Chronic administration of neuroleptics has been shown to affect the endogenous levels, mRNA, posttranslational processing, and metabolism of neuropeptides in specific regions of rat brain. Neutral endopeptidase 24.11 (NEP) is known to metabolize a variety of neuropeptide substrates, including the enkephalins and neurotensin, thus modifying or terminating the bioactivity of such peptides. In the present study, chronic treatment with haloperidol (1 mg/kg/day, 12 days) increased NEP activity in nucleus accumbens, and chronic treatment with chlorpromazine (4 mg/kg/day, 12 days) increased NEP activ…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper discusses the role of endogenous opioids in response to hyperthermia and the alterations observed in drug or alcohol addicts. Endorphins, rather than enkephalins are involved in adaptation to heat in the central nervous system. The pituitary secretion of beta endorphin together with ACTH in response to thermal stress provided the opportunity to measure the opioid reactivity to hyperthermia in health and toxicomania, as an index of opioid function, in adaptation to heat. The review of the data in the literature shows absent responses of beta endorphin and its related hormone ACTH to …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A histological study was made of the carotid bodies obtained at necropsy in 40 fetuses, neonates, infants and young children, ranging in age from 23 weeks of gestation to 11 years of age. Prominence of the dark variant of chief cells was found in diseases such as bronchiolitis which are associated with sustained hypoxaemia. Such cells have copious cytoplasm known to be rich in peptides such as enkephalins. The same histological features were found in two cases clinically diagnosed as sudden infant death syndrome but in which there was associated bronchiolitis and tracheo-bronchitis respectivel…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Until recently alcoholism was regarded as being an incurable psychological problem. During the last decade a chain of research has led to a new insight into the causes and potential alleviation of alcohol craving: Recent discoveries indicate that the brain has receptor sites for naturally occurring opiate-like substances (endorphins and enkephalins) which are produced by the nervous system. Opiates such as morphine or heroin, and some of the metabolic products of alcohol (tetrahydroisoquinolines), can also attach themselves to these receptors. It has been further discovered that the craving fo…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacological effects caused by use of opiate are exerted through the opioid receptors (ORs). ORs couple to the inhibitory G protein (Gi) and result in decreased cAMP levels upon activation by specific agonists. To initiate study of the structure-function relationship during this process, we first ectopically expressed the wild-type delta OR and a C-terminally truncated mutant in CHO cells to investigate the necessity of its C-terminus. The binding potency of both the wild-type and truncated delta ORs to ligands including DPDPE, DSLET, DAGO, and U-50488 was compared. Their membrane local
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of intrastriatal (i.st.) injections of mu-, delta-, and kappa-selective opioid receptor agonists on the augmentation of apomorphine-induced behaviors were determined in 6-hydroxydopamine-treated mice by using multidimensional behavioral analyses. 6-Hydroxydopamine (16 mu g/mu l, i.st.) was unilaterally injected into the striatum 30 min after pretreatment with desipramine (25 mg/kg, s.c). Mice were tested 14 days after injection of 6-hydroxydopamine. Apomorphine (0.5 mg/kg, s.c.) produced a marked increase in linear locomotion, contralateral circling and/or rearing behavior in 6-hyd
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies showed that low concentrations of opioids prolong the calcium-dependent component of the action potential duration (APD) of dorsal root ganglion (DRG) neurons, whereas higher concentrations shorten the APD. In the present study whole-cell voltage-clamp, as well as cell-attached membrane-patch voltage-clamp, recordings demonstrate that application of picomolar to nanomolar concentrations of mu, delta or kappa opioid agonists (DAGO, DPDPE or dynorphin) to DRG neurons in dissociated cell cultures reversibly decreased the activities of voltage-sensitive K+ channels. Pretreatment o
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Angiotensin receptor neprilysin inhibitors (ARNI), a new therapeutic class of agents acting on the renin angiotensin aldosterone system (RAAS) and neutral endopeptidase system has been developed in treatment of ventricular remodeling and has attracted considerable attention. The first in class is LCZ696, which is a molecule that combines Valsartan (ARB) and Sacubitril (neprilysin inhibitor) within a single substance. Sacubitril-Valsartan is the first angiotensin receptor enkephalin inhibitors (ARNI), which can block angiotensin II type 1 receptor (AT1R) while inhibiting enkephalin (NEP) and ef
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carboxypeptidase A6 (CPA6) is a member of the M14 metallocarboxypeptidase family that is highly expressed in the adult mouse olfactory bulb and broadly expressed in embryonic brain and other tissues. A disruption in the human CPA6 gene is linked to Duane syndrome, a defect in the abducens nerve/lateral rectus muscle connection. In this study the cellular distribution, processing, and substrate specificity of human CPA6 were investigated. The 50-kDa pro-CPA6 is routed through the constitutive secretory pathway, processed by furin or a furin-like enzyme into the 37-kDa active form, and secreted
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An aspartic acid at residue 95 (Asp95) in the delta receptor has previously been shown to be critical for the binding affinity of selective delta agonists. To gain a better understanding of the functional consequence of agonist action at the delta receptor, the Asp95 residue was mutated to an asparagine (D95N) and opioids were tested for binding and functional activation of the wild-type and mutant delta receptors. Selective agonists such as [D-Ser2,D-Leu5]enkephalin-Thr6 (DSLET) and [D-Ala2,D-Leu5]enkephalin (DADLE) had greatly reduced affinity for the D95N mutant receptor but still inhibited
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mammalian pineal gland contains multiple afferent peptidergic nerve fibres. Sympathetic nerve fibres, with their origin in the superior cervical ganglia, contain neuropeptide Y colocalized with norepinephrine. Other pinealopetal nerve fibres, probably originating in the pterygopalatine ganglion, contain vasoactive intestinal peptide and peptide histidine isoleucine. Fibres containing substance P and calcitonin gene-related peptide have also been demonstrated in pinealopetal nerve fibres. These fibres might originate in the trigeminal ganglion. The neurotransmitter content of the fibres of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Palpable breast cysts with an apocrine epithelial lining (type 1) are reported to be associated with a higher risk of developing breast cancer. The composition of breast cyst fluid (BCF) might include those factors involved in this increased risk. In this study peptidase activities that were active against the substrate [125I]metenkephalin-Arg-Phe were detected in BCF. The products were identified by reversed phase high-performance liquid chromatography (HPLC) as [125I]Tyr-Gly-Gly and [125I]Met-enkephalin. This proteolysis was not inhibited by PCMB, pepstatin A, leupeptin or aprotinin but was
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It was investigated whether central pain mechanisms including the endogenous antinociceptive system were involved in functional dyspepsia defined as: abdominal pain without abnormal findings. Pain sensitivity was measured by an ischaemic pain test comparing 21 functional dyspepsia patients with two control groups: 1) 24 patients with organic abdominal pain, and 2) 13 healthy pain-free controls. The endogenous opioids beta-endorphin, met-enkephalin immunoreactivity, and dynorphin immunoreactivity were measured in cerebrospinal fluid (CSF) from nine patients with functional dyspepsia and pain-fr
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is theorized that intermediate filaments are important in the modulation of membrane activity and cell motility; however, their functions are unknown. The assembly and organization of these filaments are under hormonal regulation. We investigated in human monocytes the in vitro effects of Met-enkephalin, Leu-enkephalin, and beta-endorphin on the expression of immunoreactive cytoskeletal vimentin filaments. We simultaneously examined their effect on the phagocytosis of Candida albicans and on the membrane display of surface molecules. The three opioid peptides markedly reduced the expression
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In rats stereotaxically implanted with microinjection cannula in either the periaqueductal gray matter (PAG) or the medial/paramedial medullary reticular formation (MRF), microinjection of morphine, sufentanil, D-Ala2-D-Leu5-enkephalin (DADL) or D-Ser2-Thr6-leucine enkephalin (DSTLE) produced dose-dependent elevations in the response latency on tail-flick and hot plate tests. These effects were reversed by naloxone administered by microinjection into the same intracerebral site. Both mu (morphine and sufentanil) and delta (DADL and DSTLE) opioid receptor ligands produced a maximal elevation in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding of tritiated ligands for various opiate receptor subtypes to brain membranes prepared from spontaneously hypertensive rats and normotensive Wistar-Kyoto rats was determined. The density (Bmax) or the apparent dissociation constant (Kd) for the binding of the mu-ligand (naltrexone) and delta-ligand (Tyr-D-Ser-Gly-Phe-Leu-Thr) to brain membranes of hypertensive and normotensive rats did not differ. However, the Bmax for the binding of kappa-ligand (ethylketocyclazocine, EKC) to brain membranes after the suppression of mu and delta-sites by 100 nM each of unlabeled D-Ala2-MePhe4-Gly-o
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opiate peptides are known to elevate circulating GH in man, and data in other animals suggest that acetylcholine may be involved. We have administered the long-acting met-enkephalin analogue DAMME to 6 normal males, and have shown that the resulting elevation in GH is blocked by the specific cholinergic antagonist, pirenzepine. It seems likely that a cholinergic mechanism may interact with opiate-induced changes in GH in man.
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A pharmacological characterization has been performed of the opioid receptor involved in modulation of phagocytosis in the protozoan ciliate Tetrahymena. Studies on inhibition of phagocytosis by mammalian prototypic opioid agonists revealed that morphine and beta-endorphin have the highest intrinsic activity, whereas all the other opioids tested can only be considered partial agonists. However, morphine (a mu-receptor agonist) is twice as potent as beta-endorphin (a delta-receptor agonist). Furthermore, the sensitivity for the opioid antagonist naloxone, determined in the presence of morphine
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic treatment with an opioid antagonist, such as naltrexone, increases opioid receptor density and opioid agonist potency. Since stimulants such as d-amphetamine can increase opioid potency and opioid abusers may administer stimulants during naltrexone treatment, the effect of chronic d-amphetamine on naltrexone-induced opioid receptor upregulation and supersensitivity was examined in mice. Mice were implanted s.c. with a 15 mg naltrexone or placebo pellet for 8 days. Mice were injected daily with saline or d-amphetamine (7.5 or 5.0 mg/kg per day s.c.) for 7 days beginning 24 h following i
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The simple 2-state conformational selection model of G protein-coupled receptor activation suggests that, by binding to a high-affinity state, an agonist shifts receptor equilibrium in favor of active state (R∗) conformations that recruit heterotrimeric G proteins over inactive (R) conformations. Agonist binding affinity at the μ-opioid receptor is reduced in the presence of Na+ ions, which stabilize R conformations. The binding of higher efficacy opioid agonists, such as [D-Ala2, NMe-Phe4, Gly-ol5]-enkephalin and fentanyl, is more sensitive to Na+ ions than lower efficacy ligands. However, th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования