Antibody-drug conjugates (ADCs) have emerged as an important therapeutic strategy for breast cancer, particularly in the context of its molecular heterogeneity. Initially developed as targeted cytotoxic delivery systems, ADCs are increasingly being explored as multifunctional platforms that may also influence the tumor microenvironment (TME). The expansion of ADC targets beyond human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) to include molecules such as trophoblast cell surface antigen 2 (TROP-2) and human epidermal growth factor receptor 3 (HER3) has broadened the therapeutic landscape, offer
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Elucidating the role of the hydrophobic groove in mineralocorticoid receptor (MR)-spironolactone interactions is important for structure-based drug design, receptor modulation, and the development of more selective MR antagonists. Despite the clinical importance of spironolactone, the contribution of the hydrophobic groove, particularly residues M807, F829, M845, C849, and M852, remains underexplored. Here, we demonstrate through molecular dynamic simulations that these hydrophobic residues, together with polar residue N770, stabilize the thioacetyl moiety of spironolactone. Binding f
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eprinomectin (EPR) is a macrocyclic lactone antiparasitic widely used in veterinary medicine. Although the off-label oral use of the pour-on … ntly reduced EPR permeability in vitro (P < 0.001). These findings highlight possible food/nutrient-drug interactions relevant to veterinary oral drug administration, and additional mechanistic and in vivo studies will be necessary to clarify the underlying pathways.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The application of supramolecular chemistry approaches involving multivalent macrocyclic derivatives offers a potential strategy to prevent adverse drug-macroelement interactions under conditions of electrolyte abnormalities. In this work, a peptidomimetic concept was employed to synthesize water-soluble, nontoxic pillar[5]arene derivatives bearing L-phenylalanine fragments. The macrocycles demonstrated affinity for the known immunosuppressant Cyclosporine A (CsA), resulting in the formation of assemblies with varying size and morphology, as evidenced by dynamic light scattering and transmissi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteoarthritis (OA) is a progressive degenerative joint disorder characterised by cartilage destruction, subchondral bone alterations, and chronic inflammation. Existing therapeutic interventions primarily provide short-term relief but fail to repair damaged tissues. Nanotechnology has emerged as a potential solution to these shortcomings by facilitating targeted drug delivery, enhancing tissue regeneration, and improving implant performance. Nanomaterials such as metallic, ceramic, polymeric, carbon-based, and composite nanoparticles possess certain unique properties, including high surface a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Despite the constant approval of new antiseizure medications in recent years, the percentage of patients whose epilepsy is not fully controlled remains stable, at approximately 30%-40% of cases. This is because the newly approved drugs, despite providing benefits in terms of tolerability, ease of use, and reduction of pharmacokinetic interactions, have not achieved greater efficacy against seizures than previous drugs.
DEVELOPMENT: Cenobamate has changed this scenario. Both in clinical trials and clinical practice series, it has achieved hitherto unseen seizure freedom rates in
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The emergence of antifungal resistance among Candida albicans strains poses a growing clinical challenge, underscoring the urgent need for alternative therapeutic strategies. Drug repositioning of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) has attracted attention due to their reported antimicrobial properties and well-established safety profiles.
OBJECTIVES: This study aimed to synthesize and characterize water-soluble sodium salts of ibuprofen (IBU-Na), ketoprofen (KET-Na), and indomethacin (IM-Na), and to evaluate their antifungal activity and toxicity profiles, individually
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pathogen invasion and persistent inflammatory storms caused by bacterial infections are the main challenges to the healing of infected wounds. Herein, this study proposed a pH-responsive polysaccharide hydrogel dressing (CG-HA) composed of cationic guar gum (CG) and hyaluronic acid (HA). Additionally, Zn2+ and ferulic acid (FA)/β-cyclodextrin (β-CD) inclusion complexes (FA/β-CD) were co-introduced into the CG-HA hydrogel to form the desired FA/β-CD@CG-HA-Zn hydrogel. The FA/β-CD@CG-HA-Zn hydrogel was constructed based on multiple non-covalent interactions, including electrostatic interactions,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Rivaroxaban, a direct factor Xa inhibitor, is an oral anticoagulant used in the prevention and treatment of thromboembolic disea … based on their pharmacokinetic profiles.
CONCLUSION: This case highlights the potential impact of drug interactions involving pretomanid and known OAT3 perpetrators on the pharmacokinetics of rivaroxaban and other OAT3 substrates, particularly those of low therapeutic index, such as methotrexate. Given the global rise in MDR-TB, further research into pretomanid a …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Kratom preparation containing Mitragyna speciosa Korth plant is frequently used as a recreational drug. Mitragynine, a major alkaloid isolated from M. speciosa, is often detected concurrently with other drugs during forensic analysis, indicating a safety concern. P-glycoprotein (P-gp) is a multidrug transporter. Modulation of P-gp transport activity by drugs or herbal compounds in the brain may lead to drug-herb interactions, resulting in neurotoxicity. We aim to determine the effects of mitragynine on the P-gp regulation and possible neurotoxicity.
METHODS: The effects of mitragy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Most chronic medical illnesses are associated with significant psychiatric comorbidity, especially in the form of depression, anxiety, and s … ressants in liver disease", "anxiety in liver disease", "depression in liver transplantation", and "drug interactions with antidepressants". This review presents a comprehensive view of the available research on the use of antidepressants in patients with CLD, including deciding to use them, choosing the right antidepressant, risks, drug interactions, and adverse r …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclosporin A (CsA), an immunosuppressive drug used in transplant recipients, inhibits graft rejection by binding to cyclophilins and competitively inhibiting calcineurin. While concerns about respiratory infections in immunosuppressed patients exist, contradictory data emerged during the COVID-19 pandemic, prompting investigations into CsA's impact on viral infections. This study explores CsA's antiviral effects on SARS-CoV-2 Omicron BA.1, Delta variants, and human parainfluenza virus 3 (HPIV3) using an ex vivo model of human airway epithelium (HAE). CsA exhibited a dose-dependent antiviral e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of enantioenriched β-indolyl ketones as aromatase inhibitors (AI) is synthesized through the Michael-type Friedel-Crafts alkylation of indole. A highly efficient bifunctionalized amino catalyst is developed to access structurally diverse β-indolyl ketones in high yields (up to 91%) and excellent enantioselectivity (enantiomeric ratio up to 98:2). All the synthesized compounds demonstrated promising aromatase inhibitory potential, where ortho-substituted analogs (3c and 3e) were found most active with IC50 values of 0.68 and 0.90 µM, respectively. Both of these compounds exhibited sign
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study involves the synthesis of a series of new imidazole-2-ones derivatives and their 2-thione analogs using conventional heating and the environmentally friendly benign technique, the microwave technique. Structure of the compounds was well elucidated by considering the data of both elemental and spectral analyses. The obtained data and theoretical values of the synthesized molecules correlated with the proposed molecular structure. Moreover, all the synthesized compounds were evaluated in vitro for antitumor activity against HCT-116 and HeP2 human cancer cell panels and assessed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human T-cell leukemia virus type I (HTLV-1) belongs to the delta retrovirus family and the etiological agent of adult T-cell leukemia (ATL(. While the current HTLV-1 therapy, relies on using Zidovudine plus IFN-γ, there is no FDA approved drugs against it. In silico drug repurposing is a fast and accurate way for screening US-FDA approved drugs to find a therapeutic option for the HTLV-1 infection. So that, this research aims to analyze a dataset of approved antiviral drugs as a potential prospect for an anti-viral drug against HTLV-1 infection. Molecular docking simulation was performed to id
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The secondary active Na-K-Cl cotransporter 1 (NKCC1) promotes electroneutral uptake of two chloride ions, one sodium ion and one potassium ion. NKCC1 regulates Cl- homeostasis, thus being implicated in transepithelial water transport and in neuronal excitability. Aberrant NKCC1 transport is linked to a variety of human diseases. The loop diuretic drugs bumetanide, furosemide, azosemide and ethacrynic acid target NKCC1, but are characterized by poor selectivity leading to severe side effects. Despite its therapeutic importance, the molecular details of the NKCC1 inhibition mechanism remain uncl
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This study was performed to investigate the potential key molecules involved in the progression of skeletal muscle atrophy after SCI.
METHODS: Based on GSE21497 dataset, the DEmRNAs and DElncRNAs were screened after differentially expressed analysis. Then the enrichment analyses were performed on DEmRNAs. Then the PPI network and ceRNA network were constructed. Finally, the DGIdb was utilized to predict drug-gene interactions.
RESULTS: A total of 412 DEmRNAs and 21 DElncRNAs were obtained. The DEmRNAs were significantly enriched in MAPK signaling pathway and FoxO signaling pathway
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clozapine is an effective antipsychotic drug for treatment-resistant schizophrenia. Sertraline is a widely prescribed antidepressant and often concomitantly applied to address negative symptoms or depression. However, data on interactions between clozapine and sertraline are inconsistent. The aim of our study was to evaluate pharmacokinetic interactions between clozapine and sertraline analysing a therapeutic drug monitoring database of 1644 clozapine-medicated patients. We compared four groups: non-smokers (n = 250) and smokers (n = 326) with co-medication without known effects on cytochrome
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 2010s, several opioids became available in Japan, including methadone, tapentadol and hydromorphone. Methadone was approved in September 2012 by Japanese regulatory authority. Since methadone is positioned as so-calledstep 4 opioidin Japan, it must be prescribed as alternative opioid switched from another of 60mg/day or greater equivalent dose of oral morphine. Diversity of pharmacokinetics among individuals and various drug interactions require close monitoring of adverse events. In spite of these cautions, unique characteristics such as inhibiting N-methyl-D-aspartate(NMDA)and in- ducing …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For polymeric nanoparticles (NPs) to deliver more drugs to tumors than free drug solution, it is critical that the NPs establish interactions with tumor cells and avoid removal from the tumors. Since traditional polyethylene glycol (PEG) surface layer interferes with the cell-NP interaction in tumors, we used a water-soluble and blood-compatible chitosan derivative called zwitterionic chitosan (ZWC) as an alternative surface coating for poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) NPs. The ZWC-coated PLGA NPs showed pH-dependent surface charge profiles and differential cellular interactions according
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.