Non-dopaminergic therapies are of potential interest in the treatment of Parkinson's disease given the complications associated with current dopamine-replacement therapies. In this study we demonstrate that SB 206553 (5-methyl-1-(3-pyridylcarbamoyl)-1,2,3, 5-tetrahydropyrrol[2,3-f]indole) (20 mg/kg) enhanced the actions of the dopamine D(1) receptor agonist, SKF 82958 ((+)-6-chloro-7, 8-dihydroxy-3-allyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide) (1 mg/kg), in eliciting locomotion in the 6-hydroxydopamine-lesioned rat model of Parkinson's disease. This action was only seen foll
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We determined the inhibition-dissociation constant (Ki) of a number of neuroleptics for D1 receptors of normal human brain tissue using [3H]SCH23390 [R-(+)-8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-1H-3[benzazepine-7- ol]. SCH23390 had the highest affinity with a Ki of 0.76 nM. Among clinically used drugs, propericiazine showed the highest affinity with a Ki of 10 nM. When neuroleptics were classified according to chemical structures, the Ki values were as follows. Phenothiazines ranged from 10 nM to 250 nM. Butyrophenones ranged from 45 nM to 250 nM. Thioxanthenes ranged from 12 nM to 340
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Berson-Willcott rearrangement (BWR) has long been restricted to all-carbon systems, hampered by harsh conditions, reversible equilibria, and underexplored stereochemistry. Herein, we disclose the first aza-Berson-Willcott rearrangement transformation. By circumventing the all-carbon constraint, this strategy enables the efficient construction of cyclopropane-fused quinolines with complete regio- and diastereocontrol under operationally simple conditions. Density functional theory calculations unravel a distinctive noncanonical mechanistic pathway, wherein ring expansion toward a benzazepin
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
trans-5-Chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H- dibenz[2,3:6,7]oxepinol[4,5-c]pyrrolidine maleate (Org 5222) is a new compound with effects on animal behaviour indicating strong antipsychotic potential based on antagonism of dopaminergic and serotonergic effects. The compound inhibits apomorphine-induced climbing behaviour, mouse locomotor activity, rat activity in an open field, shuttle box behaviour in rats, pergolide induced circling in 6-hydroxydopamine(6-OHDA) lesioned rats, serotonin agonist-induced forepaw treading, head shakes and penile erections. The compound is less effective in i
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of long-term treatment with neuroleptics on D-1 and D-2 receptor parameters in corpus striatum were studied in mice. Mice were treated daily for 12 days with the selective D-1 antagonist, the benzazepine SCH 23390, the mixed D-1/D-2 antagonist zuclopenthixol or the selective D-2 antagonist haloperidol. Three days after withdrawal Bmax and KD for 3H-SCH 23390 binding to D-1 receptors and 3H-spiperone binding to D-2 receptors were determined. The study showed that the density of D-2 receptors increased after haloperidol whereas no changes were seen after SCH 23390 or zuclopenthixol.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Apomorphine induced yawning in both Sprague-Dawley and F344 rats in the same dose range, but F344 rats emitted only about 1/4 as many yawns as did Sprague-Dawley rats. At higher doses, rats of both strains exhibited stereotypic behavior with a comparable intensity. Pretreatment with either SCH 23390 [R(+)-8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-1H-3-benzazepine-7-o l] or pindolol increased apomorphine-induced yawning further in Sprague-Dawley rats, but had little effect on the low yawning score produced by apomorphine in F344 rats. The low yawning response to apomorphine in F344 rats is,
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of bromocriptine and SKF38393 (2,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine) to produce some dopamine-mediated behaviours has been assessed in mice. Soon after injection, SKF38393 produced moderate increases in grooming and sniffing which were not very intense, while bromocriptine (with or without SKF38393) inhibited all grooming behaviour. Bromocriptine alone also depressed rearing and sniffing in the first hour and SKF38393 alone was without effect on rearing, but the combination produced a marked increase in the incidence of both rearing and sniffing, both of which
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this research, new derivatives of oxazolopyrazoloazepines were synthesized in high yields using multicomponent reaction of anilines, oxalylchloride, alkyl bromides, activated acetylenic compounds, hydrazine and ethyl bromopyruvate in the presence of Ag/Fe3O4/ZnO@MWCNT magnetic nanocomposite (MNCs) as a high-performance magnetic catalyst in ionic liquid at room temperature. The Ag/Fe3O4/ZnO@MWCNT magnetic nanocomposites (MNCs) were synthesized using 1-octhyl-3-methyl imidazolium bromide ([OMIM]Br) as a stabilizer and soft template. Also, the catalytic activity of the Ag/Fe3O4/ZnO@MWCNT MNCs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review refers to the all-inclusive details of Lorcaserin Hydrochloride on comprehensive information about the synthesis, analytical methods, pharmacodynamics, pharmacokinetics, drug interactions and adverse effects. Lorcaserin Hydrochloride is chemically (R)-8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5- tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride. Lorcaserin HCl is a novel, synthetic, centrally-acting selective serotonin C (5-HT2c) receptor, l agonist, which results in increased satiety and decreased food consumption in patients. Headache, dizziness and nausea are the most common side effects associated with
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the non-peptide vasopressin V2 receptor antagonist, 5-dimethylamino-1-[4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrah ydro-1 H-benzazepine hydrochloride (OPC-31260) on the cerebral oedema induced by subarachnoid haemorrhage were studied in rats. Subarachnoid haemorrhage induced significant water retention after water loading, increased the brain content of water and Na+ and increased plasma vasopressin levels. The water retention and brain water and Na+ accumulation were prevented by OPC-31260 administration, but the plasma vasopressin levels were further enhanced by OPC-31260.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This contribution describes the development of chemoenzymatic one-pot processes, which combine an oxidative rearrangement and a biotransformation catalyzed by an imine reductase (IRED), for the synthesis of highly enantiomerically enriched secondary amines, such as an aryl-substituted pyrrolidine and a benzazepine. The benefits of this chemoenzymatic one-pot approach include high overall conversions (up to >99%), high enantiomeric excesses (up to >99% ee), and a straightforward synthetic approach toward secondary amines without the need to isolate the formed intermediate. For the initial chemi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lorcaserin is a 3-benzazepine that binds 5-HT2C serotonin receptors in the hypothalamus, where it mediates lack of hunger and/or satiety, and in the ventral tegmental area, the site of origin of the mesolimbic and mesocortical dopaminergic projections, which mediate pleasure and reward. The drug has been first developed for the treatment of obesity, where it has shown efficacy, and subsequently trialed to counter substance use (mostly cocaine, cannabis, opioids, and nicotine) and craving, but showed inconsistent effects. Since 2020, the US Food and Drug Administration obtained that the drug wa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thioaroylketene S,N-acetals were treated with active methylene compounds including beta-keto ester, nitromethane, cyanoacetic acid, p-toluenesulfonylacetone, 4-nitrophenylacetic acid, and diethyl (2-oxopropyl)phosphonate in the presence of mercury(II) acetate in CH(2)Cl(2) at room temperature. These reactions gave 3-alkylamino-5-arylthiophenes containing various substituents, which comprised, respectively, alkoxycarbonyl, nitro, cyano, p-toluenesulfonyl, 4-nitrophenyl, and diethylphosphono groups at C-2 in good yields. The reaction of 3-methylamino-3-methylthio-1-phenylthioxopropene with malon
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
l-glutamate is an excitatory neurotransmitter in the central nervous system (CNS), which can activate ionotropic receptors (iGluRs) and metabotropic (mGluRs) receptors. N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor is a ligand-gated ion channel belonging to the iGluRs family. Among NMDA receptor subtypes, GluN2B subtype plays a crucial role in CNS diseases. In this review, we summarize, classify and discuss the reports on GluN2B antagonists, published from the 1990s to 2020, to provide the therapeutic potential of GluN2B antagonists on various disorders. The GluN2B antagonists are broadly classified in
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolvaptan is a new agent in the treatment of normovolemic and hypervolemic hyponatremia. It is a V(2) receptor antagonist inducing free water diuresis. It has been recently approved in USA and Europe for the treatment of hyponatremia associated with SIADH, cirrhosis as well as heart failure, while in hypovolemic hyponatremia its use is contraindicated. The drug also appears to be effective in the acute exacerbations of heart failure that need hospitalization. In the short-term tolvaptan seems to relieve acute congestive symptoms and improves mortality. However, the long-term effects on mortali
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bromocriptine (5-100 microgram; 6.7 X 10(-9) - 1.3 X 10(-7) mol.), SK&F 38393 (2,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine, 0.5-5 mg; 1.7 X 10(-6)-1.7 X 10(-5) mol.) and apomorphine (20-200 microgram; 6.4 X 19(-8)-6.4 X 10(-7) mol.) administered into rat kidneys perfused with physiological solution containing vasopressin and pretreated with an alpha-adrenoreceptor antagonist produced vasodilator responses similar to dopamine (50-100 microgram; 2.6 X 10(-8)-5.3 X 10(-7) mol.). THe responses to bromocriptine, SK&F 38393 and apomorphine were found to be significantly reduced by the
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four Schiff bases derived from 7-hydrazin-yl-5,8-dihydroindolo[2,3-d][2]benzazepin-(6H)-one and its bromo-substituted analogue (HL1-HL4) and four copper(ii) complexes 1-4 have been synthesised and fully characterised by standard spectroscopic methods (1H and 13C NMR, UV-vis), ESI mass spectrometry, single crystal X-ray diffraction and spectroelectrochemistry. In addition, two previously reported complexes with paullone ligands 5 and 6 were prepared and studied for comparison reasons. The CuII ion in 1-4 is five-coordinate and adopts a square-pyramidal or slightly distorted square-pyramidal coo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the antiparkinsonian agent trihexyphenidyl, a selective M1 muscarinic cholinergic receptor antagonist, were studied in doses of 100, 320 and 1000 micrograms/kg i.m. alone. Trihexyphenidyl was then studied in combination with the selective dopamine receptor D1 agonist SKF-82958 [(+/-)-6-chloro-7-8-dihydroxy-3-allyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro- 1H-benzazepine hydrobromide] and the selective D2 agonist N-0923 [(-)2-(N-propyl-N-2-thienylethyl)amino-5-hydroxytetralin HCl] on rotational behavior in five 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-lesioned hemiparkinsonian monkeys. Gi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of cholecystokinin (CCK) on behavioural responses to the dopamine D1 receptor agonist (+/- )SKF 38393 ((+/- )-2,3,4,5-tetrahydro-7,8- dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine HCl) were studied in the rat. SKF 38393 (5 mg/kg s.c.) induced stereotyped grooming and vacuous chewing movements. Both responses were inhibited by CCK-8S (10-50 micrograms/kg i.p.), but the preferential CCKB receptor agonist CCK-4 (20-100 micrograms/kg i.p.) attenuated SKF 38393-induced grooming only. Suppression of SKF 38393-induced grooming and vacuous chewing movements by CCK-8S was blocked by the selective CCK
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования