Three new conjugates featuring the aminoglycoside antibiotic neomycin B linked to the 1,4,7,10-tetraazacyclododecane (cyclen) macrocycle via alkyl chains of varying lengths were synthesized from suitably protected derivatives of these precursors via conventional peptide coupling protocols. The final products were characterized by 1H NMR spectroscopy, mass spectrometry, and elemental analysis. FRET-based measurements examining the ability of the compounds to displace coumarin-labelled kanamycin A or neomycin B from Dy547-labelled prokaryotic ribosomal A-site RNA revealed that they bind to the A
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this work was developing effective treatments against Brucella suis biovar 2, responsible for swine brucellosis in Europe. MICs for antibiotics used classically in brucellosis and two new macrolides (tulathromycin and tildipirosin) were determined for 33 B. suis biovar 2 field and B. suis reference strains. MIC90 values ranged from 0.01 to 0.25 μg/mL. The best candidates, given alone or combined, were then evaluated in mice. Ten groups (n = 7) of BALB/c mice were inoculated (1 × 10(5) CFU/mouse) with a virulent B. suis biovar 2 field strain. All groups, excepting untreated control,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methohexital is a common anesthetic agent used for electroconvulsive therapy. In the adult literature, there are a few case reports of tonic-clonic seizures occurring immediately after the administration of methohexital. However, to date, there are no reports of this occurrence in children or adolescents. This case documents a generalized tonic-clonic seizure in a 15-year-old girl after receiving 60 mg of methohexital and numerous prior episodes of bitemporal electroconvulsive therapy.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Goniothalamus macrophyllus (Blume) Hook. f. & Thoms. is a plant widely distributed in Malaysia. The aim of this study is to identify compounds from the roots of G. macrophyllus. The ground roots were extracted with aqueous methanol and partitioned sequentially with n-hexane, chloroform and butanol. Purification from this extracts afforded six compounds with two new compounds, namely goniolandrene-A (1), -B (2). The absolute configuration of goniolandrene B (2) was established by circular dichrosim. The compounds were cytotoxic against the P388 cells with IC50 values ranging from 0.42 to 160 μM
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3-Azabicyclo[3.1.0]hexane compounds were designed as novel achiral μ opioid receptor ligands for the treatment of pruritus in dogs. In this paper, we describe the SAR of this class of opioid ligand, highlighting changes to the lead structure which led to compounds having picomolar binding affinity, selective for the μ receptor over δ and κ subtypes. Some subtleties of functional activity will also be described.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The abuse liability of the analgesic bicifadine was investigated in animal models used to predict the abuse potential of psychostimulants in humans. Bicifadine, cocaine, d-amphetamine, bupropion, and desipramine were evaluated for the production of cocaine-like discriminative stimulus effects in rats. Cocaine, d-amphetamine, and bupropion dose-dependently and fully substituted for cocaine. Bicifadine and desipramine produced a maximum mean cocaine-lever selection of 80 and 69%, respectively, but doses yielding peak substitution strongly suppressed response rates. Microdialysis studies in norma
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
F2-isoprostanes are considered as the most reliable markers of oxidative stress and can be used to evaluate the oxidative status in a number of human pathologies. Besides being markers of oxidative stress, F2-isoprostanes proved to be mediators of important biological effects and would act through the activation of receptors analogous to those for thromboxane A2. In a previous work, we provided evidence that F(2)-isoprostanes, generated during carbon tetrachloride-induced hepatic fibrosis, mediate hepatic stellate cell (HSC) proliferation and collagen hyperproduction. To investigate whether Tx
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To determine if low doses of topical latrunculin B (LAT-B) will increase outflow facility and decrease intraocular pressure without damaging the cornea and if they will inhibit miotic and accommodative responses to pilocarpine in monkeys.
METHODS: We measured intraocular pressure (Goldmann tonometry) before and after 1 and 9 doses of 0.005% and 0.01% topical LAT-B and vehicle given twice daily on successive weeks; outflow facility (perfusion) following 15 doses; central corneal thickness (ultrasonic pachymetry) before and after 1 and 9 doses of 0.01% LAT-B and vehicle; pupillary d
Duplicate PublicationСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicozamycin (BCM) which inhibits protein synthesis by inhibiting Rho-dependent transcription termination factor ATPase activity is used for treatment of animal infections. BCM had moderate activity of MIC 16-32 micrograms/ml against enterohemorrhagic Verotoxin (VT)-producing Escherichia coli (EHEC) O157:H7 and inhibited production of VT1 and VT2. The activity of BCM against EHEC was slightly higher in anaerobic conditions, and was more evident in vivo. BCM decreased CFUs of EHEC in caecum more effectively than fosfomycin, cefixime and norfloxacin in a mouse infection model. Moreover, BCM did n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To evaluate the in vitro activity of ceftazidime/avibactam, meropenem/vaborbactam, imipenem/relebactam and comparators against KPC-producing Klebsiella pneumoniae (KPC-Kp) clinical isolates collected from a multicentre study in Italy (2022-23) and genomic characterization of the molecular mechanisms causing resistance.
METHODS: Consecutive KPC-Kp isolates from blood cultures (n = 264) were collected from 14 hospital centres in the period 2022-23. Antimicrobial susceptibility testing was performed using broth microdilution. WGS was used to investigate KPC-Kp strains resistant to th
СтатьяМногоцентровое исследованиеНаблюдательное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
De novo infections caused by ceftazidime/avibactam-resistant KPC variants are rarely reported. We characterize the evolution of a KPC-8-producing Klebsiella pneumoniae strain involved in a primary infection without previous ceftazidime/avibactam treatment. During a 15-month follow-up, changes in carbapenem susceptibility due to porin alterations were observed, remaining susceptible to meropenem/vaborbactam, imipenem/relebactam, and cefiderocol. High- and low-permeability recombinant Escherichia coli isolates analysis revealed that, unlike the widespread ceftazidime/avibactam-resistant variant
СтатьяКлинический случайПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A growing number of novel antipseudomonal β-lactams have been introduced in recent years, but the emergence of resistance is still a major concern in the treatment of Pseudomonas aeruginosa infections. Here, we compared the mutant prevention concentrations (MPCs) and the nature of first-step resistant mutants to classical and novel β-lactams in P. aeruginosa. MPCs were determined in duplicate experiments for ceftazidime, ceftazidime/avibactam, ceftolozane/tazobactam, imipenem, imipenem/relebactam, meropenem, meropenem/vaborbactam, aztreonam, aztreonam/avibactam, and cefiderocol in PAO1, PAOMS
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Change in the balance of Bcl-2 family proteins is one of the main reasons for resistance of tumor cells to ABT-199. In this study, the effect of dihydroartemisinin on cell growth, apoptosis and sensitivity of the AML cells to ABT-199 was investigated.
METHODS: Cell proliferation and survival were assessed by trypan blue staining and MTT assay, respectively. Cell apoptosis was measured by Hoechst 33342 staining and caspase-3 activity assay. The expression levels of Bcl-2, Mcl-1 and Bax mRNA were tested by qRT-PCR.
RESULTS: Our data showed that combination therapy significantly r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: To investigate the effects of osimertinib on hepatocellular carcinoma (HCC) and angiogenesis, and its combinatory effects with venetoclax in HCC.
METHODS: Viability was assessed by flow cytometry of Annexin V in multiple HCC cell lines after drug treatment. In vitro angiogenesis assay was performed using primary human liver tumor associated endothelial cell (HLTEC). HCC-bearing model was generated by subcutaneous implantation of Hep3B cells to investigate the efficacy of osimertinib alone and its combination with venetoclax.
RESULTS: Osimertinib significantly induced apoptosis in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purpose: Cyclin E1 (CCNE1) amplification is associated with primary treatment resistance and poor outcome in high-grade serous ovarian cancer (HGSC). Here, we explore approaches to target CCNE1-amplified cancers and potential strategies to overcome resistance to targeted agents.Experimental Design: To examine dependency on CDK2 in CCNE1-amplified HGSC, we utilized siRNA and conditional shRNA gene suppression, and chemical inhibition using dinaciclib, a small-molecule CDK2 inhibitor. High-throughput compound screening was used to identify selective synergistic drug combinations, as well as comb
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stem cell therapy has been used to repair ischemic tissues in the limbs, in myocardial infarctions, and in the brain. To understand the mechanisms of healing, a contrast agent capable of inducing sufficient magnetic resonance (MR) contrast would be useful in providing fundamental information about the cell migration and incorporation into the ischemic tissue. A magnetic resonance imaging contrast agent composed of dextran and gadolinium chelate was synthesized. Hydroxyl groups of dextran were activated with 1,1'-carbonylbis-1H-imidazole and reacted with propanediamine to obtain aminated dextra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The abilities of ketotifen and other 4-piperidylidene derivatives (HF200-184, HE36-953, SDZ209-321 and SDZ206-703) to inhibit aversive responding were compared in the mouse light/dark test box and in the rat social interaction test. Ketotifen and HF200-184 reduced aversive responding of the mouse to the brightly illuminated area of the test box and facilitated rat social interaction; HF200-184 was approximately 100 times more potent than ketotifen. The chronic administration and withdrawal from treatment with diazepam, ethanol, nicotine and cocaine in the mouse was associated with increased be
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования