Necroptosis is confirmed as a precisely programmed cell death that is activated in caspase-deficient conditions. Receptor-interacting protein kinase 1 (RIPK1), RIPK3 and mixed-lineage kinase domain-like pseudokinase (MLKL) are the key regulators involved in the signaling pathway. However, accumulating evidence suggests that RIPK1 also works in apoptosis and inflammation pathways independent of necroptosis. Differently, RIPK3 signals necroptosis independent of RIPK1. Thus, identification of specific RIPK3 inhibitors is of great importance for the drug development associated with necroptosis. Th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The lack of ideal photosensitizers limits the clinicalapplication of photodynamic therapy (PDT). Here we report the PDT efficiency of dicyanomethylene substituted benzothiazole squaraine derivatives. This class of squaraine derivatives possess strong absorption and long excitation and emission wavelengths (ex/em, 685/720nm). They show negligible dark toxicity, but can generate singlet oxygen under irradiation resulting in the apoptosis and necrosis of cells (phototoxicity). Changing the side chains of these compounds greatly influences their albumin-binding rate, cellular uptake and their phot
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfur dioxide (SO2) has long been considered a toxic environmental pollutant and byproduct of industrial processing. Recently it has become evident that SO2 may also have regulatory functions in mammalian pulmonary systems. However, the study of these effects has proven to be challenging due to the difficulty in administering SO2 in a reliable manner. In this work, we report the discovery of a new pH-dependent and water-soluble SO2 donor, benzothiazole sulfinate (BTS). We have found BTS to have slow and sustained SO2 release at physiological pH. Additionally, we have explored its vasorelaxati
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-protected amino acids were reacted with substituted benzothiazoles to give the corresponding N-protected amino acid-benzothiazole conjugates (60-89%). Their structures were confirmed by proton nuclear magnetic resonance ((1)H NMR), carbon-13 nuclear magnetic resonance ((13)C NMR), IR and elemental analysis. Their carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitory activities were determined against two cytosolic human isoforms (hCA I and hCA II), one membrane-associated (hCA IV) and one transmembrane (hCA XII) enzyme by a stopped-flow CO2 hydrase assay method. The new compounds showed rather weak…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole (BTA) and its derivatives are the most important heterocyclic compounds, which are common and integral feature of a variety of natural products and pharmaceutical agents. BTA shows a variety of pharmacological properties, and its analogs offer a high degree of structural diversity that has proven useful for the search of new therapeutic agents. The broad spectrum of pharmacological activity in individual BTA derivative indicates that, this series of compounds is of an undoubted interest. The related research and developments in BTA-based medicinal chemistry have become a rapidly
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole (BTA), a fused bicyclic heterocycle of thiazole and benzene units, has become a special scaffold for medicinal chemistry with a vast pharmacological profile. Structural modification at the benzothiazole core provides enormous flexibility toward rationalizing bioactivity in a wide range of therapeutics. Contemporary research is exemplified by benzothiazole derivatives as potent antibacterial agents, efficiently targeting multidrug-resistant pathogens by mechanisms like DNA gyrase inhibition and membrane disruption. They also exhibit multi-target-directed ligand- based anti-Alzheim
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Thymus vulgaris and Origanum vulgare essential oils (contained thymol and carvacrol in a range of 35-80%) are used in various products i … to 36, compared to the PBSA (30), and were observed at concentrations of 1-0.25 mM. 2-Hydroxyphenylbenzothiazoles are known antimicrobial and antioxidant agents that have potential applications in the food industry and cosmetics as preservatives and antioxidants. In this context, antimicrobial activity of the hybrid compounds was evaluated using the agar diffus …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole and benzoxazole heterocyclic ring-containing 1,4,5-trisubstituted-1,2,3-triazoles are well known for their wide range of applications in pharmaceutical and medicinal chemistry, but their high-yielding metal-free selective synthesis has always remained challenging as no comprehensive simple protocol has been outlined to date. Owing to their structural and medicinal importance, herein, we synthesized various benzothiazole and benzoxazole heterocyclic ring-containing 1,4,5-trisubstituted-1,2,3-triazoles in high to excellent yields with chemo-/regioselectivity from the library of ben
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibitors of NQO2 (NRH: quinone oxidoreductase) have potential application in several areas of medicine and pharmacology, including cancer, neurodegeneration (PD and AD), stroke, and diabetes. Here, resveratrol, a known inhibitor of NQO2, was used as the lead by replacing the double bond in resveratrol with a benzothiazole scaffold. Fifty-five benzothiazoles were designed as NQO2 inhibitors and synthesized, comprising five benzothiazole series with 3,5-dimethoxy, 2,4-dimethoxy, 2,5-dimethoxy, 3,4-dimethoxy, and 3,4,5-trimethoxy substituents, the key synthetic step being a Jacobson cyclisation…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole (BTH) and its derivatives are amongst a group of emerging contaminants that are widely distributed in the environment due to their extensive use in many different consumer products. In air, reaction with the hydroxyl radical (OH) is expected to be a major loss process for BTH in the gas phase, but the kinetics and mechanisms are unknown. Here, we report a combination of experiments and theory to determine both the rate constant and products of the reaction of OH with the smallest member of the series, benzothiazole, in the gas phase. The mechanism first involves an attack by OH o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The accumulation and aggregation of the microtubule-associated protein tau (tau) into intracellular neuronal tangles are a hallmark of a range of progressive neurodegenerative tauopathies, including Alzheimer's disease (AD), frontotemporal dementia, Pick's disease, and progressive supranuclear palsy. The aberrant phosphorylation of tau is associated with tau aggregates in AD. Members of the heat shock protein 70 kDa (Hsp70) family of chaperones bind directly to tau and modulate tau clearance and aggregation. Small molecules that inhibit the Hsp70 family of chaperones have been shown to reduce
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ongoing spread of severe acute respiratory syndrome coronavirus-2 (SARS-CoV-2) has caused hundreds of millions of cases and millions of victims worldwide with serious consequences to global health and economies. Although many vaccines protecting against SARS-CoV-2 are currently available, constantly emerging new variants necessitate the development of alternative strategies for prevention and treatment of COVID-19. Inhibitors that target the main protease (Mpro) of SARS-CoV-2, an essential enzyme that promotes viral maturation, represent a key class of antivirals. Here, we showed that a pe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this work we present a computational analysis together with experimental studies, focusing on the interaction between a benzothiazole (BTS) and lysozyme. Results obtained from isothermal titration calorimetry, UV-vis, and fluorescence were contrasted and complemented with molecular docking and machine learning techniques. The free energy values obtained both experimentally and theoretically showed excellent similarity. Calorimetry, UV-vis, and 3D/2D-lig-plot analysis revealed that the most relevant interactions between BTS and lysozyme are based on a predominance of aromatic, hydrophobic Va
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Starting from tris(benzothiazol-2-yl)phosphane (1) an advanced Janus-head ligand, di(benzothiazol-2-yl)phosphane (2), was synthesised and structurally characterised. The heteroaryl substituents of this ligand provide both hard and soft donor sites. Surprisingly, the phosphorus atom in 2 is divalent and the hydrogen atom is directly bonded to one ring nitrogen atom and hydrogen bonded to the second. Compound 2 decomposes in any common solvent other than diethyl ether and a new preparation to improve the yields of 2 is presented. A coordination polymer, [{Cs(bth)(2)P}8] (3) (bth=benzothiazol-2-y
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several thiazolidinonyl benzothiazoles 8a-b and thiazolinylbenzothiazoles 9a-j were synthesized by the reaction of 2-(N-substituted thiocarbamoyl hydrazino) benzothiazoles 7a-d with chloroacetic acid or phenacyl bromide respectively. The intermediate compounds 7a-d were prepared in a good yield by the reaction of 2-hydrazinobenzothiazole (6) with phenylisothiocyanates. Synthesis of hydrazones 10a-c were performed by the reaction of 6 with the corresponding aldehydes. Trials to cyclize the obtained hydrazones 10a-c into the corresponding triazolo derivatives 11a-c were unsuccessful. Addition of…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light-mediated three-component radical cascade cyclization of 2-(methylthio)phenyl isocyanides, terminal alkynes, and arylsulfonyl chlorides is reported, enabling modular and regioselective synthesis of C2 alkenylsulfonyl-substituted benzothiazoles. This photoredox strategy allows one-pot construction of conjugated sulfonyl-functionalized benzothiazoles under mild, redox-neutral conditions, avoiding substrate prefunctionalization and the stepwise manipulation required in conventional two-component cyclizations and transition-metal-catalyzed cross-couplings. This simple protocol enabl…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general and efficient method for the synthesis of quinazolinones, quinoxalinones, benzooxazinones, and benzothiazoles from the reactions of α-keto acids with 2-aminobenzamides, benzene-1,2-diamines, 2-aminophenols, and 2-aminobenzenethiols, respectively, is described. The reactions were conducted under catalyst-free conditions, using water as the sole solvent with no additive required, and successfully applied to the synthesis of sildenafil. More importantly, these reactions can be conducted on a mass scale, and the products can be easily purified through filtration and washing with ethanol …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein misfolding results in a plethora of known diseases such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, transthyretin-related amyloidosis, type 2 diabetes, Lewy body dementia, and spongiform encephalopathy. To provide a diverse portfolio of therapeutic small molecules with the ability to reduce protein misfolding, we evaluated a set of 13 compounds: 4-(benzo[d]thiazol-2-yl)aniline (BTA) and its derivatives containing urea (1), thiourea (2), sulfonamide (3), triazole (4), and triazine (5) linker. In addition, we explored small modifications on a very potent antioligom
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования