The in vivo efficacy of polymeric nanoparticles (NPs) is dependent on their pharmacokinetics, including time in circulation and tissue tropism. Here we explore the structure-function relationships guiding physiological fate of a library of poly(amine-co-ester) (PACE) NPs with different compositions and surface properties. We find that circulation half-life as well as tissue and cell-type tropism is dependent on polymer chemistry, vehicle characteristics, dosing, and strategic co-administration of distribution modifiers, suggesting that physiological fate can be optimized by adjusting these par
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
G0775, an arylomycin-type SPase I inhibitor that is being evaluated in a preclinical study, exhibited potent antibacterial activities against some Gram-negative bacteria but meanwhile suffered defects such as a narrow antibacterial spectrum and poor pharmacokinetic properties. Herein, systematic structural modifications were carried out, including optimization of the macrocyclic skeleton, warheads, and lipophilic regions. The optimization culminated in the discovery of 138f, which showed more potent activity and a broader spectrum against clinically isolated carbapenem-resistant Gram-negative
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase (CA) IV is a membrane-bound enzyme involved in important physio-pathological processes, such as excitation-contraction coupling in heart muscle, central nervous system (CNS) extracellular buffering, and mediation of inflammatory response after stroke. Known since the mid-1980s, this isoform is still largely unexplored when compared to other isoforms, mostly for the current lack of inhibitors targeting selectively this isoform. The discovery of selective CA IV inhibitors is thus largely awaited. In this work, we report β-(di) fluoropropyl diamines as effective CA IV inhibitor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fibroin has been extensively applied in the medicine, therapy, cosmetic, and food fields. Functional modification is a common route way to expand the application potential. Tyrosinase is versatile for enzymatic functionalization of fibroin by oxidizing tyrosine residues into dopaquinone. However, grafting of functional molecules to the protein-bound dopaquinone suffers from self-crosslinking due to competitive aryl coupling or addition with other nucleophile in protein. Herein, bioinspired from pheomelanin synthesis, a new approach with superior grafting efficiency and reaction rate for enzyma
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The goal of this study was directed to synthesize a novel class of annulated compounds containing difuro[3,2-c:3',2'-g]chromene. Friedländer condensation of o-aminoacetyl derivative 3 was performed with some active methylene ketones, namely, 1,3-cyclohexanediones, pyrazolones, 1,3-thiazolidinones and barbituric acids, furnished furochromenofuroquinolines (4,5), furochromenofuropyrazolopyridines (6-8), furochromenofurothiazolopyridines (9,10) and furochromenofuropyridopyrimidines (11, 12), respectively. Also, condensation of substrate 3 with 5-amine-3-methyl-1H-pyrazole and 6-amino-1,3-dimethyl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Palladium-catalyzed coupling reactions of small nucleophiles are of great interest, but challenging due to difficulties in selectivity control. Herein, we report the development of a new platform of P,N-ligands consisting of ylide-functionalized phosphines with aminophosphonium groups (NYPhos) to address this challenge. These phosphine ligands are easily accessible in a wide structural diversity with highly modular electronic and steric properties. Based on a family of 14 ligands the selective monoarylation of acetone as well as other challenging ketones and amides was accomplished with record
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite extensive research in recent years on camel milk composition and health benefits, limited scientific data exists on the volatile organic compound profiles of camel milk and its fermented product, shubat. This study analyzed volatile organic compounds (VOCs) in raw camel milk and shubat from six Kazakh farms across all seasons. We found that camel milk displayed higher concentrations of aldehydes, ketones, and alcohols with the main two compounds in milk being acetone and (2-Aziridinylethyl) amine. Conversely, the majority of volatile organic compounds in shubat samples belonged to este
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biomethanation of carbon dioxide (CO2) from flue gas is a potential enabler of the green transition, particularly when integrated with the power-to-gas chain. However, challenges arise in achieving synthetic natural gas quality when utilizing CO2 from diluted carbon sources, and the high costs of CO2 separation using amine-based solutions make large-scale implementation unfeasible. We propose an innovative continuous biomethanation system that integrates carbon capture and CO2 stripping through microbial utilization, eliminating expenses with the stripper. Stable continuous biomethane producti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Increasing global concerns about psychoactive substance addiction and psychotic disorders highlight the need for comprehensive research into the structure-function relationship governing ligand recognition between these substances and their receptors in the brain. Recent studies indicate the significant involvement of trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) in the signaling regulation of the hallucinogen lysergic acid diethylamide (LSD) and other antipsychotic drugs. This study presents structures of the TAAR1-Gs protein complex recognizing LSD, which exhibits a polypharmacological profile,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The search for new and effective chemotherapeutic agents for the treatment of glioblastoma (GBM) represents an unmet need in drug discovery. Herein, a class of novel N-trifluoromethylated noscapines has been disclosed. Among them, 9'-bromo-N-trifluoromethyl noscapine 15c displayed superior in vitro anti-GBM potency. Unexpectedly, in contrast with the general N-trifluoromethyl amines, these compounds exhibited good hydrolytic stability and further investigation of this distinct stability revealed a novel strategy for the structure modification of tetrahydroisoquinoline alkaloids, where N-methyl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The procedures of putrescine, spermine, spermidine, and cadaverine derivatization using 2-chloro-1,3-dinitro-5-(trifluoromethyl)benzene, 1-fluoro-2-nitro-4-(trifluoromethyl) benzene, and 3,5-bis-(trifluoromethyl)phenyl isothiocyanate for chromatographic determination in home-made wine samples are compared in the present study. The procedures discussed were compared regarding simplicity, linearity, precision, and accuracy. The polyamines derivatives were isolated and characterized by X-ray crystallography and 1H, 13C, and 19F NMR spectroscopy. The obtained structures of aliphatic amines showed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of manganese(I) carbonyl complexes bearing structurally related NN- and NNN-chelating ligands have been synthesized and assessed as catalysts for transfer hydrogenation (TH). Notably, the NN-systems based on N-R functionalized 5,6,7,8-tetrahydroquinoline-8-amines, proved the most effective in the manganese-promoted conversion of acetophenone to 1-phenylethanol. In particular, the N-isopropyl derivative, Mn1, when conducted in combination with t-BuONa, was the standout performer mediating not only the reduction of acetophenone but also a range of carbonyl substrates including (hetero)a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this work is to delayed the postharvest development of Botrytis cinerea in tomatoes by releasing allyl-isothiocyanate (AITC) from mustard seeds at room temperature, and to discriminate the aromatic profile by using an electronic device (E-nose). Olfactory sensory analysis showed that tomatoes inoculated in the presence of AITC did not develop the microorganisms until the eighth day of storage. The highest inhibitory concentration of AITC was found in Day 3 (175.18 ppb). However, tomatoes inoculated without the presence of AITC developed a moldy aroma on the third day of storage. The
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three different methods were used to identify and analyze the flavor of fish gelatin with different ultrafine grinding time (0, 2, 4 and 8 h). The results of electronic nose showed that overall flavor of the samples changed. HS-SPME-GC-MS identified 65 volatile compounds, including 18 aldehydes, 7 ketones, 7 alkanes, 11 alcohols, 8 esters, 7 phenols, and 7 acids. HS-GC-IMS identified 46 volatile compounds, including 21 aldehydes, 5 ketones, 5 alcohols, 6 esters, 7 acids, 1 ether, and 1 amine. The particle size analysis results indicate that the size distribution decreases from 918.97-1167.16 a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the ever-growing importance of green technology, the utilization of inorganic metal oxide nanoparticles and their nanofluids against microorganisms garnered more attention than organic metal oxides in recent years. Therefore, using safer, energy and cost-effective natural raw materials, stabilizing agents, and solvents are the fundamental considerations of the greener process. Due to their unique properties, larger surface area to volume ratio, higher stability and selective toxicity towards microbial pathogens, ZnO, TiO2 and silver nanoparticles are considered environmentally friendly an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The series of biochemical reactions, metabolic pathways, and regulatory interactions that occur during the storage of meat are the main causes of meat loss and waste. The volatile compounds produced by these reactions, such as hydrogen sulfide, acids, and amines, can directly indicate changes in the freshness of meat during storage and sales. In this study, a one-pot hydrothermal method based on a surface control strategy was used to develop nanoparticles of silver with different reactivities, which were further immobilized in agar powder to develop a colorimetric sensor array. Due to the diff
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Computational designing of four different series (D-G) of thiazolidinone was done starting from different amines which was further condensed with various aldehydes. These underwent in silico molecular investigations for density functional theory (DFT), molecular docking, and absorption, distribution metabolism, excretion, and toxicity (ADMET) studies. The different electrochemical parameters of the compounds are predicted using quantum mechanical modeling approach with Gaussian. The docking software was used to dock the compounds against choosing PDB file for chickenpox, human immunodeficiency
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Scrub typhus is an acute febrile, mite-borne disease endemic to the Asia-Pacific region. In South Korea, it is a seasonal disease that occurs frequently in the autumn, and its incidence has increased steadily. In this study, we used a liquid chromatography and flow injection analysis-tandem mass spectrometry-based targeted urine metabolomics approach to evaluate the host response to Orientia tsutsugamushi infection. Balb/c mice were infected with O. tsutsugamushi Boryong, and their urine metabolite profile was examined. Metabolites that differed significantly between the experimental groups we
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Pemphigus vulgaris is an autoimmune intraepithelial bullous disease involving the skin and the mucous membranes. Imiquimod, a topical therapy for skin basal cell carcinoma, is an amine that induces the production of tumor necrosis factor alfa, interleukin-1 and other cytokines. Pemphigus induced by drugs has been frequently reported, mostly after systemic therapy.
CASE PRESENTATION: We present the case of a 50-year-old man who developed skin, intraoral, and genital mucosae lesions 3 days after a treatment with Imiquimod for multiple superficial basal cell carcinoma of the trunk. D
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opioid-related fatal overdoses have reached epidemic proportions. Because existing treatments for opioid use disorders offer limited long-term protection, accelerating the development of newer approaches is critical. Monoclonal antibodies (mAbs) are an emerging treatment strategy that targets and sequesters selected opioids in the bloodstream, reducing drug distribution across the blood-brain barrier, thus preventing or reversing opioid toxicity. We previously identified a series of murine mAbs with high affinity and selectivity for oxycodone, morphine, fentanyl, and nicotine. To determine the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования