BACKGROUND: We continue to struggle with the prevention and treatment of the influenza virus. The 2009 swine flu pandemic, caused by the H1N1 strain of influenza A, resulted in numerous fatalities. The threat of influenza remains a significant concern for global health, and the development of novel drugs targeting these viruses is highly desirable.
OBJECTIVE: The objective of this study is to explore the inhibitory potential of terpenoid compounds against the Nucleoprotein (NP) of influenza A virus, which is a highly effective drug target due to its ability to facilitate the transcription and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Catechins, the main active components of tea polyphenols, boast remarkable antioxidant activities because of their unique structures. This translates to a range of potential health benefits, including fighting antibacterial, inflammation, and even cancers. However, extracting these beneficial compounds can be tricky as they're prone to degradation. Thankfully, recent advancements have yielded successful methods for isolating and purifying catechins, allowing us to obtain them in their purest form. The power of catechins isn't just theoretical. In vitro and in vivo studies have demonstrated pro
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Flavonoids express a wide range of medicinal properties, our study presented results on the anticancer activity of selected compounds using in silico studies.
OBJECTIVE: In this article, in silico studies were carried out to find promising anticancer lead among selected flavonoid compounds.
METHODS: Here, we carried out molecular docking and MD simulation for anticancer screening of flavonoid derivatives against CDK2 and CDK9 proteins.
RESULTS: Among the compounds under investigation, Flavone and Recoflavone had the lowest binding energy against CDK2/CDK9 targets using docking s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: It is noteworthy that a wide array of plants and nutraceuticals are effectively utilized in the treatment of various cancers, demonstrating potent effects on different cancer targets with fewer side effects. Notably, estrogen alpha has been identified as a crucial factor in breast cancer cell proliferation. Agents that can antagonize its action hold promise as potential drug leads for the treatment of breast cancer.
OBJECTIVE: This study aims to discover and identify the potential inhibitors against the most influential ERα receptor by the computational approach of 134 phytochemic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Topoisomerases I and II are the functionally two forms of DNA topoisomerase. In anticancer research, novel anticancer chemotherapeutical capable of blocking topoisomerase enzymes have been discovered. Most commonly, topoisomerase causes replication fork arrest and doublestrand breaks, and this is how a clinically successful topoisomerase-targeting anticancer medicines work. Unfortunately, this novel mechanism of action has been linked to the development of secondary malignancies as well as cardiotoxicity. The specific binding locations and mechanisms of topoisomerase poisons have been identifi
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyridazinone, a six-membered heterocyclic molecule, has emerged as an important pharmacophore in drug discovery due to its diverse range of biological actions. This adaptable scaffold has shown tremendous promise in the development of therapeutic medicines for a variety of pharmacological conditions, including anti-inflammatory, anti-cancer, anti-microbial, cardiovascular, and central nervous system illnesses. Pyridazinone derivatives are useful in medicinal chemistry due to their propensity to interact with a wide range of biological targets. This review offers a comprehensive overview of Pyr
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Carbonic anhydrase IX (CAIX) is known to be overexpressed in various tumors and plays a significant role in tumor development and progression.
METHODS: A series of 3-(benzylsulfonamido)benzamides derivatives was synthesized and tested for their CAIX inhibitory activities. The two most active compounds were subjected to cytotoxicity testing against a panel of 60 cancer cell lines.
RESULTS: Many of the synthesized compounds successfully inhibited CAIX activities, exhibiting IC50 values in the low nanomolar range. The most potent CAIX inhibitor was compound 14, with an IC50 of 140
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The advent of Severe Acute Respiratory Syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2), the etiological agent of the Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) pandemic, has impacted physical and mental health worldwide. The lack of effective antiviral drugs necessitates a robust therapeutic approach to develop anti-SARS-CoV-2 drugs. Various investigations have recognized ACE2 as the primary receptor of SARS-CoV-2, and this amalgamation of ACE2 with the spike protein of the coronavirus is paramount for viral entry into the host cells and inducing infection. Consequently, restricting the virus's acces
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Neurodegenerative diseases are a group of disorders characterized by progressive neuronal degeneration and death, of which Alzheimer's disease and Parkinson's disease are the most common. These diseases are closely associated with increased expression of monoamine oxidase B (MAO-B), an important enzyme that regulates neurotransmitter concentration, and its overactivity leads to oxidative stress and neurotoxicity, accelerating the progression of neurodegenerative diseases. Therefore, the development of effective MAO-B inhibitors is important for the treatment of neurodegenerative di
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alternative and complementary applications of newly synthesized chemicals have enhanced the prospect of finding curative treatments for hepatocarcinogenesis and pancreatic cancer.
METHODS: The current study investigated the curative effect of the newly synthesized drug 4- methyl-N-((4-(trifluoromethoxy) phenyl) carbamoyl) benzenesulfonamide (3) against diethyl nitrosamine (DEN) (50 mg/kg) and carbon tetrachloride (CCl4) (2 mg/kg)-induced hepatocellular carcinoma (HCC) and pancreatic cancer in male rats using doxorubicin as a reference drug.
RESULTS: The findings demonstrated that
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Development of theranostics agents targeted towards particular receptors can effectively help in the management of cancer. The overexpression of the sigma-2 receptor (S2R) in tumors establishes it as a prominent biomarker for cancer cells.
METHODS: Radiotheranostics rely on the design of specific molecules having versatility in applications of diagnosis and therapy by merely changing the radioisotope. We have designed a novel radiotheranostic S2R-targeted ligand using cyclohexylpiperazine and performed docking studies to narrow down the potential efficacious ligand. The potentia
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: A series of novel 2-((3,5-diphenylpyrazin-2-yl)amino)-1-(piperidin-1- yl/pyrrolidin-1-yl)ethanone derivatives (5a-5l) were synthesized and evaluated for their tuberculosis activity using the standard strain H37Rv and two other clinically isolated multidrug-resistant strains with different resistances.
METHODS: All compounds 5a-5l showed promising results in tuberculosis activity. Among them, 5g and 5i demonstrated remarkable activity at 5 μg/mL against H37Rv and three other MDR strains. The compounds 5c, 5d, and 5f were sensitive, showing inhibition between 15-25 μg/mL against M
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Neglected tropical diseases (NTDs), such as Chagas disease (CD) and Cutaneous Leishmaniasis (CL), are significant global health concerns. The limited number of treatments and their severe adverse effects worsen the situation. Therefore, the development of molecules as a new pharmacological alternative is necessary. This work aimed to obtain new p- Toluenesulfonyl hydrazones derivatives to determine their potential antiparasitic activity against Trypanosoma cruzi (T. cruzi) and Leishmania mexicana (L. mexicana).
METHODS: Compounds were synthesized by condensing p-Toluenesulfonyl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Heterocyclic derivatives, particularly those containing heteroatoms such as oxygen and nitrogen, represent a significant portion of currently marketed drugs. Among these, the aromatic heterocycle 1,3,4-oxadiazole, characterized by an N=C=O-linkage, stands out due to its remarkable biological activities. These activities include anti-inflammatory, anti-cancer, antioxidant, anti-tubercular, antiviral, anti-diabetic, and antibacterial effects. Notably, several commercially available medications, such as tiodazosin, raltegravir, zibotentan, and nesapidil, incorporate this structural
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Fungal infections have posed a big challenge in the management of their treatment. Due to the resistance and toxicity of existing drug molecules in the light of pandemic infections, like COVID-19, there is an urgent need to find newer derivatives of active molecules, which can be effective in fungal infections.
OBJECTIVE: In the present study, we aimed to design pyrazole derivatives using molecular modeling studies against target 1EA1 and synthesize 10 molecules of pyrazole derivatives using a multi-step synthesis approach.
METHODS: Designed pyrazole derivatives were synthesized
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The worldwide impact of cancer is further compounded by the constraints of current anticancer medications, which frequently exhibit a lack of selectivity, raise safety apprehensions, result in significant adverse reactions, and encounter resistance mechanisms. The current situation highlights the pressing need to develop novel and more precise anticancer agents that prioritize safety and target specificity. Remarkably, more than 85% of drugs with physiological activity contain heterocyclic structures or at least one heteroatom. Nitrogen-containing heterocycles hold a significant position among
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Antimicrobial resistance development poses a significant danger to the efficacy of antibiotics, which were once believed to be the most efficient method for treating infections caused by bacteria. Antimicrobial resistance typically involves various mechanisms, such as drug inactivation or modification, drug target modification, drug uptake restriction, and drug efflux, resulting in decreased antibiotic concentrations within the cell. Antimicrobial resistance has been associated with efflux Pumps, known for their capacity to expel different antibiotics from the cell non-specifically
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Rhipicephalus microplus, an important cattle ectoparasite, is responsible for a substantial negative impact on the economy due to productivity loss. The emergence of resistance to widely used commercial acaricides has sparked efforts to explore alternative products for tick control.
METHODS: To address this challenge, innovative solutions targeting essential tick enzymes, like glutathione S-transferase (GST), have gained attention. Dimeric flavonoids, particularly brachydins (BRAs), have demonstrated various biological activities, including antiparasitic effects. The objectives
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: According to the World Health Organisation, cardiovascular complications have been recognized as the leading course of death between 2000 and 2019. Cardiovascular complications are caused by excess LDL cholesterol in the body or arteries that can build up to form a plaque. There are drugs currently in clinical use called statins that target HMGCoA reductase. However, these drugs result in several side effects. This work investigated using computational approaches to lower cholesterol by investigating green tea extracts as an inhibitors for squalene monooxygenase (the second-rate-co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: During the past two decades, many nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitors were prepared and tested because this enzyme is overexpressed in pancreatic cancer. Although FK866 is a well-known, strong NAMPT inhibitor, it suffers severe drawbacks.
OBJECTIVE: Our work aimed to synthesize efficient NAMPT inhibitors featuring better pharmacokinetic properties than the pyridine-containing FK866. To this aim, the new anticancer agents were based on benzene, pyridazine, or benzothiazole moieties as a cap group instead of the pyridine unit found in FK866 and other NAMPT inhi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования