We describe a new family of uronium-type coupling reagents that differ in their iminium moieties and leaving groups. The presence of the morpholino group in conjunction with an oxime derivative--especially ethyl 2-cyano-2-(hydroxyimino)acetate (Oxyma)--had a marked influence on the solubilities, stabilities, and reactivities of the reagents. Finally, the new uronium salt derived from Oxyma (COMU) performed extremely well in the presence of only 1 equiv of base, thereby confirming the effect of the hydrogen bond acceptor in the reaction. COMU also showed a less hazardous safety profile than the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For the past five decades, there has been little progress in the development of oral anticoagulants, with the choices being limited to the vitamin K antagonists (VKAs). The situation is changing with the development of orally active small molecules that directly target thrombin or activated factor X (FXa). The two agents in the most advanced stages of development are dabigatran etexilate and rivaroxaban, which inhibit thrombin and FXa, respectively. Both are approved in the EU and Canada for venous thromboprophylaxis in patients undergoing elective hip- or knee-replacement surgery. Other agent
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) is an important cause of distress for cancer patients. We have evaluated the effectiveness and safety of a new antiemetic aprepitant in improving management of CINV refractory to standard antiemetic therapy in the general oncology setting.
METHODS: Retrospective chart review of all patients who received aprepitant from 1 January 2004 to 31 May 2005.
RESULTS: Twenty-six patients received oral aprepitant in addition to 5-hydroxytryptamine blocker and corticosteroid. Eighty-five per cent of the patients were women. Median age was 49 ye
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This randomized, investigator-masked study compared the remanence on the nail surface of commercially available antimycotic nail lacquers containing amorolfine, ciclopirox and tioconazole. The lacquers, to which a coloring agent was added, were applied randomly to the left and right thumbnails and great toenails of 10 healthy volunteers. Volunteers were asked to wash their hands under standardized conditions at 30, 60 and 90 min after product application and to take at least one shower during the study. Photographs were taken immediately after drug application and at 30, 60 and 90 min, i.e., i
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Planaria, the most primitive example of centralization and cephalization of the nervous system along phylogeny, shows specific stereotyped behavioral patterns following exposure to drugs acting on neural transmission. In this study, the authors investigated the effects of exposure to the synthetic cannabinoid receptor agonist WTN55212.2 on motor activity in planaria. WTN55212.2 produced dose-dependent stimulation of motor behavior. High doses of the drug caused stereotyped activities identical to those seen previously with opioid agonists. These effects were antagonized by coexposure to cannab
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The precise role of vasopressin in the pathophysiology of cardiovascular disease is controversial, but this peptide hormone is important for several reasons. Firstly, circulating concentrations of vasopressin are elevated in heart failure and some forms of hypertension. Secondly, there is evidence that vasopressin is synthesized not only in the hypophysial-pituitary axis but also in peripheral tissues including the heart where it acts as a paracrine hormone. Thirdly, vasopressin has vasoconstrictor, mitogenic, hyperplastic and renal fluid retaining properties which, by analogy with angiotensin
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUD: Single oxygen (1O2), the molecular oxygen at its excited state, plays a crucial role in the photodynamic therapy (PDT) of some diseases owing to its strong oxidizing property to destroy malignant cells. Although the fluorescent probe technique has proven its powerful application abilities for detection of 1O2 in biological systems, most of the reported fluorescent probes suffered from the interference of background autofluorescence of biological samples. It is clear that the real-time and in situ, background-free fluorescent detection of 1O2 generated in live cells, especially in so
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three new ruthenium(II) complexes were synthesized from different substituted isothiazole ligands 5-(methylamino)-3-pyrrolidine-1-ylisothiazole-4-carbonitrile (1), 5-(methylamino)-3-(4-methylpiperazine-1-yl)isothiazole-4-carbonitrile (2) and 5-(methylamino)-3-morpholine-4-ylisothiazole-4-carbonitrile (3): [Ru(η6-p-cymene)Cl2(L1)]·H2O (4), [Ru(η6-p-cymene)Cl2(L2)] (5) and [Ru(η6-p-cymene)Cl2(L3)] (6). All complexes were characterized by IR, UV-Vis, NMR spectroscopy, and elemental analysis. The molecular structures of all ligands and complexes 4 and 6 were determined by an X-ray. The results of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anticancer activity of 8-hydroxyquinolines relies on complex formation with redox active copper and iron ions. Here we employ UV-visible spectrophotometry and EPR spectroscopy to compare proton dissociation and complex formation processes of the reference compound 8-hydroxyquinoline (Q-1) and three related Mannich bases to reveal possible correlations with biological activity. The studied derivatives harbor a CH2-N moiety at position 7 linked to morpholine (Q-2), piperidine (Q-3), and chlorine and fluorobenzylamino (Q-4) substituents. Solid phase structures of Q-3, Q-4·HCl·H2O, [(Cu(HQ-2)2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study demonstrated the design and synthesis of novel 1,2,4-thiazolidinedione substituted 1,3,5-triazine derivatives as putative inhibitors against various infective diseases. The title analogues were synthesized in a multi-step process, and their structures were verified through elemental analysis and a variety of spectral analyses (FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, mass). Compounds 12a was identified as prospective lead compound against HIV-1 based on their high CDdocker interaction energy and stability among the developed derivatives, according to molecular docking and MD simulation experi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, heterocyclic compounds such as pyrido [2,3-d] pyrimidinones, 1,2,4-triazolopyrimidines, pyrimidoquinazolines, and quinoline derivatives have gained attention from researchers due to their pharmacological and biological activities. To synthesize new compounds, quinoline-2-thioxopyrido [2,3-d] pyrimidinone (1) and methylthioquinoline-pyrido [2,3-d] pyrimidinones (2) were used as starting materials. The new compounds synthesized were quinoline-pyrido [2,3-d] (DeGoey et al., 2013; Gouda et al., 2020; Dangolani et al., 2018) [1, 2,4]triazolopyrimidinones (5a-d), 2-methylsulfonyl-quinoline
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Freezing of gait (FOG) is a major cause of falling in Parkinson's disease (PD) and can be responsive or unresponsive to levodopa. Pathophysiology is poorly understood.
OBJECTIVE: To examine the link between noradrenergic systems, the development of FOG in PD and its responsiveness to levodopa.
METHODS: We examined norepinephrine transporter (NET) binding via brain positron emission tomography (PET) to evaluate changes in NET density associated with FOG using the high affinity selective NET antagonist radioligand [11C]MeNER (2S,3S)(2-[α-(2-methoxyphenoxy)benzyl]morpholine) in 52 p
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2,3-Dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline-6-sulfonyl chloride 1 was prepared via reaction of o-phenylene diamine with oxalic acid followed by chlorosulfonation with excess chlorosulfonic acid. A series of new sulfonylquinoxaline derivatives 2-6 were obtained upon reacting compound 1 with different types of amines. 2,3-Dichloro-6-morpholinosulfonylquinoxaline derivative 6 was subjected to further chemical reactions to afford many derivatives of 6-morpholino 2,3-disubstitutedquinoxalines, thus reaction of compound 6 with different secondary amines yielded mono and di secondary aminoquinoxaline der
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glial cells are involved in multiple cerebral functions that profoundly influence brain tissue viability during ischemia, and astrocytes are the main source of extracellular purines as adenosine and guanosine. The endogenous guanine-based nucleoside guanosine is a neuromodulator implicated in important processes in the brain, such as modulation of glutamatergic transmission and protection against oxidative and inflammatory damage. We evaluated if the neuroprotective effect of guanosine is also observed in cultured cortical astrocytes subjected to oxygen/glucose deprivation (OGD) and reoxygenat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzotriazole (BTR) and benzothiazole (BTH) derivatives are high-production-volume chemicals that are mainly used as corrosion inhibitors, and are widely distributed in the environment. BTR derivatives are found in plastics, dishwasher detergents, dry cleaning equipment, and de-icing/anti-icing fluids. BTH derivatives are found in rubber materials, herbicides, slimicides, algicides, fungicides, photosensitizers, azo dyes, drugs, de-icing/anti-icing fluids, and food flavors. However, exposure of humans to BTRs and BTHs is still not known. In this study, six BTRs (1H-benzotriazole, 1-hydroxy-ben
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования