C-terminal lysine (CTK) is often classified as a potential critical quality attribute for therapeutic antibodies being developed for subcutaneous (SC) administration because of its potential to impact antibody SC bioavailability/pharmacokinetics (PK). This classification both inflates development costs and increases comparability risks for SC administration of antibodies. However, prior risk assessments of CTK have not fully considered biotransformation of CTK in the SC space, which may play an important role given that circulating carboxypeptidases in humans rapidly process CTK on intravenous…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biotransformation enzymes can, to a certain extent, protect parasitic worms against the toxic effects of anthelmintics and can contribute to drug-resistance development. The objective of our work was (1) to find and identify phase I and II metabolites of the anthelmintic praziquantel (PZQ) formed by the lancet fluke (Dicrocoelium dendriticum) and the rat tapeworm (Hymenolepis diminuta) and (2) to compare PZQ metabolites in helminths with PZQ biotransformation in rat as host species. Ultra high performance liquid chromatography/tandem mass spectrometry (UHPLC/MS/MS) was used for this purpose. D…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioremediation is being considered for groundwater at an industrial site contaminated with carbon tetrachloride (CT), trichlorofluoromethane … entation in combination with catalytic levels of B(12). Three cultures were evaluated for enhancing biotransformation of CT, CFC-11 and CF: two were sulfate reducing enrichments (grown on lactate and ethanol, respectively), based on a high concentration of sulfate in the groundwater; the other was a fermentative enrichment grown on corn syrup. A microcosm study wit …
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an effort to explain the increased incidence of serum sickness-like reactions (SSLR) in patients receiving cefaclor, we used an in vitro murine microsomal system as a surrogate for in vivo hepatic drug biotransformation. Lymphocytes from three groups of subjects were exposed to a nonselective mixture of cefaclor metabolites. After an 18-hour incubation of lymphocytes with these metabolites, cells were examined for viability by trypan blue exclusion. The subject groups consisted of patients with a previous history of SSLR after cefaclor therapy (n = 19), patients who experienced adverse reac…
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A physiological model has been developed to describe the disposition of cis-dichlorodiammine-platinum(II) (DDP) following i.v. dosing in the … ion rates for the formation of each metabolite are tissue/organ specific. The rate constant for the biotransformation of DDP to fixed metabolite in plasma (k2P = 0.0082 min-1) was determined from in vitro incubation studies. This rate was used as the basis for estimating the biotransformation rate constants for DDP to fixed and mobile metabolites in other compartme …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The kinetics and transformation pathway of acetaminophen (APAP) in natural surface water (one sample from the Yangtze River and three others from different lakes), and the changes of aquatic microbes in surface water were revealed in this study. Both photochemical and microbial reactions contributed to the transformation of APAP under irradiance of 1.0-250 mW/cm2. Microbial compositions were significantly different among surface water, and same microbial transformation product (1,4-bezoquinone) was detected as the predominant biotransformation intermediate in four studied surface water, but th…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To develop a biphasic system for use in plant tissue-mediated biotransformations to overcome the low water solubilities of substrates and inhibitory effects of products.
RESULTS: Commonly-used organic solvents and ionic liquid were assayed using the biphasic system to reduce water-insoluble benzoyl cyanide by Daucus carota (wild carrot) tissue. Dibutyl phthalate was the most suitable solvent. The optimal moisture content of dibutyl phthalate, the ratio of biomass to substrate, and the concentration of benzoyl cyanide were 50 % (v/v), 100 g mM(-1), and 12 mM l(-1), respectively. Und…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gills are considered a key player in organism defenses against environmental pollutants. Since it is the major site of uptake of waterborne chemicals, the modulation of important cellular defenses is expected in this tissue. Chlorothalonil, a fungicide presented in herbicides and antifouling paints, might be responsible for toxicity in marine biota. In this context, mussels were exposed to 0.1 μgL-1 and 10 μgL-1 of chlorothalonil for 24 h and 96 h. Genes from biotransformation and antioxidant defense pathways were investigated. Overall, we report, for the first time, an increase in the transcr…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Genistin and its aglycone genistein of isoflavone are naturally occurring in plants. The aim of this study is to develop an experimental animal model of enterohepatic circulation to investigate the metabolic biotransformation of genistin and genistein in rats. A paired-rat model was developed in which the drug was administered intravenously to the donor rat whose bile duct was cannulated into the duodenum of the untreated recipient rat. The blood sample was collected from the jugular vein of the donor and recipient rats after genistin administration. The results demonstrate that genistein was …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the use of combination chemotherapy as well as a wide range of symptomatic therapies (e.g. analgesics and antiemetics) for the treatmen … ficacy. In this review, drug interactions which quantitatively affect the absorption, distribution, biotransformation or excretion of the commonly used anticancer drugs are described. Most of the significant drug interactions involving this class of drugs occur at the level of biotransformation and excretion. For example, the renal excretion of methotrexate by glom …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Theophylline disposition (5.5 mg/kg administered intravenously) was studied in 12 patients with cystic fibrosis (CF) and 16 healthy control … ents with CF than in control subjects. The increased nonrenal clearance was the result of increased biotransformation to each of the three main metabolites. Patients with CF exhibited enhanced N-demethylation and 8-hydroxylation of theophylline, pathways that appear to be mediated by two different families of P-450 enzymes. Theophylline clearance after 2 weeks of p …
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The biotransformation of single acute oral doses of acetaminophen (100 mg/kg body weight) in adult male guinea pigs was studied by collecting serial blood, urine, and bile samples post-treatment and identifying and quantitating the concentrations of parent drug and excretory products by high performance liquid chromatography. The plasma half-life (beta t/2) (mean +/- SD) of acetaminophen was 1.87 +/- 0.30 h, while that of the only metabolite detected in plasma, the glucuronide, was 2.41 +/- 0.64 h. In 24-h urine samples, the predominant product was the glucuronide (90%) with a small amount of …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Dietary polyphenols exhibit diverse biological activities, yet many parent compounds rarely reach peripheral target organs at pharmacologically relevant concentrations following oral intake. This discrepancy highlights the need to understand how these compounds exert systemic efficacy.
PURPOSE: This review aims to critically evaluate the concept of "indirect pharmacology" in the context of dietary polyphenols, referring to mechanisms in which biological effects are mediated predominantly through gut microbiota-dependent biotransformation and intermediary signaling molecules rather…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human safety aspects of seafood production require the expansion of vital knowledge of both nutrients and possible contaminants along th … ificantly retained in the liver and selectively modulated toxicological responses in the xenobiotic biotransformation pathways during the feeding period. Specifically, BHT produced consistent dose- and time-specific gene expression patterns for AhR2alpha, AhR2beta, CYP1A1, CYP3A, UGT1, and GSTpi. The effect of BHT on the gene expression of biotransformation enzyme …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Exposure to environmental pollutants and human microbiome composition are important predisposition factors for tumour development1,2. Similar to drug molecules, pollutants are typically metabolized in the body, which can change their carcinogenic potential and affect tissue distribution through altered toxicokinetics3. Although recent studies demonstrated that human-associated microorganisms can chemically convert a wide range of xenobiotics and influence the profile and tissue exposure of resulting metabolites4,5, the effect of microbial biotransformation on chemical-induced tumour developmen…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Understanding the metabolism of pharmaceutical compounds is a fundamental prerequisite for ensuring their safety and efficacy in clinical us … LC-MS. Based on the obtained results, the electrochemical parameters were optimized to simulate the biotransformation reactions. Among the various electrodes tested, the chemometric analysis revealed that the iron(II) phthalocyanine electrode was the most effective in catalyzing the formation of all hepatic voriconazole metabolites. These findings exemplify the pot …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of naturally occurring quinones including lawsone (LQ), ubiquinone (UQ), juglone (JQ), and 1,4-naphthoquinone (NQ) on the biotransformation of carbon tetrachloride (CT) in the presence of Geobacter sulfurreducens and ferrihydrite was investigated. AQDS was used as the model compound for comparison. The reductive dissolution of ferrihydrite by G. sulfurreducens was enhanced by AQDS, NQ, and LQ. However, addition of UQ and JQ had little enhancement effect on Fe(II) production. The bioreduction efficiency and rate of ferrihydrite was highly dependent on the natural property and concent…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sertraline is selective serotonin reuptake inhibitor drug marketed as Zoloft by Pfizer and used mainly for the treatment of depression, anxiety and obsession. A number of side effects are associated with the use of the drug including gastrointestinal complaints, nervousness and sexual dysfunction. This means that a reliable fast method (such as biosensing) for determining sertraline metabolic profile of patients is essential for adequate dosing. Nanobiosensor for the determination of sertraline biotransformation was prepared with cytochrome P450-2D6 (CYP2D6) and poly(8-anilino-1-napthalene sul…
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The liver is the major site of drug metabolism in the body. However, many drugs undergo metabolism in extrahepatic sites and in the gut wall … The amount of DHO enantiomers was measured by HPLC with Chiralcel OD-R as chiral column. Reductive biotransformation of oracin was mostly stereospecific for (+)-DHO, but the enantiomeric ratio differed significantly among individual tissues and subcellular fractions (from 56% (+)-DHO in heart microsomes to 92% (+)-DHO in liver cytosol). Stereospecificity for (-)-D …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbamazepine (CBZ) is widely used in the treatment of epilepsy. The drug is principally metabolized by CYPs to 10, 11-epoxy carbamazepine (CBZ-E) but this metabolite more toxic than the parent drug, does possess anticonvulsant properties. In humans, CYP3A4, CYP2C8 and CYP1A2 have been shown to be implicated in CBZ biotransformation. Our purpose was to establish an experimental model to determine the interaction of CBZ with other antiepileptic drugs. We first identified the CYP isoforms that metabolized CBZ in rabbit. We used liver microsomes from rabbit treated with various compounds known to…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования