This article describes the preparation and identification of SiO2@Glu/Si(OEt)2(CH2)3N=Mo[Mo5O18] as a new bifunctional acid-base catalyst (both acidic and basic Lewis sites). Aminopropyltriethoxysilane was first reacted with hexamolybdate anions and then treated with glucose to prepare Glu/Si(OEt)2(CH2)3N=Mo[Mo5O18]. Nano-silica was then modified by the prepared glucose/molybdate complex to obtain SiO2@Glu/Si(OEt)2(CH2)3N=Mo[Mo5O18]. The developed catalyst was characterized by FT-IR, EDX, XRD, FE-SEM and TGA analyzes. Its catalytic efficiency was investigated for the preparation of pyrano[2,3-
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute myeloid leukemia (AML) is characterized by arrested differentiation making differentiation therapy a promising treatment strategy. Recent success of inhibitors of mutated isocitrate dehydrogenase (IDH) invigorated interest in differentiation therapy of AML so that several new drugs have been proposed, including inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), an enzyme in pyrimidine synthesis. Cytarabine, a backbone of standard AML therapy, is known to induce differentiation at low doses, but the mechanism is not completely elucidated. We have previously reported that 5-aminoimidazole
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Effective chemotherapy is essential for controlling malaria. However, resistance of Plasmodium falciparum to existing antimalarial drugs has undermined attempts to control and eventually eradicate the disease. In this study, a series of 2-((substituted)(4-(5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)methyl)-6-substitutedphenol derivatives were prepared using Petasis reaction with a view to evaluate their activities against P. falciparum. The development of synthesized compounds (F1-F16) was justified through the study of H1 NMR, C13 NMR, mass spectra. Compound F1 and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fused pyrimidines, especially pyrazolo[3,4-d]pyrimidines, are among the most preferred building blocks for pharmacology studies, as they exhibit a broad spectrum of biological activity. In this study, new derivatives of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine were synthesized by alkylation of the N1 nitrogen atom. We synthesized 3-iodo-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 2 from commercially available aminopyrazolopyrimidine 1 using N-iodosuccinimide as an iodinating agent. The synthesis of compound 2 started with nucleophilic substitution of 3-iodo-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine with R-X (X: -OMs, -Br,…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present in-silico study, various computational techniques were applied to determine potent compounds against TRAP1 kinase. The pharmacophore hypothesis DHHRR_1 consists of important features required for activity. The 3D QSAR study showed a statistically significant model with R2 = 0.96 and Q2 = 0.57. Leave one out (LOO) cross-validation (R2 CV = 0.58) was used to validate the QSAR model. The molecular docking study showed maximum XP docking scores (-11.265, -10.532, -10.422, -10.827, -10.753 kcal/mol) for potent pyrazole analogs (42, 46, 49, 56, 43), respectively, with significant inte
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plants are known to develop a multi-faceted innate immune system for pathogenic defense. Systemic acquired resistance (SAR) and induced systemic resistance (ISR) are the two main pathways. Many chemical inducers known as plant activators that activate innate immunity to defend against pathogens have been discovered. Currently, the exploitation of new plant activators is mainly done to develop analogs of salicylic acid as SAR-signaling molecules; however, the ISR pathway is hardly investigated for new plant activators. Based on recent studies on 1-methyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidine bioactivity a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: In this work DHPMs were combined with the quinoline nucleus to obtain new quinolinyl-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2,5-dione compounds with improved antiplasmodial activity as well as decreased cytotoxicity. Nineteen quinolinyl-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2,5-dione derivatives connected by a linker group to quinolone ring moieties with different substituents were synthesized and assayed against P. falciparum.
MATERIALS AND METHODS: Nineteen quinolinyl-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2,5-dione derivatives connected by a linker group to quinoline ring moieties with different substituents were sy
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Lead may be added to the opium by drug smugglers. It can cause elevated blood lead level (BLL) in opium-addicted patients. Erythrocyte pyrimidine 5'-nucleotidase (P5N) activity is susceptible to high BLL. The aim of this study was to find out whether opium-addicted patients show erythropathy and elevated liver enzymes explainable by high BLL and decreased P5N activity.
METHODS: Forty orally opium-addicted subjects and 40 normal healthy volunteers were enrolled in this study. BLL was measured in whole blood specimens using atomic absorption spectrometry instrumentation. Enzymatic a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multidrug-resistant bacterial strains are a rapidly emerging healthcare threat; therefore it is critical to develop new therapies to combat these organisms. Prior antibacterial strategies directly target pathogen growth or viability. Host-directed strategies to increase antimicrobial defenses may be an effective alternative to antibiotics and reduce development of resistant strains. In this study, we demonstrated the efficacy of a pyrimidine synthesis inhibitor, N-phosphonacetyl-L-aspartate (PALA), to enhance clearance of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), Pseudomonas aerugino
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human genome encodes 53 members of the solute carrier family 25 (SLC25), also called the mitochondrial carrier family, many of which have been shown to transport inorganic anions, amino acids, carboxylates, nucleotides, and coenzymes across the inner mitochondrial membrane, thereby connecting cytosolic and matrix functions. Here two members of this family, SLC25A33 and SLC25A36, have been thoroughly characterized biochemically. These proteins were overexpressed in bacteria and reconstituted in phospholipid vesicles. Their transport properties and kinetic parameters demonstrate that SLC25A3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenothiazine compounds are known as effective inhibitors of a multidrug resistance (MDR) of tumor cells to chemotherapeutic agents. This group consists of many important substances used in human medicine such as antipsychotic drugs in the case of fluphenazine (FPh) or chlorpromazine (CPZ). Fluphenazine was on the World Health Organization (WHO) list of Essential Medicines of 2009, and its new pyrimidine analog (FPh-prm) presented in this work has been documented to have a high anti-MDR activity. In order to discover the character of alterations of the lipid bilayer structure caused by the pre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel nucleoside analogue, 1-[(2S,4S-2-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]5-vinylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, or HDVD, was evaluated against a wide variety of herpesviruses and was found to be a highly selective inhibitor of replication of the gammaherpesviruses Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus (KSHV) and Epstein-Barr virus (EBV). HDVD had also a pronounced inhibitory activity against murine herpesvirus 68 (MHV-68) and herpes simplex virus 1 (HSV-1). In contrast, replication of herpesvirus saimiri (HVS), HSV-2, and varicella-zoster virus (VZV) was weakly inhibited by the compound, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
C to T mutation hotspots in skin cancers occur primarily at methylated CpG sites that coincide with sites of UV-induced cyclobutane pyrimidine dimer (CPD) formation. These mutations are proposed to arise from the insertion of A by DNA polymerase η opposite the T that results from deamination of the methylC ((m)C) within the CPD. Although the frequency of CPD formation and repair is modestly modulated by its rotational position within a nucleosome, the effect of position on the rate of (m)C deamination in a CPD has not been previously studied. We now report that deamination of a T(m)C CPD whose
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A rapid synthesis of 2',3'-dideoxy-3'-fluoro-β-D-threo-nucleosides bearing the pyrimidine canonical bases of nucleic acids has been developed in order to discover new nucleoside derivatives as potential antiviral drugs. However, when evaluated for their antiviral activity in cell culture experiments, none of these compounds showed any significant antiviral activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The purpose of this study was to test the potential therapeutic effects of the substituted pyrimidine, KP544, which has been shown to amplify the effects of nerve growth factor in vitro, on motor deficits in the R6/2 transgenic mouse model of Huntington's disease (HD).
METHODS: Young, female R6/2 mice were given daily oral intubation of either 10 mg/kg KP544 or vehicle (0.5% methylcellulose) at 6 weeks of age and tested from postnatal weeks 8 through 12 on a battery of motor tasks, including assessments of clasping (drawing of the limbs to the torso when suspended by the tail), motor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkoxyalkyl esters of cidofovir, an acyclic nucleoside phosphonate, have been shown to have antiviral activities several orders of magnitude greater than unmodified cidofovir against cytomegalovirus, herpes simplex virus, vaccinia, cowpox, ectromelia and adenoviruses in vitro. Hexadecyloxypropyl-cidofovir is orally bioavailable and active in lethal animal models of vaccinia, cowpox, ectromelia and cytomegalovirus. To see if this strategy is also applicable to other acyclic nucleoside phosphonates, we have converted several phosophonomethoxyethyl purines and pyrimidines to their hexadecyloxypro…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UV inactivation, photoreactivation, and dark repair of Escherichia coli and Cryptosporidium parvum were investigated with the endonuclease sensitive site (ESS) assay, which can determine UV-induced pyrimidine dimers in the genomic DNA of microorganisms. In a 99.9% inactivation of E. coli, high correlation was observed between the dose of UV irradiation and the number of pyrimidine dimers induced in the DNA of E. coli. The colony-forming ability of E. coli also correlated highly with the number of pyrimidine dimers in the DNA, indicating that the ESS assay is comparable to the method convention
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tanning lamps, emitting predominantly ultraviolet (UV) A, are used widely throughout the U.K. and other countries, but little is known about the long-term risks associated with their use, especially with respect to skin cancer. We have exposed normal human epidermal keratinocytes to a commercial tanning lamp and used the comet assay in association with DNA repair enzymes T4 endonuclease V and endonuclease III to investigate the relative yields of directly formed cyclobutane pyrimidine dimers (CPDs) and indirectly formed types of oxidative DNA damage. To put the risk of using tanning lamps into
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 23 4-phenyl-2-thioxo-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives were tested for acute toxicity and antidepressant activity in mice. Eight of the 23 compounds tested clearly antagonised the tetrabenazine effects and four of them (5, 7, 19, 23) showed activity values ranging from 40 to 75%, close to those shown by imipramine and viloxazine, the drugs chosen as reference standards. Compounds 7, 19 and 23 were also notably effective in the Porsolt test, shortening the immobility period of mice by more than 20%. The values obtained were very close to those elicited by imipramine and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования