UNLABELLED: HIV-1 Env glycoprotein-mediated fusion is initiated upon sequential binding of Env to CD4 and the coreceptor CXCR4 or CCR5. Whereas these interactions are thought to be necessary and sufficient to promote HIV-1 fusion, other host factors can modulate this process. Previous studies reported potent inhibition of HIV-1 fusion by selective P2X1 receptor antagonists, including NF279, and suggested that these receptors play a role in HIV-1 entry. Here we investigated the mechanism of antiviral activity of NF279 and found that this compound does not inhibit HIV-1 fusion by preventing the
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosoma brucei are protozoan parasites that cause African sleeping sickness in humans (also known as Human African Trypanosomiasis-HAT). … ss of chaperonin-targeting anti-parasitic candidates. An intriguing finding from this study is that suramin, the first-line drug for treating early stage T. brucei infections, is also a potent inhibitor of GroEL/ES and HSP60/10 chaperonin systems.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper reviews the current management of onchocerciasis and its future prospects. Onchocerciasis is a disease affecting millions of people in Africa, South and Central America, and Yemen. It is spread by the blackfly as a vector and caused by the filarial nematode, Onchocerca volvulus. A serious attempt was made by the Onchocerciasis Control Program between 1975 and 2002 to eliminate the vector in eleven of the endemic countries in West Africa, and with remarkable success. Formerly, the treatment was with diethyl carbamazine for the microfilaria and suramin for the adult worm. These drugs …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND INFORMATION: Activation of MAPKs (mitogen-activated protein kinases), in particular ERK1/2 (extracellular-signal-regulated kinase … down of extracellular ATP by apyrase (10 units ml(-1)), by inhibition of purinergic P2 receptors by suramin (100 microM) or by calcium depletion using EGTA (1 mM) and thapsigargin (1 microM).
CONCLUSIONS: In turbot hepatocytes, hypo-osmotic swelling but not hyper-osmotic shrinkage induced the activation of ERK1/2. However, these proteins do not seem to b …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many studies have shown that activation and increase in the number of astrocytes and microglia in the spinal cord participate in the initiat … tin-positive cells in the superficial layer ipsilateral to nerve injury and P2 receptor antagonists suramin and pyridoxalphosphate-6-azophenyl-2,4-disulphonic acid (PPADS) blocked the expression and elongation of pNestin-GFP fibers in the slice culture of the spinal cord. These results with pNestin-GFP transgenic mice demonstrate that nestin-positive cell …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuronal excitability is inhibited by somatostatin, which might play important roles in seizure and neuroprotection. The possibility of whet … ificantly retarded by the novel PKCepsilon translocation inhibitor peptide (1 microM). In addition, suramin (3 microM), an inhibitor of G-protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2), caused a reduction in the desensitization. After tetrodotoxin (TTX, 1 microM) completely blocked the low [Mg(2+)](o)-induced [Ca(2+)](i) spikes, glutamate-induced [Ca(2+)](i) tr …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using the cell-attached recording configuration, we found that in adult bovine chromaffin cells there exists a direct membrane-delimited inh … ce and duration of slow closed times (> 40 ms). Addition of purinergic and opioidergic antagonists (suramin and naloxone) or cell pre-treatment with PTX removes the inhibition while addition of ATP and opioids inside the pipette, but not outside, mimics the effect. Strong pre-pulses (+150 mV, 280 ms) followed by short repolarizations are unable to remove …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The non-adrenergic non-cholinergic (NANC) inhibitory response to electrical field stimulation (EFS) in circular muscle from rat caecum wa … dotoxin, apamin, and L-NAME. 7. P2-purinergic antagonists, reactive blue 2 (up to 5 x 10(-4) M) and suramin (up to 3 x 10(-4) M), failed to affect the evoked IJPs. 8. These results show that, in rat caecum, the NANC response to electrical stimulation is composed of two distinguishable components: an apamin-resistant and an apamin-sensitive component. NO o …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clinical trials of drugs that influence coagulation and fibrinolysis pathways have been undertaken in patients with malignancy because these … ry agents may inhibit carcinogenesis while polyanionic drugs with anticoagulant properties, such as suramin and heparin, may inhibit growth factor interactions with cells. Intriguing new opportunities clearly exist for interactions between clinical and basic investigators that may provide both novel biologic insights and improved patient care.
СтатьяПоддержка правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Endogenous hydrogen sulfide (H2S) mediates several biological processes and is an important gaseous signal transmitter akin to carb … TP, providing evidence for H2S production in OHCs. This ATP-induced H2S production was inhibited by suramin, an antagonist of the P2 receptor. ATP did not induce H2S production in a Ca2+-free medium. This suggests that ATP-induced H2S production was mediating by an influx of Ca2+ via activation of P2-purinergic receptors. The inhibitor of cystathionine β- …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The objective of the World Health Organization is to achieve the interruption of human African trypanosomiasis (HAT) transmiss … reatment, but their sensitivity is low. To date, the active molecules against HAT are: pentamidine, suramin, melarsoprol, eflornithine and nifurtimox. The use of these molecules does not guarantee healing and generates many side effects. A new molecule has appeared in the therapeutic arsenal. This is fexinidazole, which was approved by the WHO in 2019 for …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bovine endometrium has an important defensive role in the postpartum period that acts when an inflammatory process associated with tissu … on in Fura-2AM-loaded BEND cells, as well as ERK1/2 phosphorylation (ratio 1.1 ± 0.04, p = 0.0049). Suramin (50 μM), a pan-antagonist of P2Y receptors, partially reduced the intracellular calcium mobilization, ERK1/2 phosphorylation (ratio 0.83 ± 0.08, p = 0.045), and IL-8 release (9.67 ± 0.02 pg/mL, p = 0.014) induced by ATP. Finally, BEND cells expresse …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lymphatic filariasis is a debilitating disease that affects over 890 million people in 49 countries. A lack of vaccines, non-availability of … o DNA was sensitive to temperature, pH and salt concentration. Importantly, the anti-parasitic drug Suramin, and Phthalocyanine tetrasulfonate (PcTs)-based inhibitors Fe-PcTs and 3,4-Cu-PcTs, inhibited wBmRecA activity and affected the motility and viability of Mf. The addition of Doxycycline further enhanced microfilaricidal activity of wBmRecA, suggesti …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beside typical human trypanosomes responsible of sleeping sickness in Africa and Chagas disease in Latin America, there is a growing number … e were shown to have the best efficacy against one stock of T. lewisi in rats. In the present study suramin, pentamidine, eflornitine, nifurtimox, benznidazole and fexinidazole, were evaluated at low and high doses, in single day administration to normal rats experimentally infected with a stock of T. lewisi recently isolated in Thailand. Because none of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, a negative feedback effect of nitric oxide (NO) on the adenosine 5'-triphosphate (ATP)-induced Ca2+ response has been described in cochlear inner hair cells. We here investigated the role of NO on the ATP-induced Ca2+ response in outer hair cells (OHCs) of the guinea pig cochlea using the NO-sensitive dye DAF-2 and Ca2+ -sensitive dye fura-2. Extracellular ATP induced NO production in OHCs, which was inhibited by L-NG-nitroarginine methyl ester (L-NAME), a non-specific NO synthase (NOS) inhibitor, and suramin, a P2 receptor antagonist. ATP failed to induce NO production in the Ca2+ -…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ATP acts at P2 receptors to contract blood vessels and reactivity to vasoconstrictor agents is often altered in hypertension. This study was … 4-disulfonic acid blocked ATP-induced contractions of arteries (IC(50) = 4.8 microM) but not veins. Suramin, an antagonist that blocks P2Y2 receptors, partly inhibited ATP- and UTP-induced contractions of veins. Immunohistochemical studies revealed P2X1 receptor immunoreactivity in arteries but not veins. These data indicate that mesenteric vascular react …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
When the WHO certified the eradication of smallpox in 1981, there was a general impression that the fight against infectious diseases which … function (ceftriaxone), indigent drugs by formulation (melarsoprol) and indigent drugs by default (suramin). This analysis can serve as a basis for a search for solutions (regulatory, administrative and financial incentives) favoring a reactivation of drug development for diseases predominating in intertropical regions.
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In FRTL-5 thyroid cells, extracellular ATP, a P2-agonist, not only stimulates phospholipase C but also inhibits forskolin- or thyrotropin (T … respective receptors for the three different actions of ATP, we established an antagonist profile. Suramin, which has been reported to be a P2-receptor antagonist, inhibited ATP-induced phospholipase C activation in a competitive fashion, but did not affect ATP-induced adenylate cyclase modulation. On the other hand, 8-cyclopentyl-1,3-diphenylxanthine co …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many drugs are promiscuous and bind to multiple targets. On the one hand, these targets may be linked to unwanted side effects, but on the other, they may achieve a combined desired effect (polypharmacology) or represent multiple diseases (drug repositioning). With the growth of 3D structures of drug-target complexes, it is today possible to study drug promiscuity at the structural level and to screen vast amounts of drug-target interactions to predict side effects, polypharmacological potential, and repositioning opportunities. Here, we pursue such an approach to identify drugs inactivating B
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования