The dopamine D2 receptor (DRD2) is a key therapeutic target for several neuropsychiatric disorders, driving the need for new ligands with improved safety and efficacy. To find possible DRD2 inhibitors, we developed an integrated in silico workflow in this study that combines drug-likeness filtering, machine learning-based quantitative structure-activity relationship (ML-QSAR) modelling, and structure-based virtual screening. A standardized dataset of 1,128 DRD2 ligands with experimental inhibition constants was assembled, using pKi50 as the activity metric. Regression-based ML-QSAR models were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy-associated gonadotoxicity compromises Leydig cell steroidogenesis and leads to testosterone deficiency, yet repair is hindered by the testicular barrier-immune niche and by limited manufacturability of biologics. Inspired by the tubular architecture of seminiferous tubules, we develop a coaxial bioprinting-enabled encapsulation culture that generates continuous core-shell hydrogel microfibers for high-density 3D culture of human umbilical cord MSCs (hUMSCs) and continuous conditioned-medium harvesting, producing seminiferous tubule-inspired coaxial bioprinting-derived extracellula
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Engineering stable noncovalent conformational locks (NoCL) network at the aggregate level is essential for developing phototheranostic aggregates (PTAs) with enhanced rigidity and light-harvesting ability, but remains a challenge due to complex intermolecular interactions. Inspired by β-sheet proteins, where branched side chains act as steric directors to program backbones into interlocked architectures, a side-chain isomerization strategy is proposed to manipulate analogous NoCL networks for constructing planar-structured NIR-II multimodal PTAs. Two isomeric pairs with linear (l-series) and b
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile one-pot annulation method for the synthesis of diverse bioactive thiazole/benzothiazole-based isoquinolin-1(2H)-one frameworks was accomplished. This approach involves the Ullman-type coupling of halo-substituted phenyl thiazolamides with various alkyl cyanoacetates employing copper (II) chloride as sustainable catalyst and water as co-solvent. Further, in silico studies were revealed the compound's selectivity towards kinase inhibition. Eventually, these derivatives were evaluated for their in vitro cytotoxicity against various cancer cell lines such as MCF-7, HCT-116, A549, HEPG-2,
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triazolopyrimidine sulfonamide herbicides, a prominent class of acetohydroxyacid synthase (AHAS) inhibitors, are exceptionally effective in controlling weeds in agricultural settings. To overcome metabolic resistance caused by the 5-demethylation of pyroxsulam, we sought to replace its 5-methoxy group on the triazolopyrimidine ring with alkyl substituents. This led to the synthesis of a series of N-(7-oxo-4,7-dihydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfon-amides, which displayed significant structural diversification potential, culminating in the identification of the herbicidal hit c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acanthamoebae are opportunistic pathogens causing serious human infections, including granulomatous amoebic encephalitis (GAE) and Acanthamoeba keratitis (AK). The treatment of those infections is limited and difficult to date. Recent research demonstrated high antimicrobial activity of phosphonium amphiphilic salts. In the present work we aimed to investigate the anti-Acanthamoeba effect of a series of 16 phosphonium salts. The structure of these synthesized cationic amphiphiles was modified in both the polar and nonpolar parts of the surfactant molecule. The compounds have different alkyl ch
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ulcerative colitis (UC) is a systemic disease that can involve multiple organs, and hepatobiliary diseases in UC patients are frequently observed. However, the pathogenesis of UC and its associated hepatobiliary complications remains elusive, and limited therapeutic options are available. This study revealed that disrupted hepatic lipid metabolism plays a pivotal role in driving the progression of UC and its extraintestinal hepatobiliary manifestations. Mechanistically, colitis-elevated circulating endogenous corticosterone (CORT) mediates the downregulation of hepatic LXRα-SCD1 signaling, res
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mild photocatalytic valorization of aromatic hydrocarbons is promising for phenolic synthesis, but reliance on oxidants (O2 or H2O2) often leads to the oxidation of alkyl groups rather than stable phenyl rings, thus producing aromatic aldehydes or ketones instead of targeted phenols. In this work, we employed a photocatalytic anaerobic reaction pathway for directly synthesizing the targeted high-value xylenol and H2 from m-xylene and water over a palladium single atom-loaded TiO2 with zinc modification (Pd1-TiO2(Zn)). In situ infrared spectroscopy and electron paramagnetic resonance, in combin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photochemical & photobiological sciences : Official journal of the European Photochemistry Association and the European Society for Photobiology2026eng
Mitochondria are key targets in anticancer drug design owing to their central roles in cancer cell apoptosis and energy metabolism. In this study, we design and synthesize two triphenylphosphonium (TPP⁺)-modified zinc phthalocyanine (ZnPc) photosensitizers: ZnPc-O3-P(ph)3 linked by a polyethylene glycol (PEG) chain and ZnPc-C5-P(ph)3 linked by an alkyl chain. Subcellular localization studies show that ZnPc-O3-P(ph)3 precisely targets mitochondria, whereas ZnPc-C5-P(ph)3 unexpectedly accumulates in lysosomes. This finding overturns the conventional assumption that TPP⁺ confers universal mitocho
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mercuration-iododemercuration reactions of some propargyl systems were explored. In the presence of mercury (II) acetate, propargyl derivatives reacted facilely with iodine. These interactions proceeded by two possible pathways included corresponding bridged and linear organomercury intermediates. Short-chain alkyl propargyl ethers under mild conditions with mercury (II) acetate in an acetic acid (hexane or dichloromethane) medium with iodine resulted in a mixture of iodoalkyloxypropynes, diiodoalkyloxypropenyl acetates, diiodoalkyloxypropenes, and triiodoalkyloxypropenes. Acetoxymercurati
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The spatial organization of multi-enzyme cascades offers a powerful strategy to overcome diffusion limitations and cofactor regeneration bottlenecks in industrial biocatalysis. In this study, a cellulosome-inspired complex was engineered to facilitate the efficient, self-sufficient oxidation of isopropanol (IPA). By exploiting high-affinity cohesin-dockerin interactions, a dockerin-fused secondary alcohol dehydrogenase (S-ADH_doc) was co-immobilized with a dockerin-fused alkyl hydroperoxide reductase (AhpF_doc), serving as a robust NADH regeneration partner. Kinetic characterization of the ind
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Achieving high performance and multifunctionality at minimal concentration is a critical demand for water-based lubricant additives yet remains challenging in harsh environments, which is closely regulated to molecular configuration and interfacial behavior. Herein, three protic ionic liquids (PILs) with tailored polar groups and steric hindrance were designed as additives for water glycol base fluids. The significantly enhanced corrosion resistance, adsorption, and lubricity can be obtained with the specific structure-activity relationship, resulting from the strong interaction between PIL mo
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nonmedical anabolic-androgenic steroid (AAS) use is increasingly encountered in sexual medicine practice, often presenting through sexual symptoms or fertility concerns rather than overt systemic illness. This review summarizes the major health consequences of AAS abuse with emphasis on sexual and reproductive sequelae and provides a pragmatic approach to evaluation and recovery after cessation. AAS exposure commonly suppresses the hypothalamo-pituitary-gonadal axis, leading to hypogonadism and hormonal imbalance that may manifest as reduced libido, erectile dysfunction, gynecomastia, and impa
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recent discovery of the isonitrile biosynthetic enzyme ScoE expanded the catalytic repertoire of the Fe(II)/αKG-dependent dioxygenase enzyme family. ScoE synthesizes an isonitrile functional group from a glycyl-fatty acid adduct, with both the isonitrile nitrogen and carbon atoms coming from the glycyl moiety. This challenging chemistry cannot be performed in a single step. Instead, the mechanism appears to require two half reactions, each involving αKG cleavage to generate a highly reactive iron-oxygen species. Here, we report sixteen crystal structures that provide snapshots along the re
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkylimidazolium ionic liquids (AM-ILs) represent ideal model compounds for structure-informed placental exposure risk assessment due to their tunable structural variability, environmentally relevant exposure potential, and physicochemical properties encompassing the range pertinent to placental transport. Here, we systematically investigated the tissue distribution and placental transfer of five AM-ILs (C4-C12[mim]) in orally exposed pregnant rats. Maternal tissues exhibited a U-shaped accumulation pattern, with dose-dependent total concentrations (R2 = 0.82, P < 0.0001) and preferential enri
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tumor treating fields (TTFields) therapy at 200 kHz is FDA-approved for supratentorial glioblastoma. However, reports of TTFields in patients with infratentorial high-grade glioma (HGG) are rare. Two patients with infratentorial HGG received off-label 200 kHz TTFields. To reduce impaired neck range of motion, the electrode transducer arrays were "skeletonized" by cutting a portion of the adhesive material. The electrode arrays were applied with the neck in flexion to further promote range of neck motion. Patient 1, a 22-year-old man with high-grade diffuse pontine glioma with recurrences and p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Fertility preservation is an increasingly important component of survivorship care for adolescent and young adult (AYA) women with central nervous system (CNS) tumors. As survival improves, attention to long-term reproductive health is increasingly needed.
AREAS COVERED: This narrative review examines how CNS tumors and their treatments may impair fertility, including hypothalamic-pituitary dysfunction, spinal irradiation, and chemotherapy-induced ovarian toxicity, particularly from alkylating agents. Established fertility preservation strategies, including oocyte and embryo cry
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD), a multifactorial neurodegenerative disorder, remains a major cause of cognitive decline in the aging population. Current pharmacological interventions provide only symptomatic relief, highlighting the urgent need for novel therapeutic strategies capable of modifying disease progression. Coumarins, particularly 7-hydroxycoumarin and its synthetic derivatives, have attracted considerable interest due to their broad pharmacological potential, including cholinesterase inhibition, monoamine oxidase (MAO) inhibition, antioxidant, anti-amyloidogenic and metal-chelating activ
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allogeneic haematopoietic stem cell transplantation (HSCT) is a curative therapy for severe combined immunodeficiency (SCID). Conditioning improves donor engraftment and freedom from immunoglobulin replacement (IgR) but increases the risks of acute and late toxicity. Treosulfan, a reduced toxicity alkylating agent, has emerged as an alternative to busulfan. In this UK multicentre study, we evaluated outcomes of 104 infants with SCID who underwent first HSCT following treosulfan-fludarabine conditioning between 2006 and 2022. After a median follow-up of 5.4 years, 5-year overall survival (OS) a
СтатьяМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibiotic resistance among multidrug-resistant pathogens has become a major global health challenge, highlighting the urgent need for new antibacterial strategies beyond conventional bactericidal agents. In this study, we designed and synthesized 14 neomycin-oxazolidinone hybrid antibiotics, comprising one direct neomycin-tedizolid hybrid, nine tedizolid-neomycin hybrids with alkyl linkers of varying lengths, and four linezolid-neomycin hybrids with different linker lengths. Following antibacterial spectrum evaluation against ESKAPEE pathogens, the representative compound H08 exhibited antiba
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования