The Apocynaceae family is a key source of cytotoxic monoterpenoid indole and bis-indole alkaloids with anticancer potential. This review examined 163 alkaloids reported across all family genera from 2000 to 2025; about 65% showed potent activity (IC50 ≤ 10 μM) against breast, lung, colon, skin, prostate, blood, and liver cancer cell lines using mainly MTT and SRB assays, with several demonstrating sub-micromolar potency. The most active compounds largely originated from Tabernaemontana and Kopsia. Tabernaemontana repeatedly yielded jerantinine derivatives, tabernaricatine A, conophyllidine, an
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple, efficient and mild strategy has been developed for the synthesis of C2-perfluoroalkylated (NH)-indoles from indoles and perfluoroalkyl iodides, with DIPEA serving as the sole base. This protocol furnishes structurally diverse perfluoroalkylated indoles in good yields, features broad substrate scope and excellent functional group tolerance, and is operationally facile, thus showing great potential for synthetic applications.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indole and phenol metabolites are typically thought to be products of bacterial digestion of tryptophan (indoles) and phenylalanine or tyrosine (phenols). Interest in controlling gut microbial production of these metabolites has continually grown because they have important physiological impacts, with indoles agonizing aryl hydrocarbon receptor signalling and phenols being associated with healthy body weight. Although there is a growing body of research on which bacteria produce these metabolites, the host contribution to their circulating pools has not been characterized. Here, through stable…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To discover new antimalarials, a screen of the Janssen Jumpstarter library against Plasmodium falciparum uncovered the N-acetamide indole hi … on and its moderate systemic exposure. Optimization of these attributes is required for N-acetamide indoles to be pursued for development as a curative and transmission-blocking therapy.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Cp*Rh-catalyzed C-H arylation of indoles with arylsilanes is developed. This C-H activation transformation allows for the Rh-catalyzed indole C2 arylation to overcome the limitations of requiring strong directing group assistance and high-temperature conditions, achieving a room-temperature transformation driven by a weak directing group. Cp*Rh/MeOH catalytic media are considered a key factor enabling this transformation to occur under mild conditions, and experimental studies and theoretical calculations were performed to rationalize the reaction mechanisms and the influence of methanol a…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Samarium diiodide (SmI2) mediated reductive coupling reactions are powerful methods for the construction of carbon-carbon bond in organic synthesis. Despite the extensive development in recent decades, successful examples of the corresponding asymmetric reactions remained scarce, probably due to the involvement of highly reactive radical intermediates. In this Article, we report an enantioselective dearomatization of indoles via SmI2-mediated intermolecular reductive coupling with ketones. The utilization of samarium reductant supported by chiral tridentate aminodiol ligands allows the facile …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In previous literature, tert-cyclobutanols are widely studied for C-C bond activation exclusively leading to the formation of ordinary γ-substituted ketones. Herein, we first report a nickel-catalyzed cine-arylation of tert-cyclobutanols with indoles to access β-aryl ketones with an unusual site-selectivity at the C3-position of tert-cyclobutanols. The reaction features earth-abundant nickel catalysis, excellent regioselectivity, high atom-economy, and broad substrate scope.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The developmental toxicity of pineal hormones on mouse embryos was examined both in vitro and in vivo. Pregnant ICR mice were divided into groups which received at 1.5 days post-coitum (p.c.) and again at 2.5 days p.c. a subcutaneous injection of one of the following pineal indoles: hydroxyindoleacetic acid (HIAA), melatonin (MEL), methoxytryptophol (MTP) or methoxytryptamine (MTA). Mice treated with the injection vehicle served as the control. The animals were sacrificed at 17.5 days p.c. The pineal indole treatment did not cause changes in the gravid uterine weight, numbers of implants, earl…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A palladium-catalyzed intermolecular dual dearomatization reaction that combines indole and phenol substrates in a single operation has been developed. The cascade proceeds through an intramolecular Heck cyclization of the indole moiety to generate a benzylic palladium intermediate, which then coordinates with an alkyne and triggers the dearomatization of the phenol component. This divergent protocol enables rapid assembly of indolinone-fused polycycles bearing contiguous stereocenters as well as spirocyclic frameworks, significantly expanding the structural complexity accessible from simple p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An iridium(III) complex bearing a picolinamidato ligand has been developed as an efficient catalyst for the regioselective C3 alkylation of indoles and oxindoles via a borrowing hydrogen (BH) or hydrogen autotransfer strategy. A broad range of aromatic, heteroaromatic, and aliphatic alcohols, including diols, are successfully employed under solvent-free (neat) conditions with low catalyst loading, demonstrating excellent functional group tolerance. Significantly, this protocol combines high regioselectivity, atom economy, and operational simplicity by avoiding preactivated alkylating agents, e…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indolinimine motifs are widespread in biologically active natural products and pharmaceuticals. Despite their significance, the direct one-step synthesis of indolinimines from indoles under mild conditions remains a formidable challenge. Herein, we report a visible light-promoted radical dearomatization of indoles using readily available N-aminopyridinium salts as nitrogen-centered radical precursors. This protocol enables a mild, one-step synthesis of diverse indolinimine derivatives with good to excellent yields, featuring a broad substrate scope, excellent functional group compatibility, an…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient, catalyst-free, and room-temperature protocol has been developed for the ring-opening reactions of ring cyclic ethers with indoles in Hexafluoroisopropanol (HFIP). Under these mild conditions, a diverse range of indoles smoothly reacted with oxirane within 6 h, affording the corresponding C3-alkylated indoles in good-to-excellent yields. Notably, this method also shows promising reactivity toward four-membered oxetanes. Furthermore, stereospecific investigations employing enantiopure (R)-styrene oxide afforded the corresponding products with high enantiomeric excess, suggesting an…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: A series of substituted indole derivatives have been synthesized and evaluated for their atypical antipsychotic activity Compared to traditional neuroleptics, second-generation or "atypical" antipsychotics offer a more favorable therapeutic profile against both positive and negative symptoms of schizophrenia.
METHODS: The compounds were designed based on their physicochemical similarity studies to standard drugs and in silico (docking studies) with 5-HT2A and D2 receptors. The prepared compounds were evaluated for atypical antipsychotic activity in animal models of dopaminergic
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a direct and catalyst-free C-H amination for the construction of C-N bonds at the C2 position of indoles. This method employs readily available tert-butyl chlorosulfonylcarbamate and diisopropylethylamine under very mild conditions, proceeds rapidly without indole prefunctionalization, and enables the efficient synthesis of diverse Boc-protected 2-aminoindole derivatives with a broad substrate scope.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 2-oxindole class of heterocycles are privileged structural components in natural products and biologically active compounds. One of the most attractive methods for accessing 2-oxindoles is through direct oxidation of indoles, but current methods rely on the use of chemical oxidizing agents that lead to the generation of harmful waste products or biocatalytic methods using enzymes with a limited substrate scope. Herein, we describe the development and application of a general biocatalytic platform for the oxidative rearrangement of indoles using enzymatic halide recycling with vanadium-depe…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dearomatization reactions of indoles or naphthols with 2-aminoallyl cations generated from ethynyl methylene carbamates (EMCCs) for the concise synthesis of spirocyclic compounds represent a significant challenge. This difficulty stems from the substantial energy barrier associated with the initial disruption of aromaticity. Nonetheless, a diverse array of spirocyclic compounds can be prepared in moderate to good yields (69-92%) under mild reaction conditions. This synthetic protocol exhibits notable advantages, including a broad substrate scope, excellent functional group tolerance, and s…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
C-H insertion offers a powerful route to C-C bond formation, yet it has often proven challenging to integrate into cascade synthetic sequences for further molecular elaboration. This limitation stems primarily from the aggressive conditions required for carbene generation and the high sensitivity of carbene species, which lead to premature termination and incapability with downstream transformations. Although intramolecular C-H insertion provides direct access to indolines, conventional approaches tend to produce ungoverned mixtures of indolines and indoles, owing to harsh conditions. To addre…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In recent years, viral infections such as COVID-19, Zika virus, Nipah virus, Ebola, Influenza, Monkeypox, and Dengue have substantially impa … diseases. This review aims to comprehensively assess the latest research and developments in novel indoles as potential scaffolds for antiviral activity. We have compiled detailed information about indoles as potential antivirals by conducting a thorough literature survey from the past ten years. The review includes discussions on synthetic protocols, in …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A metal-free approach to construct indole rings from vinylogous amides derived from o-alkynylanilines involving a cyclization, retro-aza-Michael reaction and amine trapping cascade is reported here. This atom-economical transformation has been extended to synthesize benzofuran derivatives using analogous vinylogous esters derived from o-alkynylphenols. The excellent stereochemical outcome of the double bond geometry in the products makes it attractive.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования