Aberrant activation of N-methyl-d-aspartate receptors (NMDAR) and the resulting neuronal nitric oxide synthase (nNOS) excessive activation play crucial pathogenic roles in neuronal damage caused by stroke. Disrupting postsynaptic density protein 95 (PSD95)-nNOS protein-protein interaction (PPI) has been proposed as a potential therapeutic strategy for ischemic stroke without incurring the unwanted side effects of direct NMDAR antagonism. Based on a specific PSD95-nNOS PPI inhibitor (SCR4026), we conducted a detailed study on structure-activity relationship (SAR) to discover a series of novel b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this research work is the synthesis of sulfamoyl-benzamides as a selective inhibitor for h-NTPDases. Sulfonamides are synthesized in aqueous medium from chlorosulfonylbenzoic acid while carboxamides are synthesized using carbodiimide coupling decorated with different biologically relevant substituents such as n-butyl, cyclopropyl, benzylamine, morpholine, and substituted anilines. In addition, sulfonamide-carboxamide derivatives were synthesized having the same substituents on either side. These compounds were screened against h-NTPDase activity, a main family of ectonucleotidases. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hyperglycemia is a condition known for the impairment of insulin secretion and is responsible for diabetes mellitus. Various small molecule inhibitors have been discovered as glucokinase activators. Recent studies on benzamide derivatives showed their importance in the treatment of diabetes as glucokinase activator. The present manuscript showed a computation study on benzamide derivatives to help in the production of potent glucokinase activators. In the present study, pharmacophore development, 3D-QSAR, and docking studies were performed on benzamide derivatives to find out the important fea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The zoonotic transmission of highly pathogenic avian influenza viruses and the global pandemic of H1N1 influenza in 2009 signified the need for a wider coverage of therapeutic options for the control of influenza.
METHODS: An in-house compound library was screened using a cytopathic effect inhibition assay. Selected hits were then tested in vivo and used as a core skeleton for derivative synthesis.
RESULTS: The hit compound (BMD-2601505) was effective [50% effective concentration (EC50) of 60-70 μM] in reducing the death rate of cells infected with human influenza A and B viruses
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Iodine-123-(S)-2-hydroxy-3-iodo-6-methoxy-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl) methyl] benzamide ([123I]-(S)-IBZM) is a radiolabeled benzamide usually employed to study neuropsychiatric disorders, such as schizophrenia and Parkinson's disease. The ectodermic origin of melanocytes and the presence of melanin in the substantia nigra are the theoretic basis of the experimental use of this class of tracers for melanoma imaging.
METHODS: Eleven patients with proven metastatic melanoma entered the study. Whole-body and planar scintigrams were performed 2, 4 and 24 hr after intravenous injection
Клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since gamma-hydroxybutyrate receptor agonists exhibit dopaminergic regulatory properties and neuroleptic-like effects in neuropharmacological tests, the common neuroleptics were tested for [3H] gamma-hydroxybutyrate binding activity on rat brain membranes. (-)-Sulpiride, sultopride, amisulpride and prochlorperazine possess affinity for the gamma-hydroxybutyrate site(s), consistent with their therapeutic dosage. This study has revealed that gamma-hydroxybutyrate receptors represent an additional target for antipsychotics.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel antiviral drugs are needed to prepare for infections from influenza A virus (IAV). Here, a series of N-[(thiophen-3-yl)methyl]benzamides, which target the hemagglutinin (HA)-mediated fusion process, is reported. The most active compound, VF-57a, displays a 50% effective concentration (EC50) of ∼0.8 μM and an antiviral selectivity index >130 in Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells infected with A/H1N1 virus. VF-57a proved to be a strong inhibitor of A/H1N1 and A/H5N1 pseudovirus entry (EC50 values of 0.3 and 0.8 μM, respectively). Cell-cell fusion assays in HA-expressing cells, surface …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient Ru doped hydrotalcite catalyzed N-alkylation of benzamides and sulfonamides with alcohols via borrowing hydrogen catalysis is illustrated. Various primary alcohols, including benzyl, heteroaryl, and aliphatic alcohols, were alkylated in good to excellent yields. To shed light on the mechanistic details, several control studies and deuterium labeling experiments were performed. Mechanistic studies underpin that the reaction is going via a borrowing hydrogen pathway rather than an SN1 type mechanism. The reaction can be easily scaled up without any detrimental effect on the yield. T…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel 5-pyridinyl-1,2,4-triazoles were designed as dual inhibitors of histone deacetylase 2 (HDAC2) and focal adhesion kinase (FAK). Compounds 5d, 6a, 7c, and 11c were determined as potential inhibitors of both HDAC2 (IC50 = 0.09-1.40 μM) and FAK (IC50 = 12.59-36.11 nM); 6a revealed the highest activity with IC50 values of 0.09 μM and 12.59 nM for HDAC2 and FAK, respectively. Compound 6a was superior to reference drugs vorinostat and valproic acid in its ability to inhibit growth/proliferation of A-498 and Caki-1 renal cancer cells. Further investigation proved that 6a strongly arrests the cel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of fluorine-containing pyrazole benzamide derivatives were designed and synthesized. Compound Z1 exhibited significantly higher activity against P. xylostella (LC50 = 0.203 mg/L) than that of ethiprole (LC50 = 2.88 mg/L). Compounds Z1, Z8, and Z20 showed over 13-fold higher activity against S. frugiperda (LC50 = 3.38, 2.72, and 2.18 mg/L) than ethiprole (LC50 = 53.6 mg/L). Furthermore, compounds Z1, Z4, and Z20 exhibited good activity against O. furnacalis (LC50 = 4.21, 3.20, and 3.30 mg/L, respectively), with over 7-fold higher potency than ethiprole (LC50 = 30.8 mg/L). SAR analysis
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two benzamide-based derivatives were synthesized and their structures solved for the first time. The successful syntheses of N-ethyl-4-iodobenzamide (C9H10INO, NE4IBA) and N-ethyl-4-ethynylbenzamide (C11H11NO, NE4EBA) were achieved via a simple synthetic route. The molecules of NE4IBA in the crystal form one-dimensional double chains with strong hydrogen bonding and weak I...I halogen interactions, while NE4EBA forms two-dimensional hydrogen-bonded layers, including acetylene moieties engaging in C-H...O interactions within a rigid planar layer packing arrangement. Intermolecular N-H...O inter
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycobacterium tuberculosis (Mtb) remains a major global health threat, intensified by multidrug-resistant (MDR) and extensively drug-resistant (XDR) strains. We synthesized a series of N-benzoyl-arylthiourea derivatives (IITKDA1-20) as hybrids of isoniazid/pyrazinamide and ethionamide to explore their antimycobacterial potential. Our evaluation of synthesized library members for antimycobacterial activity has identified IITKDA10 (N-benzoyl-arylthiourea possessing p-(N-Boc)-thionamide) as the maximally effective inhibitor of Mtb (1 μg/mL MIC). Further, the physicochemical properties indicated a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eukaryotic elongation factor 2 kinase (eEF2K), a member of the atypical α-kinase family, is highly expressed in a variety of tumor tissues. Inhibition of eEF2K function can effectively kill cancer cells without affecting the function of normal cells. Therefore, eEF2K is a promising new target for cancer therapy. In this study, a series of benzamide tryptamine derivatives were designed and synthesized as novel eEF2K inhibitors. The druggability properties of the synthesized compounds were predicted in silico and performed well. The MTT assay indicated that most of these compounds displayed good
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some quinuclidine benzamide compounds have been found to modulate nicotinic acetylcholine receptors in both mammals and insects. In particular, the quaternarization of 3-amino quinuclidine benzamide derivatives with dichloromethane gave charged N-chloromethylated quinuclidine compounds, disclosing an antagonist profile on homomeric α7 nAChRs. Here, we synthesized and studied the toxicological effect of LMA10233, a quinuclidine-borane complex analogue, the LMA10233, on the pea aphid Acyrthosiphon pisum and found that LMA10233 only exhibit proper toxicity on A. pisum larvae when applied in conce
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the absence of an effective vaccine against HIV-1 infection, anti-HIV-1 strategies play a major role in disease control. However, the rapid emergence of drug resistance against all currently used anti-HIV-1 molecules necessitates the development of new antiviral molecules and/or strategies against HIV-1 infection. In this study, we have identified a benzamide derivative named AH0109 that exhibits potent anti-HIV-1 activity at an 50% effective concentration of 0.7 μM in HIV-1-susceptible CD4(+) C8166 T cells. Mechanistic analysis revealed that AH0109 significantly inhibits both HIV-1 reverse
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel benzamide derivatives (19-24, 32a-c, 43d-f), each possessing a cycloaminoalkanecarboxylic acid side chain, were synthesized and their gastrointestinal prokinetic and dopamine D2 receptor antagonist activities were evaluated. 4-[(4-Amino-5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]-1-piperidineacetic acid (19) exhibited the most potent gastro- and colon-prokinetic activities, through intravenous administration to conscious dogs, and also showed the reduced dopamine D2 receptor antagonistic activity. However, 19 showed only weak gastrointestinal prokinetic activity after oral administration. Several e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of eleven new and previously undescribed benzamides was designed. These compounds were specifically projected as potential inhibitors of the enzymes acetylcholinesterase (AChE) and β-secretase (BACE1). N,N'-(1,4-phenylene)bis(3-methoxybenzamide) was most active against AChE, with an inhibitory concentration of AChE IC50 = 0.056 µM, while the IC50 for donepezil was 0.046 µM. This compound was also the most active against the BACE1 enzyme. The IC50 value was 9.01 µM compared to that for quercetin, with IC50 = 4.89 µM. Quantitative results identified this derivative to be the most p…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recent Ebola epidemics in West Africa underscore the great need for effective and practical therapies for future Ebola virus outbreaks. … nd liver microsomes (rat and human), and 32 did not inhibit CYP3A4 nor CYP2C9. These 4-(aminomethyl)benzamides are suitable for further optimization as inhibitors of filovirus entry, with the potential to be developed as therapeutic agents for the treatment and control of Ebola virus infections.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
According to the Centers for Disease Control and Prevention (CDC), methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) affects about 80 000 p … (SO2CF3), trifluoromethylthio (SCF3) and pentafluorosulfanyl (SF5) containing (1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzamides exhibiting potent antibacterial activities against MRSA [MIC values as low as 0.06 μg mL-1 against linezolid-resistant S. aureus (NRS 119)]. Interestingly, whereas the OCF3 and SO2CF3 containing oxadiazoles were bacteriostatic, the SCF3 and SF5 cont …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition of coronavirus (CoV)-encoded papain-like cysteine proteases (PLpro ) represents an attractive strategy to treat infections by these important human pathogens. Herein we report on structure-activity relationships (SAR) of the noncovalent active-site directed inhibitor (R)-5-amino-2-methyl-N-(1-(naphthalen-1-yl)ethyl) benzamide (2 b), which is known to bind into the S3 and S4 pockets of the SARS-CoV PLpro . Moreover, we report the discovery of isoindolines as a new class of potent PLpro inhibitors. The studies also provide a deeper understanding of the binding modes of this inhibitor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования