Meprobamate is a schedule IV anxiolytic and the primary metabolite of the muscle relaxant carisoprodol. Meprobamate modulates GABAA (γ-aminobutyric acid Type A) receptors, and has barbiturate-like activity. To gain insight into its actions, we have conducted a series of studies using recombinant GABAA receptors. In αxβzγ2 GABAA receptors (where x=1-6 and z=1-3), the ability to enhance GABA-mediated current was evident for all α subunit isoforms, with the largest effect observed in α5-expressing receptors. Direct gating was present with all α subunits, although attenuated in α3-expressing recep…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A rapid, sensitive, and ready-to-use gas chromatography-mass spectrometry method for meprobamate assay using carisoprodol as internal standard is described. The method involves extracting a 0.2-mL sample with chloroform, previously acidified with HCl 0.2N. For the quantitative analysis, we used selected-ion monitoring mode, selecting the ion m/z 144 for quantification of meprobamate and m/z 245 for carisoprodol. Excellent linearity was found between 0 and 200 mg/L plasma. The limit of detection was 0.58 mg/L, and the limit of quantification was 1.93 mg/L. A high reproducibility [intra-assay co…
СтатьяВалидационное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The combination of meprobamate and diphenhydramine increased tyrosine hydroxylase activity in the rat nucleus locus coeruleus after twice daily injections, whereas neither compound alone had an effect. Increased activity occurred using a variety of medication ratios and absolute doses.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The benzodiazepines chlorodiazepoxide, diazepam and flurazepam and meprobamate depress the response of the guinea-pig ileum to acetylcholine, histamine and 5-hydroxytryptamine. As compared to the benzodiazepines the action of meprobamate is very weak. Chlorodiazepoxide has a weaker anti-acetylcholine activity than diazepam and flurazepam. On the other hand chlorodiazepoxide possesses a realtively strong anti-histamine activity. The three benzodiazeptines tested are about equally effective in reducing the contraction of the guinea-pig ileum caused by 5-hydroxytryptamine. The potency of diazepam…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The elevated plus-maze test was used to determine if the opiate antagonist naloxone could potentiate the anxiolytic-like effects of the benzodiazepine diazepam, the barbiturate pentobarbital, the propanediol carbamate meprobamate and the partial benzodiazepine receptor agonist [R]-1-[(10-chloro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quinolizin-1-yl) carbonyl]-2-pyrrolidine-methanol (Ro19-8022) in the rat. A subeffective dose of each of these compounds was combined with naloxone, 10 mg/kg. Naloxone had no effect by itself, but potentiated all drugs except Ro19-8022. The proportion of entries on the open arm…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The systemic absorption of meprobamate, diphenhydramine and pentaerythritol tetranitrate (PETN) has been demonstrated following oral administration of a formulation containing all three drug substances to human volunteers. A study undertaken in dogs has also been made of the pharmacokinetics of the major nitrated metabolite of PETN when the parent drug is administered with and without meprobamate and diphenhydramine. Pentaerythritol mononitrate shows a six-fold increase in both peak plasma concentrations and area under the 0-12 hour plasma concentration-time curve when PETN is co-administered …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fifty-seven cases of meprobamate ingestion from 1974 through 1979 were reviewed. Serum meprobamate concentrations, clinical findings, and epidemiologic data were studied to determine the present status of the abuse of this compound. The average patient was a 37-year-old woman who ingested meprobamate and at least one other drug (usually a benzodiazepine, a barbiturate, ethanol, or an opiate) in a suicide attempt of gesture. She arrived at the hospital either alert or lethargic with equal frequency. Half of the time she was seen only in the emergency room, and half of the time she was hospitali…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three polymorphic meprobamate-modifications (I, II, III) of different particle size were compressed without other ingredients on a hydraulic press under 30, 60, 120, and 240 N/mm2. The rather soft substance shows a high degree of densification and above ca. 60 N/mm2 also good consolidation properties. The void volumes of the compacts obey the equation of Kawakita and are increasing in all cases in the sequence I leads to III leads to II. The radial breaking strength generally decreases in the same succession and depends linearly on the logarithm of compaction pressure. It is noteworthy, that t…
Аннотация на английскомСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human teratogenic effect of meprobamate is debated. Thus, the available data set regarding very large doses of meprobamate used for a suicide attempt during pregnancy was evaluated for effects on fetal development. Pregnant women were identified from self-poisoned subjects of a total population of approximately three million people (Budapest and surrounding region) who were admitted to the Department of Toxicology Internal Medicine, Koranyi Hospital, Budapest. Comparisons were made of congenital abnormalities, intrauterine fetal growth, and cognitive-behavioral status in exposed children b…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An investigation of the following psychoactive drugs: barbiturate, benzodiazepine, meprobamate, methaqualone and phenothiazine, was performed on all automobile occupants killed in accidents in southern Sweden during 1977 and 1978. Of 122 drivers and 55 passengers analysed, low concentrations of these drugs were found in nine drivers and in five passengers. Thus, 7.3% of the drivers were driving under the influence of drugs and, of these, two drivers (1.6% of all analysed drivers) were also inebriated. Twenty-three per cent of the drivers were inebriated only. According to the circumstances in …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The design, analysis and conclusions of the series of experiments by Carpenter et al., Ashford and Cobby, and Cobby and Ashford [J. Stud. Alc., Suppl. No. 7, pp. 54-176, 1975] are reviewed. Mathematical models of the joint action of drugs were developed and data obtained to test the models by studying the action of alcohol and meprobamate singly and in combination in human subjects. The data proved to be too limited in the range of drug concentrations in the blood necessary to identify the single most appropriate model. Carpenter et al. analyzed the data by analysis of variance, which involves…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carisoprodol (Soma®) is a centrally-acting skeletal-muscle relaxant frequently prescribed for treatment of acute musculoskeletal conditions. Carisoprodol's mechanism of action is unclear and is often ascribed to that of its active metabolite, meprobamate. The purpose of this study was to ascertain whether carisoprodol directly produces behavioral effects, or whether metabolism to meprobamate via cytochrome P450 (CYP450) enzymatic reaction is necessary. Rats were trained to discriminate carisoprodol (100 mg/kg) to assess time course and whether a CYP450 inhibitor (cimetidine) administered for 4…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования