Ultraviolet (UV) irradiation of human cells induced expression of a stably maintained fusion gene consisting of the human immunodeficiency virus long terminal repeat promoter controlling the bacterial chloramphenicol acetyltransferase gene. Two experiments demonstrated that DNA damage can initiate induction: UV induction was greater in DNA repair-deficient cells from a xeroderma pigmentosum patient than in repair-proficient cells, and transfection of UV-irradiated DNA into unirradiated cells activated gene expression. Increased repair of cyclobutane pyrimidine dimers by T4 endonuclease V abrog
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We compared the susceptibilities of cultured melanocytes and keratinocytes to dimer induction in DNA by monochromatic ultraviolet (UV) radiation. Keratinocytes as well as melanocytes were derived from human foreskin, grown as a monolayer in petri dishes, covered with phosphate-buffered saline containing 0.1% glucose, and irradiated. UV irradiation was carried out at 254, 297, and 302 nm as well as with a light source emitting predominantly 312 nm. The induction of pyrmidine dimers was assessed by determination of the number of T4 endonuclease V-sensitive sites (ESS). We found a slightly higher
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment of woodchuck hepatitis virus infections with 1-(2'-deoxy-2'-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)-5-iodocytosine (FIAC) and 1-(2'-deoxy-2'-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)-5-methyluracil (FMAU), given intraperitoneally, caused complete and permanent decrease of serum virus endogenous DNA polymerase and viral DNA in all treated woodchucks but was associated with severe toxicity. By contrast 1-(2'-deoxy-2'-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)-5-ethyluracil (FEAU) induced a sustained, although less dramatic, decrease of viral replication without apparent toxic effect. FEAU was also effective wh
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purine and pyrimidine nucleosides and bases were analysed using an isocratic reverse-phase HPLC technique and utilising simple sample preparation. The method has been successfully used to separate a large number of biologically occurring nucleic acid products within a 30-minute period and to identify them by their chromatographic and optical properties. A number of metabolic disorders have been identified, including hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase and ornithine carbamyl transferase deficiencies. The method has been in routine use for 2 years performing both quantitative and qua
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In DNA of rat brain and liver tissues content of 5-methylcytosine increased by about 25 percent after dexamethasone administration; arecholine decreased content of 5-methylcytosine by about 20 percent. No other essential changes (GC content, amount of different pyrimidine isoplits) were found in these DNA. These data suggested that changes in 5-methylcytosine content in DNA studied were due to difference in DNA methylation rather than to alteration in DNA molecular population. The changes in DNA methylation, induced by the hormone or the alkaloid, were tissue-specific (brain, liver but not spl
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective inhibitors of Cryptosporidium calcium-dependent protein kinase 1 ( CpCDPK1) based on the 1 H-pyrazolo[3,4- d]pyrimidin-4-amine (pyrazolopyrimidine, PP) scaffold are effective in both in vitro and in vivo models of cryptosporidiosis. However, the search for distinct safety and pharmacokinetic (PK) properties has motivated our exploration of alternative scaffolds. Here, we describe a series of 7 H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-amine (pyrrolopyrimidine, PrP)-based analogs of PP CpCDPK1 inhibitors. Most of the PrP-based inhibitors described potently inhibit the CpCDPK1 enzyme, demonstrate n
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: From the literature it is known that many derivatives of fused thienopyrimidines and furopyrimidines possess broad spectrum of biological activity.
OBJECTIVES: The current studies describe the synthesis and evaluation of antimicrobial activity of some new N-1,3-thiazol-2-ylacetamides of pyrido[3',2':4,5]furo(thieno)[3,2-d]pyrimidines.
METHODS: By cyclocondensation of ethyl 1-aminofuro(thieno)[2,3-b]pyridine-2-carboxylates 1with formamide were converted to the pyrido[3',2':4,5]furo(thieno)[3,2-d]pyrimidin-7(8)-ones 2.Alkylation of compound 2 with 2-chloro-N-1,3-thiazol-2-ylacetami…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The azido derivatives of alcohols (3-azido-1,2-propandiol and 1,3-diazido-2-propanol) and monosaccharides (6-azido-6-deoxy-beta-D-glucose and 6-azido-6-deoxy-beta-D-galactose), as well as the proximal mutagenic product of sodium azide metabolism beta-azido-L-alanine, exhibited a high mutagenic activity in a higher plant Arabidopsis thaliana and in Salmonella typhimurium. In contrast, 11 N-(3-azido-2-hydroxypropyl) derivatives of purines and pyrimidines (adenine, thymine, uracil, cytosine, 2-amino-6-chloropurine, 6-chloropurine, 2,6-diaminopurine, 6-methylthiopurine, 4-O-methylthymine, 4-O-meth…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Treatment for inflammatory bowel diseases (IBD) include immunosuppressant and steroids for managing the inflammation. Also, these treatments have many negative complications, limited efficacy, and development of drug resistance.
OBJECTIVE: To synthesize the (Z)-N-(4-(2-chlorophenyl)-6-(4-nitrophenyl)pyrimidin-2-yl)-1-(furan-2-yl)methanimine (named BN6) derivative and examines its anti-inflammatory, antioxidant, and drug-delivery effectiveness of silver nanoparticle (AgNPs) nanoconjugates against dextran sulfate sodium (DSS) induced IBD in an in-vivo zebrafish model.
METHODS: The
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolic reprogramming of pyrimidine metabolism contributes to tumor progression; however, the oncological role of beta-ureidopropionase 1 (UPB1), the terminal enzyme in pyrimidine catabolism, remains poorly understood. This study aimed to characterize the expression profile, prognostic value, molecular alterations, immune associations, and functional significance of UPB1 across multiple cancer types, with focused validation in skin cutaneous melanoma (SKCM). UPB1 expression and its clinical relevance were evaluated using TCGA-based pan-cancer datasets and integrated bioinformatics platforms,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An iron(iii)-catalyzed C3-selective cyanomethylation of 4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ones and quinolin-4(1H)-ones has been developed using alkyl nitriles as a cyanomethyl source. This protocol exhibits broad substrate scope and good functional-group tolerance, affording the corresponding C3-(hetero)arylacetonitriles in good to high yields. The reaction proceeds under mild oxidative conditions with di-tert-butyl peroxide (DTBP) and involves the generation of a cyanomethyl radical, enabling direct C-H functionalization without substrate pre-activation.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Provirus integration in Moloney murine leukemia virus (Pim) and mitogen-activated protein kinase-interacting kinase (Mnk) cooperatively activate the cap-dependent protein translation and are being used as targets to develop anticancer agents. We reported the first dual Pim/Mnk inhibitor 1 with a pyrido[3,2-d]pyrimidine core. We optimized the properties of 1 through bioisostere replacement and synthesized a new group of compounds. Among these compounds, 2j exhibited improved selectivity and kinase inhibition activities, with IC50 values of 32, 3, and 37 nM against Mnk1, Mnk2, and Pim1, respecti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Following the common structural features of VEGFR-2, EGFR, and HER-2 kinase inhibitors, two newly synthesized series of 3,4-dihydropyrimidine 2(1H)-(thio)ones-5-carboxamide (2a-l) and thiouracil-5-sulfonyl derivatives (4a-e) were evaluated for anti-proliferative activity against colorectal (HCT-116) and breast (MCF-7) cancer cell lines. Among the designed series, Compounds 2h and 2l were the most potent derivatives across both tumor models, exhibiting IC50 values of 23.3 and 30.9 μM (HCT-116), respectively, and 31.5 and 39.2 μM (MCF-7), respectively, compared to sorafenib (IC50 = 8.8 and 11.6
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polo-like kinase 2 (PLK2), a serine/threonine kinase involved in cell cycle regulation, has emerged as a promising therapeutic target in cancer due to its role in tumor cell proliferation and survival. In this study, we report the design and synthesis of novel PLK2 inhibitors, featuring pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives. Among them, compounds 8 and 11 exhibited potent PLK2 inhibitory activity, with IC50 values of 0.36 μM and 0.78 μM, respectively (ON1231320, IC50 = 0.10 μM). In colorectal cancer cell lines SW480 and HT29, compounds 8 and 11 suppressed cell proliferation in a dose-dependent
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemical activation of Homo sapiens caseinolytic protease P (HsClpP) has been recognized as a promising anticancer strategy for diverse malignancies, yet its applicability to multiple myeloma (MM) remains largely uncharted. Here, we found that D215, a HsClpP activator, exerted anti-MM activity in vitro. Using D215 as the lead compound, we obtained a series of 2-(methylamino)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives via N-methylated modification and structural optimization, among which GU18 was ultimately selected for its remarkable activity and safety. Compared with D215, GU18 had
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mutations or deletions affecting the TP53 gene predict a dismal outcome in relapsed acute lymphoblastic leukemia (ALL). Loss of p53 function compromises the response to many anti-leukemic therapies, underscoring the need for agents that are effective in TP53-deficient cells. Leukemic blasts depend on de novo pyrimidine synthesis to sustain proliferation, and the mitochondrial enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) is essential for this pathway. While DHODH inhibitors (DHODHis) show preclinical anti-leukemic activity, the efficacy in TP53-deficient contexts has not been tested. Using both
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Incompletely understood mechanisms serve to maintain Epstein-Barr virus (EBV) latency, in which viral oncogene(s) are expressed, … Metabolic pathway analyses highlighted that arginine uptake and metabolism were required to supply pyrimidines. Disruption of arginine metabolism or de novo pyrimidine synthesis caused DNA damage. Arginine restriction also triggered Burkitt DNA hypermethylation. Building upon this, we provide evidence that the combination of arginine restriction and DNA hypo …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study successfully developed synthetic pathways for novel pyrimidine-based compounds for their potential anti-diabetic α-amylase inhibitory activity, aiming at potential antidiabetic applications. Molecular docking techniques showed that compounds 1, 6, and 8 showed the highest molecular docking in silico binding affinity, followed by in vitro estimation. Compound 1 showed the strongest inhibitory in vitro amylase effect, in comparison to the reference drug acarbose. According to in silico and in vitro combination, a novel radiolabeled compound, 131Iodine-Compound 1, was chosen for furthe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования