PURPOSE: 10-Hydroxycamptothecin (HCPT) is an indole alkaloid isolated from a Chinese tree, Camptotheca acuminata, and has a wide spectrum of anticancer activity in vitro and in vivo mainly through inhibitory effects on topoisomerase I. HCPT has been shown to be more potent and less toxic than camptothecin and has recently undergone clinical trials. To determine how HCPT might be best used as an anticancer agent, preclinical studies of the pharmacokinetics, tissue distribution, metabolism and elimination of HCPT in rats were undertaken.
METHODS: HCPT was administered to rats by i.v. bolus inje
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A quantitative multi-class multi-residue analytical method was developed for the determination of veterinary drugs in milk by high-performance liquid chromatography - tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS). A total of 132 veterinary drugs investigated belonged to almost 15 classes including sulfonamides, β-lactams, tetracyclines, quinolones, macrolides, nitrofurans, nitroimidazoles, phenicols, lincosamides, pleuromutilins, macrocyclic lactones, quinoxaline antibiotics, benzimidazoles, anthelmintics, coccidiostats and some others. A magnetic solid-phase extraction procedure was developed using m…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A dual rhodium/isothiourea catalytic system was developed for the enantiodivergent transformation of terminal alkynes. Under synergistic rhodium/isothiourea dual catalysis, terminal alkynes can be creatively utilized as precursors for C1-ammonium enolate species, which subsequently participate in [4 + 2] and [2 + 2] annulation reactions with α,β-unsaturated ketimines or ketones, respectively. A wide range of chiral lactams and lactones were obtained in excellent yields and stereoselectivities (up to >20:1 dr, 98% ee).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The addition of tertiary carbon radicals generated from N-(acyloxy)phthalimide esters to cyclic α,β-unsaturated ketones and lactones is markedly enhanced by the addition of substoichiometric amounts of a Ln(OTf)3. The reaction is accomplished by irradiation with visible light in the absence of a photosensitizer and is suggested to proceed by excitation of a ternary electron donor-acceptor complex between the NHPI ester, Hantzsch ester, and a Ln(OTf)3.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Macrolides, which comprise a family of lactones with different ring sizes, belong to the polyketide class of natural products. Resorcinolic macrolides, an important subgroup, possess interesting structures and exhibit a wide variety of bioactivities, such as anti-tumor, anti-bacteria, and anti-malaria activities, etc. This review summarizes progress in isolation, bioactivity studies, biosynthesis, and representative chemical syntheses of this group of macrolides in recent decades, encompassing 63 naturally occurring macrolides published in 120 articles.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The occurrence of two butenolides, menisdaurilide and aquilegiolide, in commercial specimens of Dicentra spectabilis is reported for the first time; a rapid and direct isolation protocol is described. The ability of these lactones to induce apoptosis in human tumour cell lines at 10 microM concentration is also described. The high abundance and apoptosis-inducing activity reported here indicates that these constituents play a more significant role than the hormonal action previously attributed to them.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Ivermectin is a semi-synthetic derivative of a family of macrocyclic lactones. This drug has a broad-spectrum anti-parasitic effect against various nematodes and ectoparasites. CURRENT KNOWLEDGE AND KEY-POINTS: Onchocerciasis and lymphatic filariasis are common indications. More recently ivermectin has been recommended in the treatment of strongyloidiasis and scabies.
FUTURE PROSPECTS AND PROJECTS: Promising results have been shown in the treatment of ascariasis, cutaneous larva migrans, loiasis and head lice.
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A phytochemical analysis of the dichloromethane extract from the flowers of a subspecies of Tanacetum vulgare growing in Sicily was carried out. Five known sesquiterpene lactones with the eudesmane skeleton have been isolated and the cytotoxic activity of these compounds was tested in vitro on A549 (human lung carcinoma epithelial-like) and V79379A (Chinese hamster lung fibroblast-like) cells using the tetrazolium salt reduction (MTT) assay. All of tested compounds induced high time- and concentration-dependent cytotoxic effects.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Esculin, a coumarin glucoside, was subjected to γ-irradiation in methanolic solution to afford two novel γ-lactone derivatives, compounds 2 and 3. The structures of the newly generated compounds 2 and 3 were identified using spectroscopic methods, including nuclear magnetic resonance and mass spectrometry. Compound 2, featuring an additional hydroxymethyl substituent on the γ-butyrolactone scaffold, exhibited significantly enhanced α-glucosidase inhibitory activity (IC50 = 36.0 ± 1.0 µM) compared with the parent esculin (IC50 = 147.8 ± 2.5 µM). Enzyme kinetic studies confirmed that both compou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report an efficient total synthesis of (±)-phaeocaulisin A, a guaianolide sesquiterpene natural product possessing a complex tetracyclic skeleton embedded with an oxaspirolactone and a fused bicyclic lactone, four oxygen-containing stereocenters, and an 8-oxabicyclo[3.2.1]octane core. Our synthesis features a novel palladium-catalyzed cyclopropanol ring-opening carbonylation to access a key γ-ketoester, a chemo- and stereoselective aldol cyclization to form the seven-membered carbocycle, and a cascade ketalization-lactonization to construct the desired tetracyclic skeleton. With these strat
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteolytic bone diseases are commonly presented with enhanced osteoclast formation and bone resorption. Sesquiterpene lactone natural compounds have been found to possess anti-inflammatory and immune-modulation effects. Here, we identified three germacrane sesquiterpenes using computer-based virtual screening for the structural similarity with sesquiterpene lactone, parthenolide. We showed that natural germacrane sesquiterpene compounds A, B, and C inhibit osteoclast formation and bone resorption in a dose-dependent manner, with relative potency compound A > compound C > compound B based on th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: The rise in multidrug-resistant pathogens such as Pseudomonas aeruginosa (PA), coupled with declining antibiotic development, underscores the need for innovative therapeutic strategies. Repurposing approved drugs provides advantages of safety and rapid development. Since quorum sensing (QS) controls key virulence traits in PA, targeting this pathway represents a promising antivirulence approach. This study aimed to identify and repurpose existing drugs as QS inhibitors. Methods: An in silico docking screen of 3000 FDA-approved or clinically tested compounds was performed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Virulence factors of Pseudomonas aeruginosa include hydrogen cyanide (HCN). This secondary metabolite is maximally produced at low oxygen tension and high cell densities during the transition from exponential to stationary growth phase. The hcnABC genes encoding HCN synthase were identified on a genomic fragment complementing an HCN-deficient mutant of P. aeruginosa PAO1. The hcnA promoter was found to be controlled by the FNR-like anaerobic regulator ANR and by the quorum-sensing regulators LasR and RhlR. Primer extension analysis revealed two transcription starts, T1 and T2, separated by 29
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the possible involvement of group VI Ca2+-independent phospholipase A2 (iPLA2) in arachidonic acid (AA) liberation in zymosan-stimulated macrophage-like P388D1 cells. Zymosan-induced AA liberation was markedly inhibited by methyl arachidonoyl fluorophosphonate, a dual inhibitor of group IV cytosolic phospholipase A2 (cPLA2) and iPLA2. We found that a relatively specific iPLA2 inhibitor, bromoenol lactone, significantly decreased the zymosan-induced AA liberation in parallel with the decrease in iPLA2 activity, without an effect on diacylglycerol formation. Consistent with this,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The "susceptibility gap" in a dog diagnosed with adult heartworms has been defined as the period of time in which some Dirofilaria immitis stages are not susceptible to treatment with either macrocyclic lactones or melarsomine dihydrochloride. This was previously defined within the American Heartworm Society guidelines as a period of about 3 months "as per product labels." It can be postulated, however, that a susceptibility gap does not exist with the combination of continued macrocyclic lactone therapy coupled with a three-dose melarsomine dihydrochloride protocol where the first…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strigolactone plant hormones control plant architecture and are key players in both symbiotic and parasitic interactions. They contain an ABC tricyclic lactone connected to a butenolide group, the D ring. The DWARF14 (D14) strigolactone receptor belongs to the superfamily of α/β-hydrolases, and is known to hydrolyze the bond between the ABC lactone and the D ring. Here we characterized the binding and catalytic functions of RAMOSUS3 (RMS3), the pea (Pisum sativum) ortholog of rice (Oryza sativa) D14 strigolactone receptor. Using new profluorescent probes with strigolactone-like bioactivity, we
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review describes the progress made over the last 45 years since the seminal paper by Inoue's group in Tokyo on the utilisation of CO2 as a component of a polymerising system. This approach, rapidly taken up by others, focused initially on the copolymerisation of CO2 with an epoxide to yield a polycarbonate of high molecular weight. The initial catalysts for this process were based on organozinc compounds; these were extended to zinc phenoxides and then a series of metal-centred compounds, particularly metal porphyrins where the central metal was aluminium, cobalt, chromium, copper, mangan
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The natural product dodoneine (a dihydropyranone phenolic compound), extracted from African mistletoe Agelanthus dodoneifolius, has been inv … , and can be considered as new leads, probably acting as non-zinc-binders, similar to other phenols/lactones investigated earlier.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phytochemical investigation of Croton laevigatus yielded six macrocyclic diterpenoids, craeviganoids A-F (1-6), featuring three novel carbon skeletons: two distinct types of 13-membered diterpenoid lactones (1-3) bearing a rare bridgehead alkene, and a 14-membered furanoditerpenoid skeleton (4-6). Their structures were elucidated by spectroscopic analysis, X-ray crystallography, and quantum chemical calculations, revealing distinct solid-state and solution conformations for 1. Moreover, compound 4 potently inhibited NF-κB and exhibited anti-inflammatory activity.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe herein a Cu(OTf)2 catalyzed oxidative arylation of a tertiary carbon-containing substrate including aryl malononitriles, 3-aryl benzofuran-2-ones, and 3-aryl oxindoles. In some cases, the nitrile groups of the aryl malononitriles undergo further reactions leading to lactones or imines. These reaction conditions are applicable for a range of arenes, including phenols, anilines, anisoles, and heteroarenes. Mechanistic studies support the formation of a cationic intermediate via a two-electron oxidation.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования