Spiroindolin-2-ones with phosphonate function 17a‒t (20 analogs, 96‒72% yield) were generated by microwave synthetic methodology using azomethine cycloaddition of the appropriate 3,5-bis(ylidene)-4-piperidone-1-phosphonate 14a‒g. Single crystal X-ray analysis of 17d confirmed the structure. Promising 2D-monolayer antiproliferation properties (MTT assay) were observed for some of the synthesized agents with no harm to normal (RPE1) cell line. Compound 17h (R = 4-ClC6H4, R' = H; IC50 = 3.08 μM; 6.6- and 3.1-fold the standard drugs, 5-fluorouracil and sunitinib, respectively) is the most distingu…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Four recent first-line clinical trials leveraging immune-oncology agents demonstrated an overall survival (OS) benefit relative to sunitinib. We aimed to provide formal comparisons among immune-oncology combinations in terms of OS, progression-free survival (PFS), objective response rates and treatment-related adverse events (AEs).
MATERIALS AND METHODS: PubMed® database was searched for studies indexed from January 1, 2016 through March 6, 2021. Only phase III randomized clinical trials with proven OS benefit relative to sunitinib were included: CheckMate 214 (nivolumab plus ipilimu…
СтатьяСистематический обзорNetwork Meta-AnalysisПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medication-related osteonecrosis of the jaw (MRONJ) is a severe complication of bisphosphonates (BPs) or other targeted agent therapies. MRONJ appears as exposed bone, pus, and swelling in the oral and maxillofacial regions. However, neither surgery nor conservative therapy can eliminate symptoms thoroughly. In addition to BPs, several antiresorptive and antiangiogenic agents, such as denosumab and bevacizumab, as well as targeted agents, such as sunitinib and temsirolimus, can cause osteonecrosis of the jaw according to the literature. This review aims to summarize the research progress on …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background and aim Gastrointestinal stromal tumors (GISTs) account for a major portion of gastrointestinal mesenchymal tumors. The purpose o … onducted for all 17 patients, with the liver being the most common site of metastasis. Imatinib and sunitinib increased the survival as well as postoperative recurrence rate while decreasing metastasis. Conclusions The most general symptom of GIST was abdominal pain. In most instances, it was treated with surgery as well as adjuvant imatinib and sunitinib, …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Retinopathy of prematurity (ROP) is a major blindness-causing disease that is characterized by an arrest of normal vascular development and … ogenesis of ROP were identified and found to be targeted by VEGFA inhibitors, TLR4 antagonists, and sunitinib. The present study showed that VEGFA, ACTA2, MKI67, CD68, and TLR4 are potential hub genes involved in the pathogenesis of ROP. Moreover, TLR4 antagonists and sunitinib may be new candidate drugs for ROP therapy, in addition to VEGFA inhibitors.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Series of piperidone-salicylate conjugates were synthesized through the reaction of 3E,5E-bis(arylidene)-4-piperidones with the appropriate acid chloride of acetylsalicylate in the presence of triethylamine. All the synthesized conjugates reveal antiproliferative properties against A431 (squamous skin) cancer cell line with potency higher than that of 5-fluorouracil. Many of the synthesized agents also exhibit promising antiproliferative properties against HCT116 (colon) cancer cell line, of which 5o and 5c are the most effective with 12.9, 9.8 folds potency compared with Sunitinib. Promising …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: The purpose of this study was to document the incidence and extent of cardiovascular toxicity among advanced renal cell carcinom … in N-terminal-pro-B-type natriuretic peptide to severe heart failure. The tyrosine kinase inhibitor sunitinib was the agent most frequently used, with 66 of 101 sunitinib-treated patients (65%) developing a form of cardiovascular toxicity, including 32 of 101 patients (32%), excluding hypertension. Other VEGF inhibitors such as bevacizumab, sorafenib, and p …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Well- to moderately differentiated neuroendocrine tumors (NET) are a heterogeneous group of malignancies for which a range of therapeutic op … ebo-controlled studies have recently demonstrated that treatment with the tyrosine kinase inhibitor sunitinib or with the mTOR inhibitor everolimus is associated with improved progression-free survival. Based on these studies, sunitinib or everolimus should now be considered as therapeutic options in patients with advanced pancreatic NET. Initial phase II s …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Tyrosine kinase inhibitors (TKIs) target various pathways associated with proliferation of aberrant clones in malignant diseases … rom patients suffering from renal and hepatocellular carcinomas (RCC/HCC) treated with sorafenib or sunitinib. Cells of healthy donors served as controls.
RESULTS: OM cells (n = 12) and fibroblasts (n = 7) of patients with CML treated with dasatinib and OM cells of three patients with CML treated with bosutinib showed centrosomal alterations (mean, 14%) co …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Angiogenesis is an important factor for cancer development and progression in humans. Hereditary and sporadic renal cell carcinoma are chara … ested in clinical trials and (some of them) have been approved in USA and Europe. These agents are: Sunitinib, Bevacizumab, Sorafenib and Temserolimus. Bevacizumab is an anti-VEGF monoclonal antibody, Sunitinib and Sorafenib are multi- tyrosine kinase inhibitors (TKIs), while Temserolimus is a mTOR inhibitor. The common these in their development is the inh …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BackgroundAlzheimer's disease (AD) is characterized by amyloid-β (Aβ) accumulation with impaired lymphatic clearance, yet therapies targetin … sWe evaluated NLF's pharmacological effects on behavior and AD pathology in APP/PS1 mice, including sunitinib-induced lymphatic impairment models. Underlying mechanisms were explored using network pharmacology, molecular docking, and in vitro assays on human lymphatic endothelial cells (HLECs).ResultsIn APP/PS1 mice, 4-week NLF treatment reduced Aβ plaque b …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The efficacy of cabozantinib has attracted interest in various solid tumors. The primary aim of this study was to evaluate the r … k of hepatotoxicity associated with cabozantinib was higher than that in the other TKIs (erlotinib, sunitinib, and sorafenib) and the non-TKI drug groups (everolimus, prednisone, mitoxantrone, and paclitaxel).
CONCLUSIONS: Compared with other solid tumor drugs, such as everolimus, sorafenib, sunitinib, paclitaxel, mitoxantrone-prednisone et al., cabozantin …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medication-related osteonecrosis of the jaw (MRONJ) has been associated with medications that include bisphosphonates (BPs), denosumab, bevacizumab and sunitinib. Ziv-aflibercept is a recombinant human vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor which has been used to treat patients with various advanced solid tumors. We report three patients without a history of the use of medications known to cause MRONJ presenting with jaw osteonecrosis typical for MRONJ following therapy with ziv-aflibercept. All patients had metastatic gastrointestinal cancer treated with ziv-aflibercept and were e…
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thymic carcinoma (TC) is a rare intrathoracic malignancy that it can be invasive and refractory to conventional treatment. Comprehensive genomic analysis evidenced a molecularly distinct subset of thymic carcinoma with high prevalence of c-kit mutation, which may behave as a gastrointestinal stromal tumor (GIST). Here, we present a case report of TC with c-Kit mutation, who has relapsed after exposure to multiple lines of combination chemotherapy, but he has shown an impressive and long lasting response to sunitinib after imatinib failure.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the first case of hepatocellular injury occurring in a patient treated for metastatic gastrointestinal stromal tumour (GIST) with imatinib mesylate, with two positive rechallenges including one with 2.5% of the current therapeutic dosage. The patient could be treated later with sunitinib without liver toxicity. Grade 3-4 liver toxicity could occur in one out of 40 treated patients with imatinib for GIST, and fatalities have been reported. Regular monitoring of liver function tests is essential in patients treated with imatinib.
Клинический случайСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MPNSTs (malignant peripheral nerve sheath tumors) are a highly malignant group of soft tissue sarcomas and carry a very poor prognosis. Metastasis to bilateral adrenal glands is very rare in such group of neoplasms. We discuss a case of 85-year-old man who was diagnosed with MPNST from prevertebral mass with metastases to bilateral adrenal glands and bone marrow from the beginning and role of serial F-FDG PET/CT scans in response assessment first to sunitinib (tyrosine kinase inhibitor) and then to liposomal doxorubicin.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tumor microenvironment (TME), the complex environment in which tumors develop, has been increasingly targeted for cancer treatment in recent years. Aggressive pituitary tumors and pituitary carcinomas have been so far targeted with immune-checkpoint inhibitors (28 cases, including a large cohort), and anti-angiogenic drugs (34 cases), specifically bevacizumab (30 cases), sunitinib (three cases), and apatinib (one case). Here, we reviewed all these cases, reporting tumor response, potential predictors of response, as well as adverse events. Given that the histological type could potentially…
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: There is an increasing interest in the role of sex and gender in cancer patients. The impact of sex differences in oncological syst … ty in patients treated in five phase 2 and phase 3 clinical trials with MKI in the GEP NET setting: sunitinib (SU11248, SUN1111), Pazopanib (PAZONET), sorafenib-bevacizumab (GETNE0801) and Lenvatinib (TALENT). Differential toxicities between male and female patients were evaluated considering relationship with study drug and different weights of each trial …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aberrant expression of wild-type and mutant forms of the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) family of receptor tyrosine kinases has been implicated in various oncologic indications such as leukemias, gliomas, and soft tissue sarcomas. Clinically used kinase inhibitors imatinib and sunitinib are potent inhibitors of wild-type PDGFR family members, but show reduced binding to mutant forms. Here we describe compound 5 which binds to both wild-type and oncogenic mutant forms of PDGFR family members, and demonstrates both cellular and in vivo activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiotoxicity remains the leading driver of drug attrition; however, its prediction remains suboptimal when conventional hERG assays and an … owed dose-dependent reductions in impedance-based viability, four compounds (Idarubicin, Erlotinib, Sunitinib, Cyclophosphamide) did not exhibit overt structural cytotoxicity. However, MEA analysis revealed significant functional perturbations, including FPDcF prolongation, in sunitinib- and erlotinib-treated samples after long-term treatment. The AI model …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.