Many allosteric binding sites that modulate gamma aminobutyric acid (GABA) effects have been described in heteropentameric GABA type A (GABAA) receptors, among them sites for benzodiazepines, pyrazoloquinolinones and etomidate. Diazepam not only binds at the high affinity extracellular "canonical" site, but also at sites in the transmembrane domain. Many ligands of the benzodiazepine binding site interact also with homologous sites in the extracellular domain, among them the pyrazoloquinolinones that exert modulation at extracellular α+/β- sites. Additional interaction of this chemotype with t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insomnia is a common sleep disorder which is prevalent in women and the elderly. Current insomnia drugs mainly target the γ-aminobutyric acid (GABA) receptor, melatonin receptor, histamine receptor, orexin, and serotonin receptor. GABAA receptor modulators are ordinarily used to manage insomnia, but they are known to affect sleep maintenance, including residual effects, tolerance, and dependence. In an effort to discover new drugs that relieve insomnia symptoms while avoiding side effects, numerous studies focusing on the neurotransmitter GABA and herbal medicines have been conducted. Traditio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sleep is an essential activity for the survival of mammals. Good sleep quality helps promote the performance of daily functions. In contrast, insufficient sleep reduces the efficiency of daily activities, causes various chronic diseases like Alzheimer's disease, and increases the risk of having accidents. The GABAergic system is the primary inhibitory neurotransmitter system in the central nervous system. It transits the gamma-aminobutyric acid (GABA) neurotransmitter via GABAA and GABAB receptors to counterbalance excitatory neurotransmitters, such as glutamate, noradrenaline, serotonin, acet
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current understanding of chronic pain points a decrease in level of the inhibitory neurotransmitter GABA, in the spinal dorsal horn, leading to an imbalance between excitatory and inhibitory pathways. A subcloned derivative of the human NT2 cell line (hNT2.17) which, after neuronal differentiation, secretes different inhibitory neurotransmitters such as GABA and glycine has been recently isolated. In this study, we have investigated the effect of this new cell line on peripheral nerve injury induced by chronic constriction (CCI) and notably the effect on the cellular GABAergic pathway. Our dat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sulphated cholecystokinin (CCK) octapeptide (CCK-8S), the CCK tetrapeptide (CCK-4), neuropeptide Y (NPY) and gamma-aminobutyric acid (GABA) were determined in cerebrospinal fluid (CSF) obtained from 11 pathological male gamblers and 11 healthy male controls. Compared with healthy controls, pathological male gamblers displayed higher concentrations of CCK-8S, CCK-4 and GABA (but not NPY). A gradient with decreasing concentrations from the first to the third 6-ml CSF fraction was found for CCK-8S, CCK-4 and NPY, but only in pathological gamblers. Disrupted gradients were found for GABA and f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
gamma-Aminobutyric acid (GABA), a major inhibitory neurotransmitter in the mammalian nervous system, is known to operate bicuculline-sensitive Cl- channels through GABAA receptors and bicuculline-insensitive cation channels through GABAB receptors. Recent observations indicate that the retina may contain GABA receptors with unusual pharmacological properties. Here we report that GABA gates bicuculline-insensitive Cl- channels in rod bipolar cells of the rat retina, which were not modulated by flunitrazepam, pentobarbital and alphaxalone and were only slightly blocked by picrotoxinin. Moreover,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In neonatal rat spinal cord, conduction in the dorsal column is reversibly depressed by GABA. We compared the GABA-sensitivity of dorsal columns in neonate versus adult rats, using in vitro isolated dorsal column preparations. The extracellular compound action potential evoked by submaximal stimuli was recorded with a glass micropipette. GABA (10(-4)-10(-3) M) reversibly depressed the compound action potential of both neonatal and adult rat dorsal columns. The GABA-induced reduction of dorsal column compound action potential amplitudes was blocked by the GABAA antagonist picrotoxin (10(-3) M)
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Meprobamate is a schedule IV anxiolytic and the primary metabolite of the muscle relaxant carisoprodol. Meprobamate modulates GABAA (γ-aminobutyric acid Type A) receptors, and has barbiturate-like activity. To gain insight into its actions, we have conducted a series of studies using recombinant GABAA receptors. In αxβzγ2 GABAA receptors (where x=1-6 and z=1-3), the ability to enhance GABA-mediated current was evident for all α subunit isoforms, with the largest effect observed in α5-expressing receptors. Direct gating was present with all α subunits, although attenuated in α3-expressing recep
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vitro binding of the iodinated imidazopyridine, N',N'-dimethyl-6-methyl-(4'-[(123)I]iodophenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide [(123)I]IZOL to benzodiazepine binding sites on brain cortex, adrenal and kidney membranes is reported. Saturation experiments showed that [(123)I]IZOL, bound to a single class of binding site (n(H)=0.99) on adrenal and kidney mitochondrial membranes with a moderate affinity (K(d)=30 nM). The density of binding sites was 22+/-6 and 1.2+/-0.4 pmol/mg protein on adrenal and kidney membranes, respectively. No specific binding was observed in mitochondrial-synaptosom
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of neuroactive steroids as anticonvulsant medications may be useful both as a primary treatment and as an adjuvant to other anticonvulsants. They may be limited, however, by sedative and ataxic side effects. In the current study, 3 alpha-hydroxy-5 beta-pregnan-20-one and alfaxalone, two prototypic neuroactive steroids, were shown to potentiate the ability of flurazepam to antagonize electrically precipitated tonic hindlimb extension in mice at doses that by themselves had little antiseizure efficacy. While alfaxalone alone lacked motor incoordinating effects at a dose (18.0 mg/
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Heterologous expression of alpha1, beta2 and gamma2S(gamma1) subunits produces a mixed population of GABA(A) receptors containing alpha1beta2 or alpha1beta2gamma2S(gamma1) subunits. GABA sensitivity (lower in receptors containing gamma1 or gamma2S subunits) and the potentiation of GABA-activated chloride currents (I(GABA)) by benzodiazepines (BZDs) are dependent on gamma2S(gamma1) incorporation. A variable gamma subunit incorporation may affect the estimation of I(GABA) potentiation by BZDs. We propose an approach for estimation of BZD efficiency that accounts for mixed
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Gamma-glutamyl dipeptides are essentially produced after glutathione (GSH) degradation. While several γ-glutamyl dipeptides have been detected in different organs and body fluids, their biological activity remains elusive. This is the case for γ-Glutamyl-Glycine (γ-Glu-Gly) which has been found in different brain areas. γ-Glutamyl-glycine may bind to ionotropic glutamate receptors. Here, we have investigated whether γ-Glu-Gly could exhibit modulatory actions on excitatory synaptic transmission and plasticity by performing its functional characterization on glutamate, GA
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The former sedative-hypnotic and recreational drug methaqualone (Quaalude) is a moderately potent, non-selective positive allosteric modulator (PAM) at GABAA receptors (GABAARs) (Hammer et al., 2015). In the present study, we have identified a novel methaqualone analog, 2-phenyl-3-(p-tolyl)quinazolin-4(3H)-one (PPTQ), in a screening of 67 analogs at five αβ2γ2S GABAAR subtypes and delineated its functional properties and mechanism of action at wild-type and mutant GABAARs expressed in Xenopus laevis oocytes by two-electrode voltage clamp electrophysiology. PPTQ was found to be an allosteric ag
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study examined the potential impact of gamma-aminobutyric acid (GABA) supplementation on the progression of type 1 diabetes mellitus (T1DM) through alterations in gut flora and its associated effects on neurological functions. A T1DM mouse model was created using streptozotocin. The study employed flow cytometry to analyze colonic Th17/Treg cells, 16 S rRNA sequencing to analyze microbiota, and western blot to evaluate colonic proteins. Neurological impairments were assessed through various tests. GABA intervention improved blood glucose levels, body weight, and oral glucose tolerance tes
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The occurrence, inhibitory modulation, and trophic effects of GABA have been identified in the peripheral sympathetic nervous system. We have demonstrated that GABA and acetylcholine (ACh) may colocalize in the same axonal varicosities or be segregated into separate ones in the rat superior cervical ganglia (SCG). Neurotransmitter segregation varies with age and the presence of neurotrophic factors. Here, we explored age-dependent changes in the occurrence and segregation of GABA and ACh in rats ranging from 2 weeks old (wo) to 12 months old or older. Using immunohistochemistry, we characteriz
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The measurement of γ-aminobutyric acid (GABA) is suitable for investigating various neurological disorders. In this study, a sensitive and selective method for free GABA quantification in cerebrospinal fluid (CSF) has been standardised. This method is based on CE with LIF detection using 4-fluoro-7-nitrobenzo-2-oxa-1,3-diazole (NBD-F) as a derivatisating agent. The reaction conditions (NBD-F concentration, pH, temperature and reaction time) and the electrophoretic parameters (run buffer composition and pH and separation voltage) were optimised to obtain the maximum derivatisation efficiency an
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitric oxide (NO) affects neuronal activity of the midbrain periaqueductal gray (PAG). The purpose of this report was to investigate the role of GABA receptors in NO modulation of neuronal activity through inhibitory and excitatory synaptic inputs within the dorsolateral PAG (dl-PAG). First, spontaneous miniature inhibitory postsynaptic currents (mIPSCs) and excitatory postsynaptic currents (mEPSCs) were recorded using whole cell voltage-clamp methods. Increased NO by either S-nitroso-N-acetyl-penicillamine (SNAP, 100 microM) or L-arginine (50 microM) significantly augmented the frequency of m
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: This study aimed to screen Lactococcus lactis strains with varying gamma-aminobutyric acid (GABA) production and evaluate their effects on intestinal dysfunction and neurobehavioral abnormalities in an irritable bowel syndrome (IBS) mouse model, with a focus on GABAergic signaling and dose-dependent mechanisms. Methods: Three Lactococcus lactis strains were selected based on GABA yield and genetic analysis. IBS was induced in mice via Citrobacter rodentium infection and water avoidance stress. Intestinal integrity, inflammation, histopathology, and behavior were assessed. GABA levels in t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction: Altered signaling or function of acetylcholine (ACh) has been reported in various neurological diseases, including Alzheimer's disease, Tourette syndrome, epilepsy among others. Many neurons that release ACh also co-transmit the neurotransmitter gamma-aminobutyrate (GABA) at synapses in the hippocampus, striatum, substantia nigra, and medial prefrontal cortex (mPFC). Although ACh transmission is crucial for higher brain functions such as learning and memory, the role of co-transmitted GABA from ACh neurons in brain function remains unknown. Thus, the overarching goal of this stud
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
NG2 cells are equipped with transmitter receptors and receive direct synaptic input from glutamatergic and GABAergic neurons. The functional impact of these neuron-glia synapses is still unclear. Here, we combined functional and molecular techniques to analyze properties of GABA(A) receptors in NG2 cells of the juvenile mouse hippocampus. GABA activated slowly desensitizing responses in NG2 cells, which were mimicked by muscimol and inhibited by bicuculline. To elucidate the subunit composition of the receptors we tested its pharmacological properties. Coapplication of pentobarbital, benzodiaz
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования