Recollection of the tunicate source of the mandelalides has provided new and known analogues that have facilitated expanded analyses of the disputed cancer cytotoxicity of mandelalide A following a number of recent reported total syntheses. Using newly characterized mandelalide E, reisolated natural mandelalides B and C, and synthetic mandelalide A, the cytotoxicity of the mandelalides is demonstrated to be strongly influenced by compound glycosylation and assay cell density. Glycosylated mandelalides reduced the viability of human cancer cells cultured at a high starting density with a rank o
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To investigate the underlying mechanisms of the effect of Fufang Changtai Decoction (FFCT) in inhibiting colorectal cancer (CRC) … ges, including mitochondrial condensation, membrane thickening, and cristae reduction, in SW480 and HCT116 cells. FFCT treatment significantly increased intracellular ROS levels in a dose-dependent manner (P < 0.05) and reduced cancer cell viability and proliferative capacity (P < 0.01). These inhibitory effects were partially reversed by Lip-1, suggesting tha …
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Boron's dynamic covalent reactivity and flexible coordination offer medicinal promise yet remain underexplored in metalloenzyme pharmacophore design. In this study, a series of novel boronic acid-based HDAC inhibitors were designed and further optimized via amide-to-imidazole cyclization to enhance potency and pharmacokinetics. Among these compounds, Z16 showed potent HDAC inhibition (IC50 37.73 nM) and broad-spectrum antiproliferative activity, with IC50 values of 0.02-0.10 μM in various cell lines. In vitro and in vivo pharmacokinetic evaluation revealed that Z16 possesses a set of character
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new bicyclic macrolide, hamuramicin C (1), was isolated from Streptomyces sp. MBP16, a gut bacterial strain of the wasp Vespa crabro flavofasciata. Its 22-membered macrocyclic lactone structure was determined by NMR and mass spectrometry. The relative configurations of hamuramicin C (1) were assigned by J-based configuration analysis utilizing 1H rotating frame Overhauser effect spectroscopy and heteronuclear long-range coupling NMR spectroscopy. Genomic and bioinformatic analyses of the bacterial strain enabled identification of the type-I polyketide synthase pathway, which employs a trans-
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three new dinuclear palladium(II) complexes with general formula [{Pd(en)Cl}2(μ-L)]2+ (L is pyridine-based bridging ligand 4,4'-bipyridine (4,4'-bipy, 1), 1,2-bis(4-pyridyl)ethane (bpa, 2), 1,2-bis(4-pyridyl)ethylene (bpe, 3) and en is bidentate coordinated ethylenediamine) were synthesized and characterized by elemental microanalyses, NMR (1H and 13C), IR and UV-Vis spectroscopy. In vitro cytotoxic activity of these complexes against human A549 and murine LLC1 lung cancer cells, as well as two human HCT116 and SW480 and one murine CT26 colon cancer cells was investigated using MTT assay (MTT
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Amorfrutin A is a natural product isolated from the fruits of Amorpha fruticosa L. and has been shown to exhibit multiple bioeffector functions. In the present study, we investigated whether amorfrutin A exerts anticancer effects by inhibiting STAT3 activation in cervical cancer cells.
OBJECTIVE: To investigate the effectiveness of amorfrutin A as a treatment of cancer, and determine the underlying pharmacological mechanism of action.
MATERIALS AND METHODS: HeLa, SK-Hep1, MDA-MB-231 and HCT116 cells were used in this study. Major assays were luciferase reporter assay, MTT, Western b…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a previous paper we reported that the cytoplasmic sequestered p53 in cells of the SK-N-SH neuroblastoma cell line could be induced to translocate to the nucleus by exposure to ionizing radiation. We have extended these studies to determine the fate of p53 in HCT116 colorectal carcinoma cells where constitutive p53 protein resides in the nucleus. A continuous increase in the nuclear p53 protein was observed in irradiated cells beginning 1 h after irradiation that persisted for 8 h. Surprisingly, immunofluorescence microscopy revealed a transient, rapid and sensitive increase in a radiation-i
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A soluble complement inhibitor factor H (FH) and its splice variant factor H-like protein (FHL) have been recently discovered to play a major role in malignant cell escape from complement-mediated cytotoxicity in lung-, ovarian- and glia-derived neoplasms. The role of FH in colon cancer has not yet been examined. Here, we studied immunocytochemically FH/FHL expression in tumor samples derived from 40 patients, with both primary colon adenocarcinoma and metastatic foci in the liver. FH/FHL immunoreactivity was present in stroma of both primary and metastatic tumors, in virtually all patients. T
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To fully explore the metabolites of the mangrove endophytic fungus Penicillium janthinellum HDN13-309, which can produce Epipolythiodioxopiperazine (ETP) compounds with noteworthy anti-tumor activities, HPLC-MS analysis was applied, and five new gliovirin-like alkaloids, penicisulfuranols G-K (1-5), were target-directed acquired. Furthermore, penicisulfuranols G (1) and H (2) were distinguished by a double bond between C-5/C-6 and ortho-hydroxylation of C-7/C-8 on the 1,2-oxazadecaline moiety. Their structures, including absolute configurations, were elucidated based on NMR spectroscopy, ECD m
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of fluorinated pyrrole-derived thioamide ligands was synthesized via a solvent-free reaction of (substituted) pyrrole with various aryl isothiocyanates. Subsequent reactions of these ligands with cis-[PtCl2(PPh3)2] afforded a set of charge-neutral platinum(II) complexes, featuring a variety of fluorine-containing substituents on the phenyl ring of the ligand. All compounds were characterized by NMR spectroscopy and electrospray ionization-mass spectrometry. Single-crystal X-ray diffraction analysis of a representative complex revealed that the ligand coordinated to the platinum center
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multiple preclinical and clinical studies have shown that combining fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitors with radiotherapy enhances antitumor efficacy. However, progress in this combination strategy remains constrained by persistent acquired resistance due to the hypoxia-induced immunosuppressive tumor microenvironment (TME). Herein, we designed and synthesized a series of dual-functional compounds by conjugating the oxygen-mimicking moiety 2-methyl-5-nitroimidazole with the FGFR inhibitor Erdafitinib. Among these derivatives, compound 19e exhibited potent antitumor activity and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A polymeric compound formulized as [Cu(µ-dipic)2{Na2(µ-H2O)4]n.2nH2O (I), where dipic is 2,6-pyridine dicarboxylic acid (dipicolinic acid, H2dipic), was synthesized by sonochemical irradiation. The initial in-vitro cytotoxic activity of this complex compared with renowned anticancer drugs like cisplatin, versus HCT116 colon cell lines, shows promising results. This study investigated the interaction mode between compound (I) and calf-thymus DNA utilizing a range of analytical techniques including spectrophotometry, fluorimetry, partition coefficient analysis, viscometry, gel electrophoresis an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aberrant FGFR4 signaling has been implicated in the development of several cancers, making FGFR4 a promising target for cancer therapy. Several FGFR4-selective inhibitors have been developed, yet none of them have been approved. Herein, we report a novel series of 1,6-naphthyridine-2-one derivatives as potent and selective inhibitors targeting FGFR4 kinase. Preliminary structure-activity relationship analysis was conducted. The screening cascades revealed that 19g was the preferred compound among the prepared series. 19g demonstrated excellent kinase selectivity and substantial cytotoxic effec
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fourteen 20(S)-substituted FL118 hybrids coupled with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) or amino acids (AA) were synthesized and characterized. Most of them exhibited excellent antitumor activity against the four types of human cancer cell lines (A549, HepG2, HeLa and HCT116). FL118-NSAID derivatives(6a-6d) showed insoluble and lactone increased stability, and could not release FL118 as esterase-triggered prodrugs. FL118-AA (9a-9j) showed better water-soluble and could release the parental compound FL118 as prodrugs in both PBS and human plasma. The antitumor activity in vivo of t
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 1-aroylindoline-hydroxamic acids have been synthesized in the present study. The results of the biological evaluation led to the identification of compound 12 as dual HDAC6/HSP90 inhibitor. Compound 12 displayed striking inhibitory effects towards the HDAC6 isoform and HSP 90 protein with IC50 values of 1.15 nM (HDAC6) and 46.3 nM (HSP90). Compound 12 also exhibited 113, 139 and 246 fold higher selectivity for HDAC6 over HDAC 1, HDAC 3 and HDAC 8 isoforms and was endowed with significant cytotoxic effects with GI50 values ranging 1.04-1.61 μM against lung A549, colorectal HCT116, l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reversine is a potent antitumor 2,6-diamino-substituted purine acting as an Aurora kinases inhibitor and interfering with cancer cell cycle progression. In this study we describe three reversine-related molecules, designed by docking calculation, that present structural modifications in the diamino units at positions 2 and 6. We investigated the conformations of the most stable prototropic tautomers of one of these molecules, the N6-cyclohexyl-N6-methyl-N2-phenyl-7H-purine-2,6-diamine (3), by Density Functional Theory (DFT) calculation in the gas phase, water and chloroform, the last solvent c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Developing highly effective anticancer drugs remains a primary focus for drug designers worldwide. In this investigation, we designed and developed novel pyrazole-acrylonitriles incorporating various N-heterocyclic groups and evaluated their anticancer properties. Comprehensive in vitro profiling included evaluation of cell cytotoxicity, colony formation and cell adhesion in 3D cultures, cell cycle analysis, DNA damage induction, and apoptosis. Among the synthesized compounds, 8b and 8c demonstrated enhanced sensitivity and potency with IC50 values of 2.58 ± 0.053 μM and 2.34 ± 0.074 μM, respe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the last decade, cyanobacteria have emerged as significant reservoirs of bioactive molecule for the pharmaceutical, cosmetic, and alimentary industries, given the wide spectrum of new possibilities of different organic pigments, proteins, carbohydrates, lipids, and powerful antioxidant sources for specific and stronger cancer treatments, autoimmune syndromes, obesity, and inflammatory diseases. A bioactivity screening was executed for 12 strains of Colombian cyanobacteria (10 marine and 2 freshwater) representative of the orders present in the LAUN culture collection, performing methanol ex
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of quinoline-based symmetrical and unsymmetrical bis-chalcones was synthesized via a Claisen-Schmidt condensation reaction between 3-formyl-quinoline/quinolone derivatives with acetone or arylidene acetones, respectively, by using KOH/MeOH/H2 O as a reaction medium. Twelve of the obtained compounds were evaluated for their in vitro cytotoxic activity against 60 different human cancer cell lines according to the National Cancer Institute protocol. Among the screened compounds, the symmetrical N-butyl bis-quinolinyl-chalcone 14g and the unsymmetrical quinolinyl-bis-chalcone 17o be
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the most serious complications faced by patients with inflammatory bowel disease (IBD) is the potential development of colorectal cancer (CRC). There is a compelling need to enhance the accuracy of cancer screening of IBD patients. MicroRNAs (miRNAs) are small nonprotein-coding RNAs that play important roles in CRC oncogenesis. In this study, we report differential miRNA expression in IBD patients with associated CRC from non-neoplastic tissue to dysplasia and eventually cancer. In addition, we identify and examine the role of dysregulated miRNAs in the TP53 pathway. In our CD patients,
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования