As part of our ongoing research in heterocyclic chemistry, we report herein the synthesis of novel pentaheterocyclic systems that integrate pyrrolo[1,2-a]pyrimidine, pyrido[1,2-a]pyrimidine, or pyrimido[1,2-a]azepine fragments with a 2,7-naphthyridine moiety within a single molecular framework. These compounds represent promising scaffolds for drug discovery. The synthetic approach commenced from the corresponding amines and ethyl acrylate and involved a sequence of nucleophilic substitution and cyclization reactions. The structures of the synthesized compounds were elucidated using spectrosco
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Artisanal blue cheeses are highly valued products due to their unique quality attributes. This study conducted a large-scale longitudinal investigation into the influence of the producer and natural cave microenvironment on the metabolomic profile of PDO Cabrales cheese during ripening. Cheeses from three producers and ripened in three different caves were analysed for composition, free fatty acids, free amino acids, volatile compounds and biogenic amines using physico-chemical and chromatographic techniques. Distinct producer-specific metabolomic fingerprints emerged under identical ripening
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hollow fiber sorbents containing amine-infused mesoporous silicas are promising materials for CO2 capture from ambient air due to their ease of heat integration and low pressure drops. This advanced sorbent design permits a wide range of heat source integration options, though limited experimental insights are found in the literature. In this study, hot water is utilized as the heat source for regenerating poly-(sulfone)-silica-poly-(ethyleneimine) fibers prepared with a hybrid poly-(vinylidene chloride)/styrene-butadiene lumen barrier. Fiber sorbents with this novel polymer and lumen formulat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A tetraamido macrocyclic ligand scaffold (L1H4) has been synthesized and metalated with Co(III) to afford anionic metal complexes [CoIII(L1)]- (cations: K+, PPh4+) that are paramagnetic (S = 1) in solution and display semi-reversible reduction waves (CoII/III) and irreversible anodic events in cyclic voltammograms. These macrocyclic Co(III) compounds have been examined as nitrene-transfer catalysts, involving iminoiodinane precursors (PhI=NR) and olefins, to reveal efficient aziridinations and/or allylic aminations, especially with sterically unencumbered styrenes. Mechanistic studies indicate…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The multifactorial origin of Alzheimer's disease (AD) is currently being addressed with the development of combination therapy or multitarget directed ligands. If the conventional approach of targeting acetylcholinesterase (AChE) for AD treatment has limitations, it could offer opportunities for a polypharmacological approach by designing covalent pseudoirreversible prodrugs inspired by rivastigmine's mechanism of action. This study focuses on introducing aminated drugs to the rivastigmine carbamate moiety, namely, fluoxetine and memantine, which have shown synergy with cholinesterase inhibiti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibody-drug conjugates (ADCs) are transforming oncology by enabling targeted delivery of potent cytotoxic agents to tumors. However, challenges such as resistance and limited response to established ADCs highlight the need for improved linkers and novel payloads driven by rational multivariate design and extensive synthetic optimization. We describe a discovery chemistry campaign for novel camptothecin-based linker-payloads enabling high drug-to-antibody ratio (DAR) ADCs with good biophysical properties, good in vitro potency, and strong in vivo efficacy. Starting from exatecan, amine-contai
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Use of 10 different combinations of aldehydes and amines to carry out the Mannich reaction on 8-hydroxyquinoline generated 11 compounds incl … pressed T-cells and exhibited no cytotoxicity. This novel compound upon in vivo histopathological examination on BALB/c mice showed unaffected kidneys at any of the tested concentration (1.3, 6.67, 33.33, and 166.67 mg/kg), while at different concentrations were found to be cardio-toxic and hepatotoxic. Furthermore, molecular docking simulations determined …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging and re-emerging viruses with pandemic potential pose a continuous global health threat. Broad-spectrum antivirals, if available, could serve as a critical first line of defense. Here, we present a general and simple strategy to chemically functionalize natural proteins into broad-spectrum, nontoxic antivirals. Through a one-step conjugation, proteins are modified with alkyl ligands terminated by secondary amines. These functionalized proteins exhibit potent inhibitory activity against enveloped viruses HSV-2, Influenza A H1N1, and SARS-CoV-2, with half-effective concentrations (EC50)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nanoplastics and microplastics have become an increasing ecological and health concern due to their widespread presence in the environment and food chain. In this study, Caco-2 cells were used as an in vitro model of the human intestinal epithelium to investigate the cytotoxic effects of polystyrene nanoparticles and microparticles of varying sizes, concentrations, and surface modification. Oxidative stress and apoptosis were evaluated following particle exposure. Raman spectroscopy, combined with machine learning analysis, was employed to detect and characterize biochemical alterations in the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multicomponent reactions (MCRs) enable efficient construction of multifunctional materials, with iminoboronate chemistry offering attractive pH and redox responsiveness for smart biomaterials. However, their poor kinetic stability under aqueous dilution and elevated CO2 levels limit biomedical applications. Herein, we address this challenge by embedding iminoboronate linkages within supramolecular assemblies, where nanoconfinement modulates their kinetic behaviors. The hydrophobic microenvironment of the supramolecular micellar core effectively restricts water accessibility to the iminoboronat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we report a remote C-H sulfenylation of 5,10-dihydrophenazasilines enabled by a cooperative catalytic system comprising a chiral Lewis base and an achiral Brønsted acid for the first time. The synergistic use of a chiral phosphoric triamide sulfide catalyst featuring a bis((S)-1-phenylpropyl)amine structural motif and an achiral sulfonic acid co-catalyst with precisely tuned acidity is essential for achieving efficient remote stereocontrol. This methodology provides efficient access to chiral silicon-stereogenic sulfur-containing organosilanes. A broad substrate scope is demonst
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) is a vasoactive amine and important regulator of vascular tone. Aberrant serotonergic activity contributes to vascular pathology in multiple cardiovascular disease states, including hypertension, diabetes, metabolic syndrome and chronic myocardial ischemia. Serotonin also plays a vital role in postoperative vascular dysfunction after cardioplegic arrest with cardiopulmonary bypass (CP/CPB). Perioperative microvascular dysfunction following CP/CPB manifests as an increased propensity for vasospasm or vasoplegia, with different effects in different tissue be
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The production, use, and disposal of pharmaceuticals contribute to widespread pollution of the aquatic environment. Conventional wastewater treatment plants are not designed to completely remove bioactive pharmaceuticals such as diclofenac, posing risks to aquatic ecosystems and drinking water sources. To address this challenge, we report the production of biogenic adsorbent beads for enhanced removal of anionic contaminants from water. The beads consist of glutaraldehyde-cross-linked chitosan (or quaternary amine-functionalized chitosan) combined with lignin, and a macroporous structure was i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transaminases (TAs) play a crucial role in asymmetric synthesis, among which ω-TA exhibits a broad substrate spectrum and high enantioselectivity, albeit with limitations such as poor stability and low enzymatic activity. This study aimed to improve the catalytic efficiency of the rate-limiting transaminase in the cascade reaction for 2-amino-4-hydroxybutyric acid, using strategies such as semirational design and DLKcat large model prediction. After single-point and combinatorial mutations, ultimately, a combinatorial mutant, S62T/T68D/Y221Q (VfTA-M3), with a relative specific activity of 379.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study developed a gelatin-encapsulated cinnamaldehyde nano-emulsion (GCN), assessed its antibacterial activity against proteolytic bacteria, and explored its preserving effects on microbial, biochemical, and sensory quality of refrigerated grass carp. In bacteria-inoculated flesh models, GCN decreased the relative abundance of proteolytic Shewanella putrefaciens and exhibited a responsive demulsification behavior specifically in the presence of S. putrefaciens. In refrigerated grass carp flesh, GCN more efficiently suppressed the growth of total viable counts, retarded the increase of TCA
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A spin-center shift (SCS) is a radical process that commonly involves a 1,2-radical shift along with the elimination of an adjacent leaving group by a two-electron ionic movement. The conventional SCS process is largely limited to 1,2-radical translocation, while a remote SCS event involving 1,n-radical translocation over a greater distance to enable distal bond functionalization remains largely underexplored. Herein, we report the boryl radical-promoted distal deoxygenation and deamination of free benzylic alcohols and simple benzylic amines, respectively, through a remote SCS event. The reac…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The accelerated polymer dynamics in polymer nanocomposites (PNCs) is rarely reported and poorly understood mainly due to the poor dispersion of nanoparticles with repulsive interaction in the polymer matrix. Herein, 2 nm amphipathic metal-organic polyhedra (MOP) are applied to complex with poly(4-vinylpyridine) (P4VP) as a model system for the understanding of chain dynamic acceleration and viscosity reduction mechanism in PNCs. The MOP surface is precisely modified with six amine groups for hydrogen-bonding interaction with P4VP, ensuring the good dispersion of MOPs. Meanwhile, the MOP surfac
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pakchoi and Tatsoi are agriculturally and commercially important subspecies of Brassica rapa. Dacheongchae is a new crop generated via the hybridization of Tatsoi and Pakchoi. Metabolite profiles of carbohydrates, sugar alcohols, amines, amino acids, carotenoids, phenolics, organic acids, and glucosinolates were carried out in the three B. rapa cultivars. The majority of amino acids were higher in Dacheongchae than in Pakchoi and Tatsoi. In addition to the amino acid content, higher contents of phenolic compounds and carotenoids were obtained in Dacheongchae. Similarly, Dacheongchae and Pakcho
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cardiopulmonary nematode Angiostrongylus vasorum can cause severe disease in dogs, including coagulopathies manifesting with bleeding. We analysed A. vasorum excretory/secretory protein (ESP)-treated dog plasma and serum by N-terminome analysis using Terminal Amine Isotopic Labelling of Substrates (TAILS) to identify cleaved host substrates. In plasma and serum samples 430 and 475 dog proteins were identified, respectively. A total of eight dog proteins were significantly cleaved at higher levels upon exposure to A. vasorum ESP: of these, three were coagulation factors (factor II, V and IX
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lacto-fermented fruits and vegetables (FVs) such as kimchi, sauerkraut, and fermented olives and nonalcoholic juices have a long history as dietary staples. Herein, the production steps and microbial ecology of lacto-fermented FVs are discussed alongside findings from human and laboratory studies investigating the health benefits of these foods. Lacto-fermented FVs are enriched in beneficial live microbes and bioactive compounds, including lactic and acetic acids, phenolic compounds, bacteriocins, and amino acid derivatives such as indole-3-lactic acid, phenyl-lactic acid, and γ-aminobutyric a
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования