Edible fungal polysaccharides have been recognized as low-toxic natural candidates for tumor adjuvant therapy by regulating gut microbiota and host metabolism. This study aimed to prepare an S. luteus alkali-extracted (pH = 9) polysaccharide (SLP9) via optimized extraction and systematically elucidate the anti-tumor effects based on polysaccharide structure, genus-level gut microbiota and fecal metabolomics. Structural characterization via high-performance gel permeation chromatography (HPGPC), gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) and Fourier-transform infrared spectroscopy (FTIR) veri
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Oxysterol-binding proteins (OSBPs) serve as critical regulators throughout the oomycete life cycle. Oxathiapiprolin (OXA), a potent OSBP-targeting fungicide, represents the first commercially developed piperidine-thiazole-isooxazoline (PTI) product. Despite extensive structural modification focused on OXA, very few analogs with improved fungicidal activity have been identified to date.
RESULTS: In this study, a series of OXA derivatives were designed and synthesized by introducing a flexible acetal fragment into OXA. The compounds B3 and B5 respectively exhibited excellent 77.78%
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a bicyclic lactam derived from piperidine was synthesized via an asymmetric Michael reaction using a chiral imine 3. In addition, twenty-four nitrogen-modulated analogues were synthesized, including 20 benzylated (9a-k(S) and ent-9a-j(R)) and 4 acylated (12(S) and 13a-c(S)) derivatives. All compounds were evaluated for their antileishmanial activity against axenic and intramacrophage amastigotes of Leishmania major (cutaneous leishmaniasis) and L. donovani (visceral leishmaniasis). Several derivatives displayed potent activity with low toxicity toward macrophages and MRC-5 cell
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria, caused by the Plasmodium parasites, remains a major global health burden, and resistance to current antimalarials drives the need for drugs with new mechanisms of action. Plasmepsin V (PMV), an essential aspartic protease required for PEXEL processing and protein export, is structurally divergent from human aspartic proteases, offering a path to selective inhibition. Here, we applied a structure-informed, deconstruction-based approach to identify non-peptidomimetic PMV inhibitors by mining catalytic dyad-binding motifs from experimentally solved aspartic protease-inhibitor complexes a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current study, five novel cyanoacrylamides incorporating sulfamethoxazole (5-9) were designed and synthesized as potential candidates for anticancer therapy. The antitumor potential of the synthesized compounds was screened against HCT116, MDA-MB-231, and A549 human tumor cells. Compound 9, incorporating the 4-(piperidin-1-yl)-phenyl moiety, was more effective than 5-fluorouracil against the three cell lines. The shape of colon cancer cells was examined by scanning electron microscope (SEM). Compound 9 could effectively induce HCT116 apoptosis through the remarkable upregulation of Bax
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To introduce a highly reactive acetylenic ketone function into the polysaccharide structure, arabinogalactan propargyl ethers (AGPg) with degree of substitution 1 were modified via the benzoylation of residual hydroxyl groups followed by cross-coupling of propargyl ether groups with benzoyl chloride. In the first stage, mixed propargyl ethers/benzoic esters of AG (degrees of substitution 1 and 2, respectively) were obtained in a yield of up to 95 % at room temperature in pyridine. In the second stage, the synthesized AG derivatives were involved in a palladium/copper-catalyzed cross-coupling o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autoimmune diseases (ADs) affect almost 10% of the world population. They are also the leading cause of mortality among young and middle-aged women. Despite the available of therapeutic agents there is no definitive cure. The voltage-gated potassium channel (Kv1.3) plays a key role regulating various physiological processes, particularly immune responses, making it a promising target for immunomodulators. Moreover, the ability of Kv1.3 blockers to selectively modulate the activation of effector memory T-cells, without affecting other lymphoid subsets, make it a promising target to avoid fatal
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis remains a major global health problem, especially in tropical and subtropical regions, where current treatments are limited by toxicity, cost, and drug resistance. The disease affects more than 98 endemic countries, causing approximately 1.3 million new cases and 30,000 deaths each year. Despite occasional advances, its global burden remains substantial and demands sustained attention. Piperine, a bioactive alkaloid from Piper species, shows promising antileishmanial effects, but its clinical use is limited by poor solubility and bioavailability. This review evaluates the potenti
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Coronavirus disease 2019 (COVID-19) pandemic is one of the most considerable health problems across the world. Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) is the major causative agent of COVID-19. The severe symptoms of this deadly disease include shortness of breath, fever, cough, loss of smell, and a broad spectrum of other health issues such as diarrhea, pneumonia, bronchitis, septic shock, and multiple organ failure. Currently, there are no medications available for coronavirus patients, except symptom-relieving drugs. Therefore, SARS-CoV-2 requires the development of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Postmenopausal osteoporosis (PMO) is associated with dysregulation of bone metabolism and gut microbiota. Quinoa is a grain with high nutritional value, and its effects and potential mechanisms on PMO have not been reported yet. Therefore, the purpose of this study is to investigate the bone protective effect of quinoa on ovariectomy (OVX) rats by regulating bone metabolism and gut microbiota.
RESULTS: Quinoa significantly improved osteoporosis-related biochemical parameters of OVX rats and ameliorated ovariectomy-induced bone density reduction and trabecular structure damage. Qui
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Latent cyclic carbon-centered nucleophiles (latent C-nucleophiles) are recently proving their value in the field of reaction-based fluorescent probes, far beyond their primary utility in organic synthesis. They are typically used to introduce a Michael acceptor moiety acting as a recognition/reaction site for analyte to be detected or as a kinetic promoter of fluorogenic cascade reactions triggered by a reactive species. C-nucleophiles bearing a further reactive handle offer an additional opportunity for tuning the physicochemical/targeting properties or providing drug-releasing capabilities t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purpose: One of the promising chemical groups for the development of new antihypertensive medicines, the action of which is associated with the inhibition of phosphodiesterase III (PDE3) activity, are phosphorylated oxazole derivatives (OVPs). This study aimed to prove experimentally the presence of the OVPs antihypertensive effect associated with decreasing of PDE activity and to justify its molecular mechanism. Methods: An experimental study of the effect of OVPs on phosphodiesterase activity was performed on Wistar rats. Determination of PDE activity was performed by fluorimetric method usi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oscar Astronotus ocellatus is an important ornamental fish, including albino and wild varieties. Albino individuals attract aquarium hobbyists due to their unique body color, but studies on the species' albinism mechanism are currently scarce. Here, we investigated the morphological and transcriptomic profiles of the skin of albino and wild Oscar. The results showed that the albino type had fewer oval-shaped melanophores and immature melanosomes but that the wild type contained more stellate-shaped melanophores and mature melanosomes. Albino Oscar had a degenerative pigment layer without obvio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fourier transform infrared spectroscopy in attenuated total reflectance geometry (FTIR-ATR), combined with a 2D correlation analysis, was here employed to investigate temperature-induced spectral changes occurring in a particular type of novel cellulosic-based nano-material prepared using 2,2,6,6-tetramethyl-piperidine-1-oxyl (TEMPO) oxidized and ultra-sonicated cellulose nano-fibers (TOUS-CNFs) as three-dimensional scaffolds, and branched polyethyleneimine (bPEI) as cross-linking agent. The aim was to highlight the complex sequential events involving the different functional groups of the pol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we identified a novel class of compounds which demonstrated good antiviral activity against dengue and Zika virus infection. These derivatives constitute intermediates in the synthesis of indole (ervatamine-silicine) alkaloids and share a tetracyclic structure, with an indole and a piperidine fused to a seven-membered carbocyclic ring. Structure-activity relationship studies indicated the importance of substituent at position C-6 and especially the presence of a benzyl ester for the activity and cytotoxicity of the molecules. In addition, the stereochemistry at C-7 and C-8, as well as th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dilated cardiomyopathy (DCM) is a disease of the myocardium defined by left ventricular enlargement and systolic dysfunction leading to heart failure. Danicamtiv, a new targeted myosin activator designed for the treatment of DCM, was characterised in in vitro and in vivo preclinical studies. Danicamtiv human hepatic clearance was predicted to be 0.5 mL/min/kg from in vitro metabolic stability studies in human hepatocytes. For human, plasma protein binding was moderate with a fraction unbound of 0.16, whole blood-to-plasma partitioning ratio was 0.8, and danicamtiv showed high permeability and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria remains a major public health problem worldwide, and it is responsible for high rates of morbidity and mortality. Resistance to current antimalarial drugs has been identified, and new drugs are urgently needed. In this study, we designed and synthesized seventeen novel quinolines based on the structures of mefloquine ((2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)(piperidin-2-yl)methanol) and amodiaquine (4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-2-((diethylamino)methyl)phenol) using ring bioisosteric replacement and molecular hybridization of the functional groups. The compounds were evaluated in vit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurodegenerative diseases are conventionally demarcated as disorders with selective loss of neurons. Conventional as well as newer molecules have been tested but they offer just symptomatic advantages along with abundant side effects. The discovery of more compelling molecules that can halt the pathology of these diseases will be considered as a miracle of present time. Several synthetic compounds are available but they may cause several other health issues. Therefore, natural molecules from the plants and other sources are being discovered to replace available medicines. In conventional medi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Mycobacterium tuberculosis, Vibrio cholerae, and pathogenic Escherichia coli are global concerns for public health. The emergence of multi-drug resistant (MDR) strains of these pathogens is creating additional challenges in controlling infections caused by these deadly bacteria. Recently, we reported that Acetate kinase (AcK) could be a broad-spectrum novel target in several bacteria including these pathogens.
METHODS: Here, using in silico and in vitro approaches we show that (i) AcK is an essential protein in pathogenic bacteria; (ii) natural compounds Chlorogenic acid and Pinor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Under both physiologic and clinical conditions GABAA receptors are exposed to multiple agonists, including the transmitter GABA, endogenous or exogenous neuroactive steroids, and various GABAergic anesthetic and sedative drugs. The functional output of the receptor reflects the interplay among all active agents. We have investigated the activation of the concatemeric α1β2γ2L GABAA receptor by combinations of agonists. Simulations of receptor activity using the coagonist concerted transition model demonstrate that the response amplitude in the presence of agonist combinations is highly dependen
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования