Pharmacological effects of the novel antipsychotic, 2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-4-(fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycl oocta [b]pyridine (AD-5423), were compared with those of haloperidol in rats. AD-5423 suppressed hyperactivity induced by microinjecting dopamine into the nucleus accumbens (0.3-3 mg/kg p.o.), and also antagonized both apomorphine- and methamphetamine-induced decreases in firing rate of neurons in the medial prefrontal cortex (1 mg/kg i.v.), indicating antidopaminergic effects of the compound in the possible brain areas involved in pathophysiology of schizophrenia. During r
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Delayed damage to hippocampal CA1 pyramidal cells was observed in rats subjected to cerebral ischemia caused by 10 min of 4-vessel occlusion. Animals pretreated with alpha-fluoromethylhistidine, a suicide inhibitor of histidine decarboxylase, showed significantly more necrotic cells than did control animals. Mepyramine (H1-antagonist) and (R) alpha-methylhistamine (H3-agonist), but not zolantidine (H2-antagonist), significantly aggravated the delayed neuronal death. These results suggest that histaminergic neurons have a protective role, probably via H1-receptors, in the development of delayed
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gastrointestinal side-effect profile of non-steroidal anti-inflammatory drugs should follow a circadian rhythm. In a randomized, parallel, double-blind study the gastric duodenal effects of 100 mg diclofenac retard daily in the presence and absence of 150 mg roxatidine was evaluated in 20 healthy volunteers undergoing upper GI-endoscopy. Drugs were taken over a period of 14 days either at 8 a.m. (n = 10) or at 8 p.m. (n = 10). Endoscopic controls were performed at entry and repeated after 14 days of treatment. A damaging score according to Lanza et al. was used. At entry both groups showed
Клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Estrogenic potencies of various antiestrogens, including keoxifene (Kx) and trifluoperazine (Tfp), on reproductive tracts of ovariectomized adult mice, and effects of neonatal Kx and Tfp on reproductive organs were studied in C57BL/Tw mice. In adult ovariectomized mice, weight, DNA, and protein of the uterus and vagina were increased by 3 daily injections of 100 micrograms clomiphene, tamoxifen (Tx), and nafoxidine, and of 1 microgram estradiol-17 beta (E), but not by Kx. Antiestrogenic potency of Kx was studied in adult mice given injections of E. Kx significantly suppressed the E-induced inc
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quantitative receptor autoradiography was used to investigate the effects of paroxetine (8.3 mg/kg), amitriptyline (26 mg/kg) and desipramine (17 mg/kg), administered daily in the drinking water for 21 days, on the number of beta 1- and beta 2-adrenoceptors in the cortex of the rat. In addition, the effect of these drugs on the function of beta-adrenoceptors was examined by measuring noradrenaline- and isoprenaline-stimulated production of cyclic AMP in slices of cortex. Paroxetine did not alter the number of cortical beta 1 or beta 2-adrenoceptors nor did it induce any functional changes in b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The clinical manifestations of allergic rhinitis are the result of an immune-mediated process after exposure of a sensitized individual to airborne allergens. The primary symptomatology includes nasal congestion, rhinorrhea, nasal and conjunctival pruritus, and sneezing. Principles of management include allergen avoidance, palliative therapy, immunotherapy, and pharmacotherapy. Oral decongestants stimulate alpha-adrenergic receptors in the nasal cavity, resulting in vasoconstriction and decreased edema. Oral antihistamines block histamine1 (H1) receptors, and may relieve rhinorrhea, sneezing,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cortex from rat, dog, and human brain was submitted to subcellular fractionation using an analytical approach consisting of a two-step procedure. First, fractions were obtained by differential centrifugation and were analyzed for their content of serotonin S2 and muscarinic receptors, serotonin uptake, and marker enzymes. Second, the cytoplasmic extracts were subfractionated by equilibration in sucrose density gradient. In human brain, serotonin and muscarinic receptors were found associated mostly with mitochondrial fractions which contain synaptosomes, whereas in rat brain they were concentr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anticholinergic anti-parkinsonism drug Norakin is an inhibitor of influenza virus multiplication. By crossing a Norakin-resistant variant of fowl plague virus (FPV) strain Weybridge with the sensitive FPV/Rostock/34 wild-type virus, Norakin-resistant recombinants were obtained. Analyses of the gene composition showed that all Norakin-resistant recombinants had inherited their haemagglutinin gene from the Norakin-resistant parent strain. The majority of the recombinants had received all the other gene segments from the sensitive parent strain. Norakin was shown to inhibit red blood cell lys
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a double-blind study, diphenylpyraline (Lergobine) was given to 63 patients whose main symptoms were stuffiness of the nose, increased secretion of mucus, snuffling, sneezing and redness of the eyes. Fifty-seven patients were given placebo for identical symptoms. Diphenylpyraline was found to have a better effect on all the symptoms than placebo. The difference was statistically significant in respect of the discharge of mucus and redness of the eyes, and when the total symptoms were considered as a whole. In atopic patients the better effect of diphenylpyraline was highly significant.
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
General pharmacological properties of penfluridol (TLP-607) a long-acting antipsychotic drug, were examined in experimental animals and the following results were obtained. 1) TLP-607 produced a lowering of arterial blood pressure and bradycardia but had almost no effect on respiration and peripheral blood flow. 2) TLP-607 slightly hypertension induced by dopamine, adrenaline and noradrenaline, but had no effect on hypotension induced by acetylcholine and histamine. 3) Antagonistic actions of TLP-607 on such spasmogens as acetylcholine, histamine and barium chloride were slightly stronger than
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ulcerative colitis (UC) is a chronic immune-mediated inflammatory bowel disease characterized by persistent mucosal inflammation, oxidative stress, and epithelial barrier disruption. Despite current therapies, achieving sustained mucosal healing remains difficult, highlighting the need for agents that modulate overlapping immune and oxidative pathways. This study evaluated the prophylactic effects of alogliptin, a dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, in acetic acid-induced UC in rats, focusing on microRNA (miRNA) regulation, cytokine balance, and barrier restoration. Forty-eight male Wist
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: There is limited data on advanced therapy outcomes in second-line vs. first-line advanced treatment of patients with ulcerative colitis (UC) and Crohn's disease (CD).
METHODS: We conducted a retrospective health claims study of patients with UC and CD in Germany. We analyzed claims data from 2014 to 2021, and compared therapy persistence and dose escalation in first- (1L) and second-line (2L) advanced therapy. Our analysis included the approved therapies adalimumab (ADA), infliximab (IFX), ustekinumab (UST) and vedolizumab (VDZ) for both UC and CD patients and golimumab (GOL) and
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Toll-like receptors (TLR) 7 and 8 (TLR7/8) are activators of innate and adaptive immunity contributing to lupus pathogenesis. In Cohort B of WILLOW, a phase 2, randomised, placebo-controlled, double-blind, basket, dose-finding study, enpatoran, an oral small molecule inhibitor of TLR7/8, was evaluated in participants with active systemic lupus erythematosus (SLE).
METHODS: Participants were eligible if they were aged 18-75 years with moderate-to-severe SLE, with or without cutaneous manifestations, had a disease duration of at least 6 months, and were receiving a stable dose of me
СтатьяКлиническое исследование II фазыРандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Dysregulated type I interferon (IFN) signaling contributes to autoimmune myositis pathogenesis. We investigated the therapeutic effects of JAK inhibitors in two mouse models. We also examined how type I IFNs affect muscle vasculature.
METHODS: Myositis was induced in major histocompatibility complex class I double transgenic ([TRE-H-2Kb (H mice)/MCK-tTA (T mice)] (HT)) female mice at day 21. Mice were randomized into four groups (n = 10-11/group): baricitinib (10 mg/kg), tofacitinib (20 mg/kg), vehicle, and healthy controls. Outcomes included survival, weight, muscle strength, hist
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Idiopathic inflammatory myopathy-associated interstitial lung disease (IIM-ILD) is a severe autoimmune condition with limited treatment options. Phosphodiesterase 4B (PDE4B) is a key enzyme in the metabolism of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in lung tissue, and targeting PDE4B has been proposed as a promising therapeutic strategy. This study aimed to evaluate the therapeutic potential of Nerandomilast (a PDE4B inhibitor) in an experimental IIM-ILD model and to investigate its underlying mechanisms.
METHODS: An IIM-ILD mouse model was established by immunization with skeleta
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Zanubrutinib demonstrated superiority to ibrutinib in the ALPINE (NCT03734016) phase 3 trial for relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia and small lymphocytic lymphoma (R/R CLL/SLL). This post hoc analysis examined patient-reported outcomes (PROs) in the Chinese subgroup.
METHODS: Adults with R/R CLL/SLL and ≥1 prior therapy were randomized 1:1 to zanubrutinib or ibrutinib. PROs, a secondary endpoint, were measured using the European Organisation for Research and Treatment of Cancer Quality of Life Questionnaire Core-30. Differences between treatment arms from baseline to
СтатьяРандомизированное исследованиеКлиническое исследование III фазыСравнительное исследованиеМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both primary and metastatic brain malignancies are fatal and highly infiltrated with tumor-associated macrophages (TAMs). Enhancing the phagocytosis of neoplastic cells by TAMs is pivotal for slowing tumor growth. Great endeavors have been made to develop tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for brain malignancies, yet whether tumor-targeting TKIs affect the phagocytic capacity of TAMs remains largely unknown. In this preclinical study, we report that repurposing ibrutinib, a blood-brain barrier-penetrable TKI, effectively suppresses the growth of several primary and metastatic brain tumors highl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), the rate-limiting enzyme in the NAD+ salvage pathway, has emerged as an important regulatory node linking metabolic homeostasis to neuroinflammatory responses. However, although pharmacological inhibition of NAMPT may attenuate inflammatory activation, it may also reduce intracellular NAD+ availability, thereby exacerbating mitochondrial dysfunction and disturbances in energy metabolism. Here, we found that 6-month-old APP/PS1 mice exhibited an abnormal, cell type-specific distribution of NAMPT in the brain, characterized by reduced neuronal NAMP
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования