Previous studies suggest that the effects of ethanol on carbachol-stimulated I(1,4,5)P3 formation and on the number of mAChRs may be independent of each other. The aim of this work was to further study this hypothesis. Human neuroblastoma SH-SY5Y cells were used as a model system. Acute exposure of the cells to 100 mM ethanol induced a decrease in [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS) binding at 30 seconds which was of lower magnitude and of shorter duration than the previously described ethanol-induced inhibition of the peak of carbachol-stimulated I(1,4,5)P3 formation. Long-term ethanol treatmen
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The aim of the present investigation was to analyse whether three prototype allosteric modulators of ligand binding to muscarinic receptors, i.e. alcuronium, gallamine, and the alkane-bis-ammonium compound W84 (hexane-1,6-bis[dimethyl-3'-phthalimidopropylammonium bromide]), may have allosteric effects on radioligand-binding characteristics at other G-protein-coupled receptors, such as cerebral A1 adenosine receptors (Gi-coupled), cardiac left ventricular alpha1-adrenoceptors (Gq), and beta-adrenoceptors (Gs). 2. The modulators were applied at concentrations known to be high with regard to t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Short-circuit current (I(SC)) responses to carbachol (CCh) were investigated in Colony 1 epithelia, a subpopulation of the HCA-7 adenocarcinoma cell line. In Krebs-Henseleit (KH) buffer, CCh responses consisted of three I(SC) components: an unusual rapid decrease (the 10 s spike) followed by an upward spike at 30 s and a slower transient increase (the 2 min peak). This response was not potentiated by forskolin; rather, CCh inhibited cyclic AMP-stimulated I(SC). 2. In HCO3- free buffer, the decrease in forskolin-elevated I(SC) after CCh was reduced, although the interactions between CCh and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholinergic presynaptic inhibition was investigated on neostriatal glutamatergic transmission. Paired pulse facilitation (PPF) of orthodromic population spikes (PS) were used to construct a concentration-response relationship for muscarine on presynaptic inhibition. Muscarine had an effect proportional to its extracellular concentration with an EC50 (mean +/- standard estimation error) of: 2.5 +/- 1.5 nM, and a maximal effect (saturation) of 245 +/- 16%. Several peptidic toxins against some voltage-gated Ca2+-channels increased PPF indicating that the Ca2+-channels they block participate in tr…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of carbachol (0.01-30 microM) and muscarine (10-30 microM) on the excitatory synaptic potentials were studied using conventional intracellular recordings from dopaminergic neurons in rat mesencephalic slices. Both muscarinic agonists reversibly reduced the excitatory synaptic potentials, evoked by local electrical stimulation. The EC50 for carbachol was determined to be 4.5 microM. The maximal degree of the excitatory synaptic potentials suppression caused by carbachol and muscarine was around 40% of control. This suppression was completely blocked by the non-specific muscarinic an…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the lungs, neuronal M2 muscarinic receptors limit ACh release from parasympathetic nerves. In antigen-challenged animals, eosinophil proteins block these receptors, resulting in increased ACh release and vagally mediated hyperresponsiveness. In contrast, diabetic rats are hyporesponsive and have increased M2 receptor function. Because there is a low incidence of asthma among diabetic patients, we investigated whether diabetes protects neuronal M2 receptor function in antigen-challenged rats. Antigen challenge of sensitized rats decreased M2 receptor function, increased vagally mediated hype
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolterodine [(R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine ] is a new potent and competitive muscarinic receptor antagonist developed for the treatment of urinary urge incontinence and other symptoms of overactive bladder. In vivo, tolterodine exhibits functional selectivity for the urinary bladder over salivary glands, a profile that cannot be explained in terms of selectivity for a single muscarinic receptor subtype. The aim of this study was to compare the in vitro and in vivo antimuscarinic profiles of tolterodine with those of muscarinic receptor antagonists with di
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment of opiate addiction is generally directed at the suppression of withdrawal symptoms through maintenance of the 'addicted' state with methadone. Yet relatively little is known regarding the neural substrates that contribute to, and maintain the prolonged state of withdrawal experienced by addicts. Opiates can profoundly alter the dynamics of brain and peripheral cholinergic systems, and central administration of anticholinergic drugs in dependent rats has been shown to decrease the expression of precipitated withdrawal symptoms. The purpose of this study was to determine whether the a
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolterodine is a new, potent and competitive muscarinic receptor antagonist in clinical development for the treatment of urge incontinence and other symptoms of unstable bladder. Tolterodine has a high affinity and specificity for muscarinic receptors in vitro and it exhibits a selectivity for the urinary bladder over salivary glands in vivo. A major active metabolite, (PNU-200577) the 5-hydroxymethyl derivative of tolterodine, has a similar pharmacological profile. Based on pharmacological and pharmacokinetic data, it has been concluded that this metabolite contributes significantly to the th
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we test whether blockade of muscarinic receptors near mesopontine cholinergic cell groups may contribute to locomotor activation induced by scopolamine. Unilateral or bilateral injections of scopolamine (10-150 micrograms) into the pedunculopontine tegmental nucleus (PPT) increased horizontal locomotion by 2-15 times in a dose-related way. Unilateral or bilateral injections of scopolamine into the PPT increased stereotypic behaviors (such as sniffing in one location or over large areas), self-biting and grooming. Carbachol (4 micrograms) injected into PPT reduced locomotion for
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The m5 muscarinic acetylcholine receptor was constitutively activated by a wide range of amino acid substitutions at a residue (serine 465) that is positioned at the junction of the sixth transmembrane domain and the extracellular loop. Of 13 substitutions tested, 11 produced significant increases in constitutive activity. Replacement of serine 465 with large (phenylalanine and valine) or basic residues (arginine and lysine) increased the constitutive activity of the receptor to between 55 and 110% of the maximum response of the wild-type receptor to the agonist carbachol. Other substitutions
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Contractile responses of smooth muscle from the Wistar rat urinary bladder were studied with the use of muscarinic agonists and antagonists. 2. McN-A-343 induced only weak contractile responses of the bladder muscle. In contrast, oxotremorine showed higher potency than either acetylcholine or bethanechol in inducing a contractile response (the respective pD2 values were 6.38 +/- 0.25, 4.82 +/- 0.24 and 4.42 +/- 0.14). 3. The M2 antagonists, methoctramine (10(-9) M to 10(-5) M) and gallamine (10(-9) M to 10(-5) M), did not reduce acetylcholine-induced (10(-5) M) contractions of the bladder m
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-affinity nicotine, alpha-bungarotoxin (alpha BT) and muscarinic receptor binding was measured in the human hippocampal formation in a series of 57 cases aged between 24 weeks gestation and 100 years. Changes in nicotine receptor binding during development and aging were more striking than differences in alpha BT and muscarinic binding. Nicotine binding was higher at the late foetal stage than at any other subsequent time in all areas investigated. In the hippocampus a fall in binding then occurred within the first six months of life, with little or no subsequent fall during aging, whereas
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salivary gland secretion in non-obese diabetic (NOD) and BALB/c mice was evaluated following stimulation with the muscarinic receptor agonist pilocarpine. Both saliva flow rates and total protein were similar in BALB/c and prediabetic NOD mice. With diabetes onset in NOD mice, the saliva flow rate and protein concentration were dramatically reduced. The level of cyclic AMP (cAMP) generated 10 min following agonist injection was similar for the parotid gland of BALB/c and prediabetic and diabetic NOD mice but was reduced in diabetic NOD mice. In the submandibular gland both prediabetic and diab
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. We have compared the binding properties of the enantiomers of phenglutarimide (1) and of six related compounds to M1 receptors in NB-OK-1 cells, M2 receptors in rat heart, M3 receptors in rat pancreas and the M4 receptors of rat striatum, with their functional (antimuscarinic) properties in rabbit vas deferens (M1/M4-like), guinea-pig atria (M2) and guinea-pig ileum (M3) receptors. The binding properties of the enantiomers of three of the compounds were also measured on cloned human m1-m4 receptors expressed by CHO cells, using [3H]-N-methylscopolamine ([3H]-NMS) as radioligand. 2. The high
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isolated congenital heart block may be associated with Primary Sjögren's Syndrome. In this work we demonstrated that IgG present in the sera of patients with Primary Sjögren's Syndrome (PSS) could bind and activate muscarinic acetylcholine receptors of rat neonatal atria. These antibodies were able to inhibit in a irreversible manner the binding of 3H-QNB to muscarinic cholinergic receptors of purified rat atria membranes. Moreover, IgG from PSS individuals could modify biological effects mediated by muscarinic cholinoceptors activation, i.e. decrease contractility and cAMP and increase phosph
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of ganglionic muscarinic M1 receptors in vagally induced bronchoconstriction in guinea-pig airways is controversial. Therefore, we studied the effects of the M1-selective muscarinic receptor antagonist pirenzepine on vagus nerve (VNS, preganglionic) and electrical field stimulation (EFS, postganglionic)-induced contractions of the guinea-pig main bronchus under various experimental conditions. Using identical stimulation parameters for VNS and EFS (8V, 30 Hz, 0.5 ms, 5s every min), the amplitude of the VNS-induced twitch contractions was 30.4% of the EFS-induced responses, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiocyanate (SCN-) plays a critical part in an oral antimicrobial system by acting as a substrate for peroxidases. Salivary glands concentrate SCN- from blood up to 5 mM in saliva; however, the influence of SCN- on salivary acinar-cell function is unknown. The present study examined the effects of SCN- on the regulation of cytosolic pH (pHi) and free Ca2+ concentration ([Ca2+]i) in rat sublingual mucous acini using the pH- and Ca(2+)-sensitive fluorescent indicators, 2',7'-bis-(2-carboxyethyl)-5,6-carboxyfluorescein and fura-2, respectively. SCN- induced a concentration-dependent inhibition of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Irsogladine, an agent that protects gastric mucosa against various ulcerogenic stimuli through increasing cyclic AMP in surface mucous cells, has been reported to dose-dependently (10(-7) to 10(-5) M) facilitate gap-junctional intercellular communication (GJIC) in gastric epithelial cells. The beta adrenergic agonist, isoproterenol, stimulates GJIC in resting cells and inhibits GJIC in cells activated by 3-isobutyl-1-methylxanthine. In this study, we investigated whether irsogladine acts on GJIC in a manner similar to that shown by isoproterenol. Irsogladine, which bound to M1 muscarinic acety
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mesothelial cells in vitro exhibited binding sites for L-quinuclidinyl[phenyl-4-3H]-benzilate ([3H]-QNB), but not [3H]-N-methylscopolamine (NMS), a cell-impermeable ligand. [3H]-QNB binding demonstrated a biphasic pattern of binding in living cells: a maximum after 15 min at 37 degrees C was followed by a decrease out to 90 min. [3H]-QNB binding was blocked by increasing concentrations of atropine; WIN35428 and GBR12909, dopamine transport inhibitors also decreased binding. Pretreatment of cells for 18 hours with atropine, QNB, or WIN35428 resulted in enhanced [3H]-QNB binding, but coexposure
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования