Dibenzo- and benzindolo-azecines represent a novel class of high-affinity dopamine receptor antagonists. To further characterize these drugs as potential neuroleptics, we selected a set of azecine derivatives and ring expanded homologues and we measured their antagonist activity at the 5-HT(2A) receptor in the porcine coronary artery. SARs found for the 5-HT(2A) receptor resemble those for the D1 but not the D2 receptor. The protein-ligand interactions were discussed with respect to the different binding pockets.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Extrapyramidal symptoms (EPS) are rare adverse drug reactions to selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). This study aimed to investigate the potential risk factors for EPS associated with SSRIs including polymorphisms of cytochrome P-450 isoenzymes, and serotonin and dopamine transporters and receptors.
METHODS: All spontaneous adverse drug reaction reports received by the Swedish Medical Products Agency until December 1999 that were coded with EPS and judged to be at least possibly related to SSRI treatment were included in the study. Reporting physicians received a fo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In rats lesioned neonatally with 6-hydroxydopamine (6-OHDA), repeated treatment with SKF 38393 (1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diol), a dopamine D(1)/D(5) receptor agonist, produces robust stereotyped and locomotor activities. The gradual induction of dopamine D(1) receptor supersensitivity is known as a priming phenomenon, and this process is thought to underlie not only the appearance of vacuous chewing movements in humans with tardive dyskinesia, but also the onset of motor dyskinesias in L-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA)-treated Parkinson's disease patients. The object …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study investigated the effects of two serotonin (5-HT) uptake inhibitors, citalopram and paroxetine, and of a non-selective noradrenaline (NA) and 5-HT uptake blocker, imipramine, on extracellular NA and dopamine (DA) in the prefrontal cortex (PfCX), parietal cortex (ParCX) and occipital cortex (OccCX). Citalopram, the most selective 5-HT uptake blocker, increased dialysate DA in the OccCX and ParCX but not in the PfCX and this effect was prevented in the OccCX by WAY-100635, an antagonist of serotonin-1A (5-HT(1A)) receptors, but not by dorsal noradrenergic bundle (DNAB) lesions t…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of caffeine, an antagonist of adenosine A(1) and A(2A) receptors, are significantly influenced by modifications in dopamine transmission. Administration of caffeine to unilaterally 6-hydroxydopamine-lesioned rats induces ipsilateral turning behaviour in rats never exposed to a dopamine receptor agonist, whereas contralateral turning is elicited if rats are repeatedly primed with a dopamine receptor agonist. In this study, rats unilaterally lesioned with 6-hydroxydopamine and subchronically treated with an intermittent administration of caffeine (15 mg/kg) or vehicle, were administe…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously reported that grafting of fetal ventral mesencephalic (VM) tissue to the nigral region of unilaterally 6-hydroxydopamine (6-OHDA)-lesioned rats, in conjunction with glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) injection between nigra and striatum, restores nigrostriatal tyrosine hydroxylase (TH) immunoreactivity. In this study, we investigated the electrochemical indices of dopamine (DA) release in these grafted animals in the striatum and nigra. Adult Sprague-Dawley rats were anesthetized and unilaterally injected with 6-OHDA into the medial forebrain bundle. The comp…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To develop a novel antipsychotic agent which is an agonist of dopamine (DA) autoreceptors and an antagonist of postsynaptic DA receptors, a series of 7-[4-[4-(substituted phenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2 (1H)-quinolinones was synthesized and their dual activities were examined. The postsynaptic DA receptor antagonistic activities of the compounds were evaluated by their ability to inhibit stereotypy induced by apomorphine in mice, and the autoreceptor agonist activities were determined by their effects on the gamma-butyrolactone (GBL)-induced increase in L-dihydroxyphenylalanine (DO…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intracranial implantation of polymer-encapsulated PC-12 cells has been shown to improve motor behavioral performance in animal models of Parkinson's disease. The purpose of this blinded study was to examine whether such improvement is associated with the active uptake and metabolism of dopamine precursors by intracerebrally implanted polymer-encapsulated PC-12 cells. In an in vitro experiment we demonstrate that 3H-dopamine uptake by PC-12 cells was 10(8) fmol/min x 10(6) cells, and that this uptake can be specifically blocked 88% by the addition of 10nM of nomifensine. In the in vivo experime…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The D stereoisomer of dihydroxyphenylalanine (D-DOPA) and its alpha-keto acid metabolite 3,4-dihydroxyphenylpyruvic acid (DHPPA) when infused into the striatum, significantly increased in vivo extracellular dopamine levels. Following D-DOPA administration, the cumulative increase in dopamine levels was 30% of the increase following L-DOPA: following DHPPA it was 11% that of L-DOPA. Rats with unilateral 6-hydroxydopamine-induced lesions of the substantia nigra demonstrated brisk contralateral turning following each compound. The turning, however, was delayed by 10-20 min and total turning was 4…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Behavioral effects produced by the indirect-acting dopamine receptor agonist, methylphenidate (40 mg/kg i.p.) were examined in rats after administration of the 5-HT1A receptor agonists (+/-)-8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin (8-OH-DPAT) and flesinoxan, the mixed 5-HT1A receptor agonist/dopamine D2 receptor antagonists buspirone and 1-[-4-fluorobenzoylamino)ethyl]-ethyl]-4-(7-methoxynaphthyl) piperazine (S 14506), the neuroleptics haloperidol and clozapine, and the sigma receptor ligand/partial 5-HT1A receptor agonist alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine-butanol (…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is still controversy regarding the frequency and extent of spontaneous functional recovery in primate models of parkinsonism, perhaps … onse to a target moving from one hemispace to the other), and rotational asymmetry in response to a dopamine agonist. Some animals also received 6-[18F]Fluoro-L-Dopa (F-DOPA) position emission tomography (PET) scans before MPTP, when symptomatic, and when showing signs of functional recovery. These animals were sacrificed for post mortem neurochemical asse …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neurotoxic effects of 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine on dopamine neurons in monkeys were found to be reduced when the catecholamine uptake inhibitor nomifensine was administered during several weeks after 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine. The obtained protection was partial, leading to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced changes in dopamine levels to 8, 16, 52 and 59% of control values in the caudate nucleus and to 10, 16, 101 and 99% in the putamen of four animals, respectively. At the same doses, 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine alon…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our previous studies have demonstrated: 1) that i.v. quinpirole (LY171555), a selective dopamine D2 receptor agonist, has a dose-dependent pressor effect in conscious rats which is mediated by activation of sympathetic outflow and vasopressinergic activity, and 2) that the activity of central dopaminergic neurons is reduced in deoxycorticosterone acetate (DOCA)/NaCl hypertensive rats. To elucidate the role of central and peripheral dopaminergic systems in the pathogenesis of DOCA/NaCl hypertension, we examined the effects of quinpirole on mean arterial pressure, heart rate, plasma norepinephri…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recovery of D1- and D2-dopamine receptors in Wistar rat corpora striata were assessed following N-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroquinoline (EEDQ blockade). Absolute recovery declines during senescence approximately 25 and 40% for the D1- and D2-subtypes, respectively. Net biosynthetic reductions are comparable to the overall age-related decreases in receptor concentrations for this rat strain. EEDQ administration also induces catalepsy behavior and impairs ability of animals to remain on an inclined screen. Recovery of inclined screen performance is also reduced with age, but is not strict…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Several centrally acting medications may interfere with dopamine transporter (DAT) imaging using [¹²³I]I-FP-CIT SPECT, potentially leading to misinterpretation. We therefore evaluated the effects of several medications on striatal DAT binding assessed by [123I]I-FP-CIT SPECT in patients with Parkinson's disease (PD).
METHODS: Data were obtained from the Parkinson's Progression Markers Initiative (PPMI). PD patients with abnormal [¹²³I]I-FP-CIT SPECT scans, and available medication and clinical data, were included. The effects of bupropion, venlafaxine, methylphenidate, modafinil, and…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Social isolation is an environmental stress model that leads to a wide range of deleterious effects on behavioral functions and cognition. It seems that social isolation can affect the dopaminergic signaling, although evidence is limited. On the other hand, Boswellia, commonly also called frankincense, and boswellic acids (the most important bioactive constituents in Boswellia) can induce antidepressant and pro-cognitive effects. The present study evaluated the efficacy of boswellic acid on behavioral deficits and dopamine transporter (DAT) expression and protein levels in the prefrontal corte…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) and dopamine D2 receptor (D2 receptor) are associated with neuropathic pain. However, their relationship is not well understood. To better establish their relationship in trigeminal neuropathic pain, we examined male rats with infraorbital nerve (ION) ligation. Rats with ION ligation were administered CGRP or anti-CGRP antibody into the trigeminal ganglion (TG). The change in the head-withdrawal threshold was measured using von Frey filament. Immunohistochemical staining for phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (pERK) was also performed in…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This report describes, for the first time, the coupling of UV-visible spectroscopy with multivariate curve resolution-alternative least-squares (MCR-ALS) algorithm to study peroxidase-like catalytic reaction of polyethylene glycol-functionalized poly (N-phenyl glycine) (PNPG-PEG) as an efficient and intrinsic peroxidase mimic activity (PMA) class of conducting organic polymer for selective detection of dopamine (DA) in the PNPG-PEG + TMB + H2O2 reaction system. PNPG-PEG was produced by means of a chemical route using ammonium persulphate (APS) as an oxidant agent of N-phenyl glycine monomer. T…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Pridopidine is an investigational drug for Huntington disease (HD). Pridopidine was originally thought to act as a dopamine stabilizer. However, pridopidine shows highest affinity to the sigma-1 receptor (S1R) and enhances neuroprotection via the S1R in preclinical studies. Using [18F] fluspidine and [18F] fallypride PET, the purpose of this study was to assess in vivo target engagement/receptor occupancy of pridopidine to the S1R and dopamine D2/D3 receptor (D2/D3R) at clinical relevant doses in healthy volunteers (HVs) and as proof-of-concept in a small number of patients with HD.
…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PAK3-related intellectual disability is caused by mutations in the gene encoding the p21-activated kinase (PAK) protein. It is characterized … ifficult to manage with behavior interventions or multiple medications. After finding low levels of dopamine and borderline low serotonin metabolites in the spinal fluid, treatment with low dose L-dopa/carbidopa and 5-hydroxytryptophan significantly improved his self-injurious behavior. This is the first case of PAK3-related intellectual disability present …
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования