A one-pot method for the efficient and simple synthesis of the novel spiro[indoline-pyrazolo[4',3':5,6]pyrido[2,3-d]pyrimidine]trione derivatives by a three-component condensation reaction of barbituric acids, 1H-pyrazol-5-amines and isatins in aqueous media is reported.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 1,2,4-triazolyl-thiophene and 1,2,4-triazolyl-pyrazole carboxylic acid derivatives was tested for acute toxicity and nonsteroidal anti-inflammatory activity. Some of these compounds showed potent analgesic activity and interesting nonsteroidal anti-inflammatory properties in different acute and chronic inflammation models.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pincer complexes, [Pd(L1)Cl]BF4 (PdL1), [Pd(L2)Cl]BF4 (PdL2), [Pd(L3)Cl]BF4 (PdL3), [Pd(L4)Cl]BF4 (PdL4) were prepared by reacting the corresponding ligands, 2,6-bis[(1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridine (L1), bis[2-(1H-pyrazol-1-yl)ethyl]amine (L2), bis[2-(1H-pyrazol-1-yl)ethyl]ether (L3), and bis[2-(1H-prazol-1-yl)ethyl]sulphide (L4) with [PdCl2(NCMe)]2 in the presence NaBF4. The solid-state structures of complexes PdL1-PdL4 confirmed a tridentate coordination mode, with one chloro ligand completing the coordination sphere to afford square-planar complexes. Chemical behaviour of the complexes
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Precise modification of a chemical site in a molecule at the single-atom level is one of the most elegant yet difficult transformations in c … g Ph3PC, to deliver phosphorus ylide-terminated heterocumulenes and CN2 to produce multisubstituted pyrazoles. Ultimately, even exclusive carbon-atom transfer is possible. In reactions with aldehydes and acyclic and cyclic ketones (R2C=O), the carbon-atom substitution forms a vinylidene (R2C=C:) en route to alkynes or butatrienes.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Development of new antimicrobial agents is a good solution to overcome drug-resistance problems. From this perspective, new quinoxaline derivatives bearing various bioactive heterocyclic moieties (thiadiazoles, oxadiazoles, pyrazoles and thiazoles) were designed and synthesized. The newly synthesized compounds were evaluated for their in vitro antibacterial activity against nine bacterial human pathogenic strains using the disc diffusion assay. In general, most of the synthesized compounds exhibited good antibacterial activities. The thiazolyl 11c displayed significant antibacterial activities…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As an important crop in the world, dried pepper is widely used in various foods. However, the sensory quality, fruit shape index, edible ind … ls, 50 aldehydes, 68 ketones, 60 hydrocarbons, 99 esters, 18 acids, and 23 other substances such as pyrazoles and ethers.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atropisomers with multiple stereogenic axes have attracted much attention due to their increasing significance in the fields of natural prod … romatization reaction. Using 1,3-biarylisobenzofurans and β-aryl-substituted α,β-unsaturated N-acyl pyrazoles as modular reaction partners, a series of naphthalenes with 1,3,4-triaxes were synthesized with excellent enantioselectivities and diastereoselectivities. Furthermore, by attaching two pyrene chromophores to this novel triaxially chiral ring scaffol …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Accumulating evidence shows a relationship between the human MAO-B (hMAO-B) enzyme and neuropsychiatric/degenerative disorder, personality t … These agents are synthetic compounds or natural products and their analogues, including chalcones, pyrazoles, chromones, coumarins, xanthines, isatin derivatives, thiazolidindiones, (thiazol-2-yl)hydrazones, and analogues of marketed drugs. Despite considerable efforts in understanding the binding interaction with specific substrates or inhibitors, structu …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of diverse phenylaminopyrimidines (PAP), namely PAP-pyridines (type A), PAP-pyrazoles (type B) and PAP-thiazoles (type C), on Neurospora crassa Shear & Dodge has been investigated. The results revealed that type A strongly inhibit the in vitro growth of N crassa, whereas types B and C are much less active. A significant correlation was observed between the Neurospora growth inhibition and the intrinsic activity of type A compounds on the cyclin-dependent protein kinase p34(CDC2) of starfish, suggesting that the target of phenylaminopyrimidines in fungi is a cyclin-dependent protein…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peripheral analgesics amount to more than 95% of the analgesic market. The most important drugs of this group, salicylates, p-aminophenol derivatives, and nonacidic pyrazoles, have been used in therapy for about 100 years, their mode of action remaining unclear until today. This brief review gives a survey on the current knowledge of the therapeutic mechanisms and the molecular causes of the effects and the most important side effects of peripheral analgesics. At present, two theories cannot be rejected on the basis of current knowledge. The first and very popular concept postulates that perip…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The available experimental and clinical data in the literature on the effect of antialcoholic drugs (disulfiram, cyanamide, pyrazol) on the lipid composition of tissues (blood serum, liver, brain) are systematized and generalized. Drugs used in the treatment of alcoholism were found to cause essential changes in the metabolism of lipid fractions. This indicates the necessity for recording the detected changes in lipid metabolism in pharmacotherapy of alcoholism.
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single-crystal X-ray diffraction is one of the most reliable techniques for elucidating the molecular structures, while it requires high-quality single crystals. The crystalline mate (CM) strategy has recently emerged as an effective method to induce rapid and selective co-crystallization. Here, we demonstrate that this strategy can be reliably extended to ionic systems using the neutral trinuclear silver pyrazolate complex Ag3Pz3 as a crystallization mate. By regulating solvent polarity, two co-crystals of silver pyrazolate berberine hydrochloride Ag3Pz3·BCl, SF (sandwich form) and NSF (non-s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of mosquito-borne alphaviruses that cause chronic arthritis or encephalitis underscores the urgent need for broad-spectrum antiviral therapeutics. The viral nsP2 cysteine protease, which is essential for alphavirus replication, is a promising antiviral target. Vinyl sulfone covalent inhibitors potently inhibit nsP2 protease but suffer from glutathione reactivity and species-dependent systemic clearance catalyzed by glutathione S-transferase. To address these liabilities, we explored alternative electrophilic warheads and identified acetamide inhibitors bearing N-alkyl sulfamate w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bridged-ring strategy was a common approach to enhance the stability and number of modifiable sites for energetic compounds. However, changes in the bridging method can also lead to uncertainty in the energetic performance of the compound, and bridge replacement requires resynthesizing the entire compound. In this work, the carbonyl modifying bridge strategy was confirmed to be an effective method. With the perfection of the carbonyl group, compound bis(3,5-dinitro-1H-pyrazol-4-yl)methanone 4 exhibits high density (ρ = 1.91 g/cm3), excellent thermal stability (Td = 270 °C), good detonation
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Among the various heterocyclic molecules employed for drug design and discovery, pyrazolopyridine is one of the promising pharmacophores. Pyrazolopyridine is a result of fusion of pyrazole and pyridine rings. The potent pharmacology of pyrazolopyridine may be the synergistic effect of pyrazole and pyridine moieties in a single framework. It has been used in drug design of a wide range of diseases such as anticancer, antimicrobial, anti-inflammatory, and neuroprotection. Cancer has become a common disease among elderly people now a days that might be because of genetic inheritance to some exten
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of modified N-cyclohexyl-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methylpyrimidin-4-amine (CyPPA) analogues were synthesized by replacing the cyclohexane moiety with different 4-substituted cyclohexane rings, tyrosine analogues, or mono- and dihalophenyl rings and were subsequently studied for their potentiation of KCa2 channel activity. Among the N-benzene-N-[2-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-6-methyl-4-pyrimidinamine derivatives, halogen decoration at positions 2 and 5 of benzene-substituted 4-pyrimidineamine in compound 2q conferred a ∼10-fold higher potency, while halogen substitution at po
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The concentration from inhalation of trichloroethylene (TCE) in venous blood from female rats was studied. Exposure consisted of 200, 400 and 500 ppm for 6 hrs, or 50 and 100 ppm for 2 hrs. In each experiment, 1 rat was exposed at a constant concentration of TCE. Blood samples were obtained from an indwelling jugular cannula throughout the experiment. Combination effects with chloral hydrate (0.2 g/kg), ethanol (0.8 ml/kg), isopropanol (0.8 ml/kg), pyrazole (0.2 g/kg), tetraethylthiuram disulfide (TETD; 0.2 g/kg) or tetrachloroethylene (TTCE; 1 g/kg) given orally were observed. The experimenta
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The aim: To estimate anti-inflammatory action of coxibs (3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one, 2,3,5,6-tetradeuterio-4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl) pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide) compared to reference drug - 2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid sodium salt.
PATIENTS AND METHODS: Materials and methods: The anti-inflammatory effect of studied substances was investigated using the ceruloplasmin test as serum ceruloplasmin is a routinely investigated biochemical index. Formalin-induced hind paw edema was used as the most commonly used animal model
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activating mutations within FLT3 make up 30 % of all newly diagnosed acute myeloid leukemia (AML) cases, with the most common mutation being an internal tandem duplication (FLT3-ITD) in the juxtamembrane region (25 %). Currently, two generations of FLT3 kinase inhibitors have been developed, with three inhibitors clinically approved. However, treatment of FLT3-ITD mutated AML is limited due to the emergence of secondary clinical resistance, caused by multiple mechanism including on-target FLT3 secondary mutations - FLT3-ITD/D835Y and FLT3-ITD/F691L being the most common, as well as the off-tar
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Partial dehydrobromination of a diprotic pincer-type ruthenium complex in the presence of a rigid 1,3-bis(diphenylphosphino)benzene linker provided a dinuclear cage containing a guest template KBr surrounded by hydrogen bonds and electrostatic interactions. Dinitrogen and carbon disulfide were encapsulated into the cage with proton channels formed by the pyrazole arms in the pincer ligands.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования