We showcase the successful combination of photochemistry and kinetic target-guided synthesis (KTGS) for rapidly pinpointing enzyme inhibitor … esulting bivalent ligand exhibits heightened affinity. Within the realm of KTGS strategies, in situ click chemistry stands out as the most widely used to identify potent protein binders. This approach requires significant protein contributions, such as binding interactions and appropriate orientations of fragments, to overcome high activation barriers. This leads …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Water-in-water (W/W) emulsions provide bio-compatible all-aqueous compartments for artificial patterning and assembly of living cells. Succe … ters', were prepared by cross-linking lysozyme fibrils with multi-arm polyethylene glycol (PEG) via click chemistry. Compared to linear-structured fibrils, fibril clusters are strongly adsorbed at the W/W interface, forming an interconnected meshwork that better stabilizes the W/W emulsion. Moreover, when fibril clusters are complexed with alginate, the hybrid mi …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although curcumin and its analogs exhibit anticancer activity, they are still not used as anticancer drugs because of their water insolubili … on GO-Y030 by the thia-Michael reaction of propargyl-polyethylene glycol (PEG)-thiol and subsequent click chemistry (CuAAC) reaction with 1-glycosyl azide. Turbidity measurements revealed a significantly improved water solubility of the prodrugs, demonstrating that disaccharide conjugates were completely dissolved in water at 100 µM. Their cytotoxicity was compar …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioorthogonal chemistry has become a mainstay in chemical biology and is making inroads in the clinic with recent advances in protein targeting and drug release. Since the field's beginning, a major focus has been on designing bioorthogonal reagents with good selectivity, reactivity, and stability in complex biological environments. More recently, chemists have imbued reagents with new functionalities like click-and-release or light/enzyme-controllable reactivity. We have previously developed a controllable cyclopropene-based bioorthogonal ligation, which has excellent stability in physiologic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single-cell spatial proteomic analysis holds great promise to advance our understanding of the composition, organization, interaction and fu … are stained with horseradish peroxidase (HRP) conjugated antibodies and cleavable fluorophores via click chemistry. Through reiterative cycles of target staining, fluorescence imaging, and fluoropohore cleavage, many proteins can be profiled in single cells in situ. Applying this approach, we successfully quantified 28 different proteins in a human formalin-fixe …
ПрепринтСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the strong anticancer activity of SN38 (7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin), the severe side effects and loss of anticancer activity caused by the lack of selectivity to cancer cells and hydrolysis of ring E prevent its clinical application. To address the issue, herein a multifunctional SN38 derivative (compound 9) containing biotin (tumor-targeting group) and valproic acid (histone deacetylase inhibitor, HDACi) was synthesized via click chemistry and evaluated using MTT assay. The in vitro cytotoxicity study showed that compound 9 exhibited superior cytotoxicity than irinotecan against …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With more than 20 Food and Drug Administration (FDA)-approved poly (ethylene glycol) (PEG) modified drugs on the market, PEG is the gold standard polymer in bioconjugation. The coupling improves stability, efficiency and can prolong blood circulation time of therapeutic proteins. Even though PEGylation is described as non-toxic and non-immunogenic, reports accumulate with data showing allergic reactions to PEG. Since PEG is not only applied in therapeutics, but can also be found in foods and cosmetics, anti-PEG-antibodies can occur even without a medical treatment. Hypersensitivity to PEG ther
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human oral microbiome is the second largest microbial community in humans, harboring over 700 bacterial species, which aid in digestion and protect from growth of disease-causing pathogens. One such oral pathogen, Tannerella forsythia, along with other species, contributes to the pathogenesis of periodontitis. T. forsythia is unable to produce its own N-acetylmuramic acid (NAM) sugar, essential for peptidoglycan biosynthesis and therefore must scavenge NAM from other species with which it cohabitates. Here, we explore the recycling potential of T. forsythia for NAM uptake with a bioorthogo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sialic acid is the natural substrate for sialidases and its chemical modification has been a useful approach to generate potent and selective inhibitors. Aiming at advancing the discovery of selective Trypanosoma cruzi trans-sialidase (TcTS) inhibitors, we have synthesised a small series of anomeric 1,2,3-triazole-linked sialic acid derivatives in good yields and high purity via copper-catalysed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC, click chemistry) and evaluated their activity towards TcTS and neuraminidase. Surprisingly, the compounds showed practically no TcTS inhibition, whereas ca. 70% inhib…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present work describes the preparation of two ionic liquid and carboxyl acid silane reagents via photo-initiated thiol-ene click chemistry that have been bonded to silica to afford two mixed-mode stationary phases (Sil-C4Im-C9Co and Sil-C9Im-C4Co). The two stationary phases provided satisfactory retention repeatability and efficiencies. The influence of acetonitrile content, salt concentration and pH of the mobile phase was investigated to clarify the retention properties of the prepared stationary phases. The results showed that the prepared Sil-C4Im-C9Co and Sil-C9Im-C4Co undergo multipl…
Сравнительное исследованиеОценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report on the covalent immobilization of bone morphogenetic protein 6 (BMP-6) and its co-presentation with integrin ligands on a nanopatterned platform to study cell adhesion and signaling responses which regulate the transdifferentiation of myoblasts into osteogenic cells. To immobilize BMP-6, the heterobifunctional linker MU-NHS is coupled to amine residues of the growth factor; this prevents its internalization while ensuring that its biological activity is maintained. Additionally, to allow cells to adhere to such platform and study signaling events arising from the contact to the surfa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nanoscale metal-organic frameworks (NMOFs) have been applied for biomedical sensing in recent years. However, it is still a great challenge to construct a highly efficient NMOFs fluorescent probe for sensing in a biological system, with high signal-to-noise ratio, photostability, and deep tissue penetration. Herein, for the first time, we report the two-photon metal-organic framework (TP-MOF) as a sensing platform. The design of TP-MOF is based on NMOFs incorporating a target-responsive two-photon organic moiety through click chemistry. PCN-58, as a model building block, was covalently modifie…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: A novel series of 1,2,3-triazole derivatives containing 1,4-benzothiazin-3-one ring (7a-9a, 7b-9b), (10a-12a, 10b-12b) and (13-1 … e structures of the two regioisomers obtained in thermal conditions (Huisgen reactions), the method click chemistry (Copper-Catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition) has been used.
CONCLUSIONS: The newly synthesized compounds using cycloaddition reactions were evaluated in vitro for their antibacterial activities against some Gram positive and Gram negative microbia …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The authors introduce a new kind of surface artificial biomimetic receptor, referred to as aptameric imprinted polymer (AIP), for separation of biological macromolecules. Highly dispersed magnetic nanoparticles (MNPs) were coated with silica and then functionalized with methacrylate groups via silane chemistry. The aptamer was covalently immobilized on the surface of nanoparticles via a "thiol-ene" click reaction. Once the target analyte (bovine serum albumin; BSA) has bound to the aptamer, a polymer is created by 2-dimensional copolymerization of short-length poly(ethylene glycol) and (3-amin
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiol-Michael "click" reactions are essential synthetic tools in the preparation of various materials including polymers, dendrimers, and other macromolecules. Despite increasing efforts to apply thiol-Michael chemistry in a controlled fashion, the selectivity of base- or nucleophile-promoted thiol-Michael reactions in complex mixtures of multiple thiols and/or acceptors remains largely unknown. Herein, we report a thorough fundamental study of the selectivity of thiol-Michael reactions through a series of 270 ternary reactions using 1H NMR spectroscopy to quantify product selectivity. The var
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clostridium difficile (C. difficile) is a problematic Gram positive bacterial pathogen causing moderate to severe gastrointestinal infections. Based on a lead binaphthyl-tripeptide dicationic antimicrobial, novel mono-, di- and tri-peptidomimetic analogues targeting C. difficile were designed and synthesized incorporating one, two or three d-configured cationic amino acid residues, with a common 1,2,3-triazole ester isostere at the C-terminus. Copper- and ruthenium-click chemistry facilitated the generation of a 46 compound library for in vitro bioactivity assays, with structure-activity trend…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylase 11 (HDAC11) is a lysine de-fatty acylase whose cellular substrates and mechanisms remain incompletely defined. Here, using metabolic labeling, mass spectrometry, click chemistry, and standard molecular biology, we show that SF3B2 is modified by lysine myristoylation at K10 and that HDAC11 efficiently removes this modification in cells, establishing SF3B2 as a direct enzymatic substrate. A de-myristoylation mimetic mutant (SF3B2 K10R) exhibits altered pre-mRNA binding activity in a context-dependent manner. In HCC cells, loss of SF3B2 lysine myristoylation enhances SF3B2 ass…
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorescence resonance energy transfer (FRET) is the highly distance dependent (3-10 nm) transfer of energy from a donor to an acceptor fluo … oss expression systems (mammalian and bacterial) and labeling strategies (self labeling enzymes and click chemistry with non-canonical amino acids). By providing a predictable calibration curve, the ladder enables interpolation between different experimental FRET modalities, including confocal smFRET, flow cytometry based-FRET and Fluorescence Lifetime Imaging Mi …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Myelodysplastic syndromes (MDS) are hematological disorders associated with bone marrow failure and abnormal hematopoietic cell growth, often progressing to acute myeloid leukemia (AML). Current treatments for AML and high-risk MDS are limited in efficacy, highlighting the need for new therapies. Recent studies show ferroptosis induction, alone or with standard chemotherapy, as a promising strategy for treating MDS/AML cells. Here, we report two novel compounds, HA344 and #231, that target both ferroptosis and apoptosis pathways to effectively eradicate MDS/AML cell lines and patient-derived b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-canonical amino acids (ncaas) are increasingly used in vaccinology to improve vaccine adaptability and immunogenicity. Cell-free protein … d up to 2 mg/ml with linear scalability up to 10 ml. We applied ncaa incorporation in BYL to enable click chemistry bioconjugation of the receptor binding domain (RBD) of influenza hemagglutinin to pre-assembled hepatitis B core (HBc) virus-like particles (VLPs). The resulting VLP-RBD conjugates exhibited hemagglutination activity, unlike the individual component …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования