an optimized, scalable synthetic route that substitutes a problematic 1,4-conjugate addition of a Grignard reagent with a robust organozinc protocol in DMA, and improves a samarium-mediated Reformats…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Scaling up nanoparticle production remains a major challenge that limits the translation of nanotechnology. Flash nanoprecipitation (FNP), f … to the flash nanoprecipitation process. It demonstrates that selected chemical reactions, including click chemistry and precipitation reactions, can be incorporated directly into FNP to create nanoparticles with enhanced chemical stability, improved physical properties, and broader functional capabilities. While this review is centered on new opportunities for ap …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PROTACs (proteolysis-targeting chimeras) enable selective protein degradation through the ubiquitin-proteasome system and offer opportunities to target moonlighting proteins with nonenzymatic functions. We report the design, synthesis, and biological evaluation of NAMPT-directed PROTACs derived from our previously described inhibitor MV78 (7). A modular click chemistry strategy facilitated rapid assembly of a focused library by varying linker architectures and E3 ligase recruiters, with emphasis on the impact of a triazole unit. Structure-activity relationship studies revealed that eliminating…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Off-target tissue retention is a serious limitation for prostate-specific membrane antigen (PSMA)-targeted drugs. This study addresses key questions regarding the role of zwitterionic modifications in PSMA-ligand design for tissue distribution. A series of fluorescent PSMA-ligands was synthesized and evaluated with respect to PSMA-binding, tumor uptake, and biodistribution in cell experiments and in mice. The data revealed that the introduction of two zwitterionic groups into the linker domain of the PSMA-specific conjugates was particularly advantageous. The resulting compound 10 combined hig
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: A subset of Alzheimer's disease (AD) patients exhibits a procoagulant state that remains undiagnosed despite available treatments. We developed positron emission tomography (PET) strategies to in vivo detect cerebral microthrombi in TgCRND8 mice.
METHODS: PET was performed with a fibrin-binding probe (FBP) in TgCRND8 and wild-type mice using a zirconium-89-radiolabeled and a click-chemistry pre-targeted gallium-68 radiotracer. Platelet content was assessed in post mortem brain tissue from AD patients and TgCRND8 mice, and evaluated by PET using a CD41 pre-targeted gallium-68 nan
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multiparameter optimization of a previously identified class of inhibitors of the energy-coupling factor (ECF) transporters enabled the confirmation of in vivo efficacy. ECFs are a class of transmembrane proteins that play a vital role in the active translocation of essential nutrients across cell membranes and are therefore important in the fight against antimicrobial resistance. Aiming to improve the drug-like properties of our inhibitory class, we performed a focused structure-activity relationship study around the Eastern part of our starting molecule 3 by exploiting click chemistry. Our m…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfur fluoride exchange (SuFEx) click chemistry is a powerful tool for constructing functional molecules. However, catalytic asymmetric methods for constructing chiral sulfur(VI)-centred sulfonimidoyl fluorides are rare, resulting in the limited application of SuFEx. Owing to the crowded three-dimensional environment, chiral sulfonimidoyl transfer is challenging. Here we show a catalytic enantioselective Cl-F exchange reaction to realize the asymmetric sulfonimidoyl transfer reaction with racemic sulfonimidoyl chlorides as reactants, constructing chiral SuFEx connecting arms. This strategy en…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
8-Arylxanthines have been extensively investigated due to their diverse biological activities. However, despite numerous studies focusing on their synthesis and biological effects, their fluorescence properties have remained largely overlooked. In this study, we demonstrate how the introduction of aromatic substituents can modulate and enhance the photophysical behavior of 8-arylxanthines, revealing their potential as fluorescent imaging tools. Taking into account the rapidly advancing applications of bioorthogonal chemistry, a series of click-active 8-arylxanthines bearing a propargyl functio
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prostate cancer, particularly its metastatic castration-resistant form, presents major challenges due to tumor heterogeneity and limited treatment efficacy. The inherent limitations of single-target radiopharmaceuticals, such as variable antigen expression, underscore the need for innovative strategies. To address this, we developed a novel dual-targeting radioligand, 177Lu-PSMA-3-RGD, via solid-phase synthesis and click chemistry, designed to simultaneously bind prostate-specific membrane antigen (PSMA) and integrin αvβ3. The ligand demonstrated high radiochemical purity, excellent radiostabi…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gold(I) complexes continue to attract attention for their distinctive photophysical properties, driven in part by their capacity to engage in aurophilic bonding. We report a new series of digold(I) triazolate complexes incorporating polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH) substituents, naphthalene, anthracene, and pyrene, constructed via inorganic click (iClick) chemistry. The resulting complexes exhibit pronounced changes in optical behavior compared to their mononuclear analogues, including dual emission and phosphorescence arising from enhanced spin-orbit coupling and charge-transfer processe
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activity-based protein profiling (ABPP) technology has served as a powerful platform for studying proteins for more than two decades. However, the further growth of this field depends on the development of new probe structures to expand the proportion of the proteome that can be studied using these methods. Inspired by previous reports of succinimide-containing covalent inhibitors for proteases, we synthesized a panel of potential probe structures with a succinimide reactive group and a terminal alkyne tag suitable for subsequent azide-alkyne click chemistry. Members of this panel with an N-ar…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biodegradable polymeric nanocarriers hold significant potential for various biomedical applications, enabling the targeted and controlled de … motherapeutic payload. The polymer was synthesized via ring-opening polymerization and alkyne-azide click chemistry and self-assembled into uniform spherical nanoaggregates (∼117 ± 20 nm) as confirmed by DLS, TEM, and SEM. Confocal microscopy demonstrated efficient cellular uptake and mitochondrial localization in HeLa cells. Cytotoxicity assays revealed high sel …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parthenolide is a natural compound that has shown highly promising anticancer activity. Even though its mode of action has been studied for decades, its antimitotic activity has been largely overlooked, limiting the understanding of its full anticancer potential. In this study, we combined click-chemistry with quantitative mass spectrometry and cell biology to elucidate the mechanism of action of parthenolide in mitosis. We show that parthenolide does not act as a microtubule-targeting agent in cells. Instead, it binds to the kinetochore protein ZNF207/BUGZ, preventing the establishment of pro
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vertebral body compression fractures are a major cause of chronic back pain, particularly in older adults. Augmentation is currently performed by injecting a poly(methyl methacrylate) (PMMA) slurry of polymer, monomer, and initiator mixed with barium sulfate (BaSO4) into the vertebrae, which then polymerizes in vivo. Herein, a solvent-free polymer system using poly(allyl glycidyl ether succinate) (PAGES) is developed for vertebral augmentation. PAGES crosslinks in situ through thiol-ene click chemistry with a cure time at 37 °C ranging from 17 to 53 min based on degree of polymerization and cr…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiac fibroblasts (CF) are key players after myocardial infarction (MI), but their signaling is only incompletely understood. Here we report a first secretome atlas of CF in control (cCF) and post-MI mouse hearts (miCF), combining a rapid cell isolation technique with SILAC and click chemistry. In CF, numerous paracrine factors involved in immune homeostasis are identified. Comparing secretome, transcriptome (SLAMseq), and cellular proteome disclose protein turnover. In miCF at day 5 post-MI, significantly upregulated proteins include SLIT2, FN1, and CRLF1 in mouse and human samples. Compari…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hemorrhagic fever with renal syndrome (HFRS), caused by Hantaan virus, poses a serious public health threat. Current diagnostic methods remain limited by low sensitivity, complex procedures, and high sample requirements. To address this, we developed a highly sensitive single-molecule biosensor using multi-fluorophore nucleic acid probes and STORM imaging for the detection of Hantaan virus RNA. The probe was synthesized via PCR incorporating EdUTP, enabling site-specific coupling of multiple Cy5 fluorophores through copper-catalyzed click chemistry. This multi-fluorophore probe, combined with …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования