Colorectal cancer (CRC) is a lethal malignancy driven by Wnt/β-catenin pathway hyperactivation. Tankyrase (TNKS) is a promising therapeutic target for CRC; however, existing inhibitors suffer from poor subtype selectivity and severe intestinal toxicity. Guided by structure-based drug design (SBDD), we developed a novel series of flavone-based TNKS inhibitors using 4'-hydroxyflavone, a plant-derived hit, as the structural scaffold. By systematically introducing diverse aliphatic amines and fluorine atoms onto the flavone B-ring, we designed and synthesized 37 derivatives. Structure-activity rel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Characterizing sorbent affinity for a target compound (described by sorbent-water distribution coefficient, Ksw) is a necessary step in the sorbent selection and performance-testing process in the process of capturing aquatic contaminants. However, no standardized procedure exists to measure Ksw, and studies display significant variations in set-up and performance. For per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS), most Ksw determinations employ batch experiments with small-scale water-sorbent mixtures, methanol-based spike of target compound(s), and analysis after assumed equilibrium, but method
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Orally-active anticancer small molecules targeting the PD-1/PD-L1 immune checkpoint are actively searched. Phenyl-pyrazolone derivatives with a high affinity for PD-L1 have been designed and characterized. In addition, the phenyl-pyrazolone unit acts as a scavenger of oxygen free radicals, providing antioxidant effects. The mechanism is known for the drug edaravone (1) which is also an aldehyde-reactive molecule. The present study reports the synthesis and functional characterization of new molecules (2-5) with an improved anti-PD-L1 activity. The leading fluorinated molecule 5 emerges as a po
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photovoltaic technology is an alternative resource for renewable and sustainable energy and low costs organic photovoltaic devices such as bulk-heterojunction (BHJ) solar cells, which are selective candidates for the effective conversion of solar energy into electricity. Asymmetric phthalocyanines containing electron acceptor and donor groups create high photovoltaic conversion efficiency in dye sensitized solar cells. In this study, a new unsymmetrical zinc phthalocyanine was designed and synthesized including thiophene and amine groups at peripherally positions for BHJ solar cell. The struct
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MDM2 (murine double minute 2) is a negative regulator of the tumor suppressor protein p53 and is frequently overexpressed in sarcomas. MDM2 inhibition with small-molecule and peptide inhibitors has been shown to increase p53 levels and induce therapeutic effects in wild-type p53 cancer cells. MDM2 is considered a promising drug target, with several MDM2 inhibitors currently in clinical development. Hence, a noninvasive imaging tool to evaluate MDM2 expression in tumors would be highly valuable for guiding MDM2-targeted therapies. Herein, we report the synthesis and preliminary evaluation of RG
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: [18F]FMTEB, along with other tracers, was developed as a promising PET radioligand for imaging metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). Despite favorable preliminary results, it has not been used further for studies of mGluR5. This paper presents an in-depth preclinical evaluation of [18F]FMTEB in healthy Sprague Dawley rats.
METHODS: [18F]FMTEB was synthesized from a boronic ester precursor using copper-mediated fluorination. In vivo PET imaging was performed on six rats, of which three were pre-treated with a high affinity mGluR5 receptor antagonist. An additional 1
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arginase hydrolyzes L-arginine and influences levels of polyamines and nitric oxide. Arginase overexpression is associated with inflammation and tumorigenesis. Thus, radiolabeled arginase inhibitors may be suitable PET tracers for staging arginase-related pathophysiologies. We report the synthesis and evaluation of 2 radiolabeled arginase inhibitors, 18F-FMARS and 18F-FBMARS, developed from α-substituted-2-amino-6-boronohexanoic acid derivatives. Methods: Arylboronic ester-derived precursors were radiolabeled via copper-mediated fluorodeboronation. Binding assays using arginase-expressing PC3
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The assessment of the β-cell mass in experimental models of diabetes and ultimately in patients is a hallmark to understand the relationship between reduced β-cell mass/function and the onset of diabetes. It has been shown before that the GLUT-2 transporter is highly expressed in both β-cells and hepatocytes and that D-mannoheptulose (DMH) has high uptake specificity for the GLUT-2 transporter. As 19-fluorine MRI has emerged as a new alternative method for MRI cell tracking because it provides potential non-invasive localization and quantification of labeled cells, the purpose of this project
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rate constants for the gas phase reactions of OH radicals with 2-propanol and three fluorine substituted 2-propanols, (CH(3))(2)CHOH (k(0)), (CF(3))(2)CHOH (k(1)), (CF(3))(2)C(OH)CH(3) (k(2)), and (CF(3))(3)COH (k(3)), were measured using a flash photolysis resonance-fluorescence technique over the temperature range 220-370 K. The Arrhenius plots were found to exhibit noticeable curvature for all four reactions. The temperature dependences of the rate constants can be represented by the following expressions: k(0)(T) = 1.46 × 10(-11) exp{-883/T} + 1.30 × 10(-12) exp{+371/T} cm(3) molecule(-1)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 5-HT1A subtype of receptors for the neurotransmitter serotonin is predominantly located in the limbic forebrain and is involved in the modulation of emotion and the function of the hypothalamus. Since 5-HT1A receptors are implicated in the pathogenesis of anxiety, depression, hallucinogenic behaviour, motion sickness and eating disorders, they are an important target for drug therapy. Here, we review the radioligands which are available for visualisation and quantification of this important neuroreceptor in the human brain, using positron emission tomography (PET) or single-photon emission
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty trihaloacetylazulene derivatives with one atom of fluorine, chlorine, bromine or iodine was investigated for their tumor-specific cytotoxicity and apoptosis-inducing activity against three human normal cells (gingival fibroblast, HGF; pulp cell, HPC; periodontal ligament fibroblast, HPLF) and four human tumor cell lines (squamous cell carcinoma, HSC-2, HSC-3, HSC-4; promyelocytic leukemia, HL-60). There was no apparent difference in the cytotoxic activity between 2-methoxyazulenes [1a-1e, 2a-2e] and 2-ethoxyazulenes [3a-3e, 4a-4e]. Trichloroacetylazulenes [2a-2e, 4a-4e] generally showed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The number of new cancer cases and cancer-related fatalities continues to rise nowadays as a result of better lives and higher survival rates. Recent research has primarily focused on developing multi-target drug designs. A new series of fluorinated 1,3,4-oxadiazole-1,2,3-triazole hybrids was designed and synthesized with high yield utilizing the substructure approach. The newly synthesized compounds were characterized using spectral analyses, including NMR (1H, 13C, and 19F), mass spectrometry (MS), and high-performance liquid chromatography (HPLC). Additionally, their in vitro anti-cancer ac
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective defluorinative functionalization of inexpensive and readily available trifluoromethylated arenes represents a promising synthetic strategy for accessing pharmaceutically valuable fluorinated motifs. However, such transformations typically rely on transition-metal catalysts, and the development of sustainable, metal-free catalytic systems, particularly for three-component coupling reactions, remains scarce. Herein, we report a transition-metal-free, photoinduced defluorinative alkylamination of alkenes. This reaction utilizes inexpensive and readily available trifluoromethylarenes and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C11H11FOS2, is a fluorinated chalcone derivative with potential applications in medicinal chemistry and functional materials. The mol-ecular structure includes a planar 4-fluoro-phenyl ring linked by a carbonyl group and an ethenyl spacer to an approximately planar bis-(methyl-sulfan-yl) moiety (r.m.s. deviations from planarity are 0.0106 and 0.0315 Å, respectively). These planar groups are twisted relative to each other, subtending a dihedral angle of 32.23 (4)°. The crystal packing lacks classical hydrogen bonds or aromatic π-stacking, but mol-ecules are connected through
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aqueous alkali-ion batteries are gaining traction as a low-cost, sustainable alternative to conventional organic lithium-ion batteries. However, the rapid degradation of commonly used electrode materials, such as Prussian Blue Analogs and carbonyl-based organic compounds, continues to challenge the economic viability of these devices. While stability issues can be addressed by employing highly concentrated water-in-salt electrolytes, this approach often requires expensive and, in many cases, fluorinated salts. Here, we show that replacing monovalent K+ ions with divalent Ca2+ ions in the elect
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The levels of l-arginine and asymmetric dimethylarginine (ADMA) and the amount of the nitric oxide (NO) production have recently been linked to breast cancer and pharmaceutical effect evaluation. Herein, a method combining electrochemistry and high-resolution mass spectrometry (HRMS) was established and used to study NO metabolism and its modulation by ginsenoside compound K (CK) in breast cancer cells. Platinum nanoparticles-decorated fluorine tin oxide was employed as an electrochemical sensor for in situ detection of NO release, while HRMS was used for the analysis of the NO-related metabol
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Positron emission tomography (PET) tracers targeting amyloid-β (Aβ) are central to the diagnosis and staging of Alzheimer's disease (AD). However, growing evidence indicates that these tracers can engage off-target molecules, complicating signal interpretation. Sulfotransferases (SULTs) have been experimentally identified as binding partners of 11C-Pittsburgh Compound-B (PiB), but whether the clinically used fluorinated PiB derivatives interact with brain-expressed SULTs has not been explored.
OBJECTIVE: To assess whether PiB and its fluorinated derivatives flutemetamol and flutaf
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ice accumulation on exposed surfaces remains a major challenge in transportation, energy, and outdoor infrastructures, motivating the development of environmentally friendly anti-icing coatings without fluorinated compounds. In this study, fluorine free hierarchical silica coatings were fabricated using a candle soot templating strategy followed by surface functionalization with methyl trichlorosilane (MTCS) and octadecyl trichlorosilane (OTCS). The influence of alkyl silane chain length on surface morphology, wettability, and anti-icing performance was systematically investigated. SEM and AFM
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1-Chloro-1-fluoroethene (1,1-CFE) was studied as a reactive tracer to quantify the anaerobic transformation of vinyl chloride (VC). Batch kinetic studies of 1,1-CFE and VC transformation were performed with an enrichment culture obtained from the Evanite site in Corvallis, OR. The culture is capable of completely transforming trichloroethene (TCE) through cis-dichloroethene (c-DCE) and VC to ethene. The culture also transforms fluorinated analogues, such as trichlorofluoroethene (TCFE), to fluoroethene (FE) as a final product. The transformation sequence of the fluorinated analogue was correla
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although the triple-decker complex [Cp*Fe(µ,η⁵:η⁵-P₅)Mo(CO)₃] (2) was first reported 26 years ago, its reactivity has not yet been explored. Herein, we report a new high-yielding synthesis of 2 and the isolation of its new polymorph (2'). In addition, we study its reactivity towards AgI and CuI ions. The reaction of 2 with Ag[BF₄] selectively produces the coordination compound [Ag{Cp*Fe(µ,η⁵:η⁵-P₅)Mo(CO)₃}₂][BF₄] (3). Its reaction with Ag[TEF] and Cu[TEF] ([TEF]- = [Al{OC(CF₃)₃}₄]-) leads to the selective formation of the complexes [Ag{Cp*Fe(µ,η⁵:η⁵-P₅)Mo(CO)₃}₂][TEF] (4) and [Cu{Cp*Fe(µ,η⁵:η⁵
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования